达诺司他
别名 / 同义词: 达西司特、达诺斯他
达诺司他（CAS 404951-53-7）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C22H25N3O3，分子量为 379.452 g/mol。又称 达西司特、达诺斯他。主要理化性质包括密度 1.3±0.1 g/cm3。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 404951-53-7
- 晶世纪编号
- J-1975005-7
- 分子式
- C22H25N3O3
- 分子量
- 379.452 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
该化合物暂无报价。
获取报价基础理化性质
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 精确质量 | 379.189606 |
| 其他信息 | 88.59000 |
| LogP | 3.41 |
| 外观性状 | 粉末 |
| 折射率 | 1.693 |
| 储存条件 | -20℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | Dacinostat 是一种有效的 HDAC 抑制剂,IC50 值为 32 nM；Dacinostat 同时可抑制 HDAC1 的活性,IC50 值为 9 nM,主要用于癌症研究。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 自噬 >> 自噬 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | HDAC1:9 nM (IC50) HDAC:32 nM (IC50) |
| 体外研究 | Dacinostat(NVP-LAQ824)激活p21启动子,AC50为0.30μM。 NVP-LAQ824抑制肿瘤细胞(H1299,HCT116)生长,IC50分别为150和10nM。 NVP-LAQ824还显示出针对两种前列腺癌细胞系(DU145和PC3)和乳腺癌细胞系(MDA435)的抑制活性,IC50分别为18,23,39nM。将NVP-LAQ824连续暴露72小时,在HCT116细胞中产生0.09M的LD90,在A549细胞中产生0.47M。 NDHF细胞的NVP-LAQ824处理除了在S期中细胞显着减少和在G2-M检查点积累细胞外,还导致预期的G1-S生长停滞。 NVP-LAQ824在人肿瘤细胞中诱导凋亡性死亡。 NPV-LAQ824增加组蛋白H3和H4的乙酰化[1]。 Dacinostat抑制HDAC1的IC50为9 nM [2]。 Dacinostat(10和20nM)抑制表达AML融合蛋白的32D细胞的增殖。 Dacinostat损害了白血病干细胞的短期植入潜力。 Dacinostat耗尽了小鼠AML1/ETO-和PLZF /RARα阳性HSC的体外自我更新潜能[3]。 |
| 体内研究 | NVP-LAQ824对肿瘤生长产生剂量依赖性抑制,在100 mg/kg时,其抗肿瘤作用与5-氟尿嘧啶相似[1]。 |
| 激酶实验 | HDAC酶促测定法测量抑制纯化的HDAC同种型的化合物活性。从稳定表达FLAG标记的HDAC同种型的293细胞免疫纯化HDAC 1,3和6，而从杆状病毒表达系统纯化HDAC 2,4,5,7,8,9,10和11。 HDAC活性在荧光测定中测量，其中底物二乙酰化（双-Boc-（Ac）Lys-罗丹明110）产生可在荧光读板仪上检测的荧光团[2]。 |
| 细胞实验 | 将细胞以每孔5000-10000个细胞接种在96孔板中，并用8个连续化合物稀释液处理。使用CellTiter-Glo或MTS测定法测量化合物处理72小时后的细胞活力。 XLfit 4用于绘制生长曲线和计算IC50值[2]。 |
| 动物实验 | 使用远交无胸腺（nu / nu）雌性小鼠在现场进行研究。用Metofane麻醉小鼠，并将含有1×106个HCT116细胞的细胞悬浮液（100μL）皮下注射到每只动物的右腋（侧）区域。允许肿瘤达到约100-400mm 3的体积。此时，选择具有可接受形态（非坏死性）和相似大小范围的肿瘤的小鼠，并将其分成六组，用于研究。将NVP-LAQ824溶解在DMSO中以产生储备溶液，其在即将给予D5W之前进一步稀释至最终DMSO浓度为10％。通过静脉内注射将含有肿瘤的小鼠用尾静脉处理。 NVP-LAQ824每日一次，每周5天给药，总共15剂。 5-氟尿嘧啶以100mg / kg在0.9％盐水中以1天/周施用，总共三次剂量。对照组用载体处理。在指定的时间点从动物收集肿瘤[1]。 |
| 参考文献 | [1]. Atadja P, et al. Selective growth inhibition of tumor cells by a novel histone deacetylase inhibitor, NVP-LAQ824. Cancer Res. 2004 Jan 15;64(2):689-95. [2]. Cho YS, et al. Conformational refinement of hydroxamate-based histone deacetylase inhibitors and exploration of 3-piperidin-3-ylindole analogues of dacinostat (LAQ824). J Med Chem. 2010 Apr 8;53(7):2952-63. [3]. Romanski A, et al. Deacetylase inhibitors modulate proliferation and self-renewal properties of leukemic stem and progenitor cells. Cell Cycle. 2012 Sep 1;11(17):3219-26. |
常见问题
达诺司他 的 CAS 号是多少？
达诺司他 的 CAS 号是 404951-53-7。
达诺司他 的分子式和分子量是什么？
达诺司他 的分子式为 C22H25N3O3，分子量为 379.452 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “达诺司他 (CAS 404951-53-7)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1975005-7（访问日期：2026-10-26）。
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