卡奈替尼
别名 / 同义词: 卡奈替尼 (CI-1033)、卡耐替尼、卡纽替尼、卡拉替尼、卡奈替尼(双盐)
卡奈替尼（CAS 267243-28-7）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C24H25ClFN5O3，分子量为 485.938 g/mol。又称 卡奈替尼 (CI-1033)、卡耐替尼、卡纽替尼。主要理化性质包括熔点 188-190°、沸点 691.0±55.0 °C at 760 mmHg、密度 1.4±0.1 g/cm3、闪点 371.7±31.5 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 267243-28-7
- 晶世纪编号
- J-1975004-6
- 分子式
- C24H25ClFN5O3
- 分子量
- 485.938 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 熔点 | 188-190° |
|---|---|
| 沸点 | 691.0±55.0 °C at 760 mmHg |
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 371.7±31.5 °C |
| 精确质量 | 485.162994 |
| 其他信息 | 88.61000 |
| LogP | 3.65 |
| 外观性状 | 白色或类似至白色结晶粉末 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.2 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.650 |
| 储存条件 | -20°C |
活性 / 生物活性
| 描述 | Canertinib (CI-1033;PD-183805) 是有效地,不可逆的 EGFR 抑制剂；抑制细胞 EGFR 和 ErbB2 自身磷酸化的 IC50 值分别为7.4和9 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | EGFR:7.4 nM (IC50) ErbB2:9 nM (IC50) |
| 体外研究 | Canertinib以剂量依赖性方式显着抑制培养的黑素瘤细胞RaH3和RaH5的生长。 IC50约为0.8μM,并且5μM两种细胞系在治疗72小时内完全生长停滞。用1μMCanertinib孵育指数生长的RaH3和RaH5在处理24小时内将细胞积聚在细胞周期的G1期而不诱导细胞凋亡。 1μMCanertinib抑制ErbB1-3受体磷酸化,伴随着两种细胞系中Akt-,Erk1/2-和Stat3活性的降低[2]。 |
| 体内研究 | Canertinib显示出优异的体内抗肿瘤活性,使口服给药后A431异种移植物的生长延迟超过50天[1]。通过ip注射40mg/kg /天的canertinib显着抑制裸鼠中人恶性黑素瘤异种移植物RaH3和RaH5的生长(图4)。对黑素瘤异种移植物的抗增殖作用在治疗后4天内已经可见,并且在整个治疗期间进一步增加,如通过肿瘤体积的差异所观察到的,在治疗的18天内达到统计学显着性[2]。 |
| 激酶实验 | 用于IC50测定的酶测定在96孔滤板中进行。总体积为0.1 mL，含有20 mM Hepes，pH 7.4,50 mM钒酸钠，40 mM氯化镁，10μM含有0.5 mCi [32P] ATP的三磷酸腺苷（ATP），20 mg聚谷氨酸/酪氨酸，10 ng EGFR酪氨酸激酶和适当稀释的抑制剂（Canertinib）。将除ATP外的所有组分加入孔中，并将板在25℃下振荡孵育10分钟。通过添加[32P] ATP开始反应，并将板在25℃下孵育10分钟。加入0.1mL 20％三氯乙酸（TCA）终止反应。将板在4℃下保持至少15分钟以使底物沉淀。然后用0.2mL 10％TCA洗涤孔5次，用平板计数器[1]测定32P掺入。 |
| 细胞实验 | 用递增浓度（0-10μM）的Canertinib处理RaH3和RaH5细胞72小时。将细胞悬浮在缓冲液中并计数[2]。 |
| 动物实验 | 小鼠：当肿瘤显示可靠的生长时，Canertinib治疗开始。将小鼠随机分为对照组和治疗组。在canertinib处理的RaH3组（n = 4）和RaH5组（n = 7）中，每只小鼠每周5天在0.1ml 0.15M NaCl中腹膜内注射1.2mg卡培替尼（40mg / kg /天）。对照RaH3（n = 3）和RaH5（n = 7）小鼠仅根据相同的方案接受ip注射载体。在治疗期结束时，通过颈椎脱位处死小鼠，然后取出肿瘤并称重[2]。 |
| 参考文献 | [1]. Smaill JB, et al. Tyrosine kinase inhibitors. 17. Irreversible inhibitors of the epidermal growth factor receptor: 4-(phenylamino)quinazoline- and 4-(phenylamino)pyrido[3,2-d]pyrimidine-6-acrylamides bearing additional solubilizing functions. J Med Chem. 2000 Apr 6;43(7):1380-97. [2]. Djerf Severinsson EA, et al. The pan-ErbB receptor tyrosine kinase inhibitor canertinib promotes apoptosis of malignant melanoma in vitro and displays anti-tumor activity in vivo. Biochem Biophys Res Commun. 2011 Oct 28;414(3):563-8. |
常见问题
卡奈替尼 的 CAS 号是多少？
卡奈替尼 的 CAS 号是 267243-28-7。
卡奈替尼 的分子式和分子量是什么？
卡奈替尼 的分子式为 C24H25ClFN5O3，分子量为 485.938 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “卡奈替尼 (CAS 267243-28-7)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1975004-6（访问日期：2026-10-28）。
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