地加瑞克
别名 / 同义词: 醋酸地加瑞克、地加瑞克醋酸盐、地加瑞克-D7
地加瑞克（CAS 214766-78-6）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C82H103ClN18O16，分子量为 1632.259 g/mol。又称 醋酸地加瑞克、地加瑞克醋酸盐、地加瑞克-D7。主要理化性质包括密度 1.3±0.1 g/cm3。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 214766-78-6
- 晶世纪编号
- J-1974996-5
- 分子式
- C82H103ClN18O16
- 分子量
- 1632.259 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 精确质量 | 1630.748779 |
| 其他信息 | 512.87000 |
| LogP | 4.45 |
| 折射率 | 1.620 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | Degarelix是一种竞争性,可逆的的促性腺激素释放激素受体 (GnRHR) 拮抗剂。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GNRH受体 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | GnRHR[1] |
| 体外研究 | Degarelix直接作用于促黄体激素释放激素(LHRH)的垂体受体,阻断内源性LHRH的作用。地加瑞克的使用消除了由LHRH激动剂产生的促性腺激素和睾酮水平的最初不希望的激增[1]。除PC-3细胞外,Degarelix处理降低所有前列腺细胞系(WPE1-NA22,WPMY-1,BPH-1细胞,VCaP细胞)的细胞活力。 GnRH拮抗剂地加瑞克通过细胞凋亡对前列腺细胞生长发挥直接作用[2]。 |
| 体内研究 | 在大鼠单次皮下注射0.3至10μg/ kg时,地加瑞克对垂体-性腺轴产生剂量依赖性抑制,如血浆黄体生成素(LH)和睾酮水平降低所示。随着剂量的增加,LH抑制的持续时间增加：在大鼠中,在12.5,50或200μg/ kg单次皮下注射地加瑞克后,LH的显着抑制持续1,2和7天[3]。当在微粒体和来自动物肝脏组织的冷冻保存的肝细胞中孵育时,地加瑞克是稳定的。在大鼠和狗中,大部分地加瑞克剂量在48小时内通过尿液和粪便等量消除(每个基质中40-50％),而在猴子中,排泄的主要途径是粪便(50％)和肾脏(22) ％)[4]。 |
| 细胞实验 | 使细胞附着24-48小时（h）。之后，用不同浓度的地加瑞克（一种GnRH拮抗剂（0.1至10μM））处理它们。向每个孔中加入10μLMTT标记试剂，将板在37℃下孵育4小时。然后，加入100μL增溶溶液，将板在37℃下在潮湿的气氛中培养过夜。最终反应在550-600nm下测量。获得的吸光度与活细胞和代谢活跃细胞的数量直接相关，提供细胞活力的指示[2]。 |
| 动物实验 | 大鼠：为了研究吸收，分布，代谢和排泄，给雄性和雌性大鼠服用30μg[3H]地加瑞克游离碱肽/ kg（~300μCi/ kg）。在给药后240小时收集来自A组和B组的粪便，肝素血浆和尿液样品。收集来自插管大鼠（C组）以及尿液和粪便的胆汁取样长达48小时。本研究中的所有样品均由LC-RAD在合同研究中进行分析[4]。猴子：给予四只雄性食蟹猴（4.2-7.5kg）进行放射性研究。给动物施用8.2μg/ kg（200μCi/ kg）[3H]地加瑞克的单次皮下剂量。在给药后直至处死时，从每只动物中定量收集尿液和粪便样品。在将个体动物（6,24,48和240小时）处死到含有EDTA作为抗凝血剂的管中时收集血样[4]。 |
| 参考文献 | [1]. Rick FG, et al. An update on the use of degarelix in the treatment of advanced hormone-dependent prostate cancer. Onco Targets Ther. 2013 Apr 16;6:391-402. [2]. Sakai M, et al. In search of the molecular mechanisms mediating the inhibitory effect of the GnRH antagonistdegarelix on human prostate cell growth. PLoS One. 2015 Mar 26;10(3):e0120670. [3]. Broqua P, et al. Pharmacological profile of a new, potent, and long-acting gonadotropin-releasing hormoneantagonist: degarelix. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Apr;301(1):95-102. [4]. Sonesson A, et al. Metabolite profiles of degarelix, a new gonadotropin-releasing hormone receptor antagonist, in rat, dog, and monkey. Drug Metab Dispos. 2011 Oct;39(10):1895-903. |
常见问题
地加瑞克 的 CAS 号是多少？
地加瑞克 的 CAS 号是 214766-78-6。
地加瑞克 的分子式和分子量是什么？
地加瑞克 的分子式为 C82H103ClN18O16，分子量为 1632.259 g/mol。
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引用格式: 晶世纪. “地加瑞克 (CAS 214766-78-6)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1974996-5（访问日期：2026-10-28）。
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