ICG-001
别名 / 同义词: (6S,9aS)-N-苄基-6-(4-羟基苄基)-8-(萘-1-基甲基)-4,7-二氧代六氢-2H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-1(6H)-甲酰胺、(6R,9aR)-rel-六氢-6-[(4-羟基苯基)甲基]-8-(1-萘基甲基)-4,7-二氧代-N-(苯基甲基)-2H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-1(6H)-甲酰胺、(6S,9aS)-6-(4-羟基苄基)-8-(萘-1-基甲基)-4,7-二氧代-N-(苯基甲基)-六氢-2H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-1(6H)-甲酰胺
ICG-001（CAS 780757-88-2）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C33H32N4O4，分子量为 548.632 g/mol。又称 (6S,9aS)-N-苄基-6-(4-羟基苄基)-8-(萘-1-基甲基)-4,7-二氧代六氢-2H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-1(6H)-甲酰胺、(6R,9aR)-rel-六氢-6-[(4-羟基苯基)甲基]-8-(1-萘基甲基)-4,7-二氧代-N-(苯基甲基)-2H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-1(6H)-甲酰胺、(6S,9aS)-6-(4-羟基苄基)-8-(萘-1-基甲基)-4,7-二氧代-N-(苯基甲基)-六氢-2H-吡嗪并[1,2-a]嘧啶-1(6H)-甲酰胺。主要理化性质包括熔点 133-134ºC、沸点 895.6±65.0 °C at 760 mmHg、密度 1.4±0.1 g/cm3、闪点 495.4±34.3 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 780757-88-2
- 晶世纪编号
- J-1974939-2
- 分子式
- C33H32N4O4
- 分子量
- 548.632 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 熔点 | 133-134ºC |
|---|---|
| 沸点 | 895.6±65.0 °C at 760 mmHg |
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 495.4±34.3 °C |
| 精确质量 | 548.242371 |
| 其他信息 | 93.19000 |
| LogP | 4.01 |
| 蒸汽压 | 0.0±0.3 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.722 |
| 储存条件 | -20°C |
活性 / 生物活性
| 描述 | ICG-001是β-catenin/TCF介导的转录抑制剂。 它特异性结合 CREB 蛋白起作用,IC50 为3 μM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Wnt信号 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | IC50: 3 μM (CBP) |
| 体外研究 | ICG-001(5μM)抑制瘦素诱导的MCF7细胞的EMT,侵袭和肿瘤球形成[1]。 ICG-001可以在早老素-1突变细胞中表型拯救正常神经生长因子(NGF)诱导的神经元分化和神经突向外生长,强调TCF /β-连环蛋白信号通路对神经突向外生长和神经元分化的重要性[2]。 ICG-001(25μM)处理降低SW480细胞中存活蛋白和细胞周期蛋白D1 RNA和蛋白质的稳态水平,两者均可被β-连环蛋白上调。 ICG-001选择性诱导转化细胞凋亡,但不能诱导正常结肠细胞凋亡,并减少结肠癌细胞的体外生长[3]。 |
| 体内研究 | ICG-001(每天5毫克/千克)显着抑制β-连环蛋白信号传导并减弱博来霉素诱导的小鼠肺纤维化,同时保留上皮细胞[2]。给予ICG-001的水溶性类似物9周,结肠和小肠息肉的形成与非甾体抗炎药舒林酸一样有效地减少了42％,其在该模型中一直显示出疗效。 ICG-001(150 mg/kg,iv)显示肿瘤体积在19天治疗过程中显着减少,在肿瘤消退的SW620裸鼠异种移植模型中没有死亡率或体重减轻[3]。 |
| 细胞实验 | 为了评估ICG-001对α-SMA和1型胶原蛋白表达的影响，在存在或不存在ICG-001（5.0μM）的情况下，用TGF-β1（0.25ng / mL）处理RLE-6TN细胞。 24小时后，收获细胞并分离mRNA用于通过qPCR分析。使用SuperScript逆转录酶逆转录RNA。使用Real-Time PCR System HT7900，使用SYBR-Green PCR进行定量PCR。扩增方案设定如下：95℃变性10分钟，然后进行40个循环，在95℃变性15分钟，退火/延伸1分钟，并在60℃下收集数据。 |
| 动物实验 | 将7周龄雄性C57BL / 6J-ApcMin / +和WT C57BL / 6J小鼠用ICG-001a（300mg / kg每天）或媒介物（1％羧甲基纤维素）口服治疗9周，每日一次，六次每个星期。舒林酸以饮用水（160ppm，溶于8mM Na 2 PO 4缓冲液，pH 7.6）给药。在16周时，通过使用解剖显微镜手动计数息肉数。 |
| 参考文献 | [1]. Yan D, et al, Leptin-induced epithelial-mesenchymal transition in breast cancer cells requires β-catenin activation via Akt/GSK3- and MTA1/Wnt1 protein-dependent pathways. J Biol Chem, 2012, 287(11), 8598-8612. [2]. Henderson WR Jr, et al, Inhibition of Wnt/beta-catenin/CREB binding protein (CBP) signaling reverses pulmonary fibrosis. Proc Natl Acad Sci USA, 2010, 107(32), 14309-14314. [3]. Emami KH, et al. A small molecule inhibitor of beta-catenin/CREB-binding protein transcription [corrected]. Proc Natl Acad Sci USA, 2004, 101(34), 12682-12687. [4]. Liu Y, et al. ICG-001 suppresses growth of gastric cancer cells and reduces chemoresistance of cancer stem cell-like population. J Exp Clin Cancer Res. 2017 Sep 11;36(1):125. |
常见问题
ICG-001 的 CAS 号是多少？
ICG-001 的 CAS 号是 780757-88-2。
ICG-001 的分子式和分子量是什么？
ICG-001 的分子式为 C33H32N4O4，分子量为 548.632 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “ICG-001 (CAS 780757-88-2)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1974939-2（访问日期：2026-10-26）。
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