盐酸鲁拉西酮
别名 / 同义词: 鲁拉西酮盐酸盐、罗舒达、盐酸卢拉西酮、罗拉西酮盐酸盐、罗西酮盐酸盐
- CAS号
- 367514-88-3
- 晶世纪编号
- J-1974938-1
- 分子式
- C28H37ClN4O2S
- 分子量
- 529.14 g/mol
- 分类
- 有机酸
- 更新时间
- 2026/8/21
该化合物暂无报价。
获取报价基础理化性质
| Melting Point | 198-205°C |
|---|---|
| Flash Point | 9℃ |
| PSA | 84.99000 |
| LogP | 4.19660 |
| 外观性状 | 白色到灰白色 粉末 晶体 |
| 储存条件 | Refrigerator |
GHS 安全数据与合规
易燃 / 急性毒性 / 健康危害警示词： 危险
- 高度易燃液体和蒸气
- 吞咽会中毒
- 皮肤接触会中毒
- 吸入会中毒
- 对器官造成损害
活性 / 生物活性
| 描述 | Lurasidone 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂,IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂,IC50 值为 6.75 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体 信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体 信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体 研究领域 >> 神经疾病 |
| 靶点 | IC50: 1.68 nM (dopamine D2), 0.495 nM (5-HT7), 6.75 nM (5-HT1A)[1] |
| 体外研究 | Lurasidone是多巴胺D2和5-HT7的拮抗剂,IC50分别为1.68±0.09和0.495±0.090 nM。 Lurasidone也是5-HT1A受体的部分激动剂,IC50为6.75±0.97 nM。体外受体结合实验表明,与其他测试的抗精神病药相比,Lurasidone对多巴胺D2和5-HT2A受体具有更高的亲和力。 Lurasidone本身不会增加[35S]GTPγS与多巴胺D2受体膜制剂的结合,但它以浓度依赖性方式拮抗多巴胺刺激的[35S]GTPγS结合,KB值为2.8±1.1 nM [1]。 |
| 体内研究 | Lurasidone剂量依赖性地增加了两个区域中DOPAC /多巴胺的比例,但与纹状体相比,它显示出对额叶皮层的优先作用,尤其是在较高剂量时。 Lurasidone(ED50值2.3至5.0 mg/kg)显示与奥氮平相当的效力(ED50值1.1至5.1 mg/kg),效力高于氯氮平(ED50 9.5至290 mg/kg),效力略低于氟哌啶醇(ED50)值0.44至1.7mg/kg)。 Lurasidone(1至10mg/kg)剂量依赖性地抑制大鼠的条件回避反应(CAR),ED50值为6.3mg/kg。 Lurasidone剂量依赖性地抑制TRY诱导的前爪阵挛发作和p-CAMP诱导的体温过高,ED50值分别为5.6和3.0mg/kg。 Lurasidone(0.3至30 mg/kg)剂量依赖性地显着增加大鼠在冲突试验中接受的休克次数,MED为10 mg/kg(p <0.01)[1]。 |
| 激酶实验 | [35S]进行了在重组中国仓鼠卵巢（CHO）细胞的膜中稳定表达的人多巴胺D2L或5-HT1A受体的GTPγS结合实验。在多巴胺（或5-羟色胺）和/或Lurasidone在室温下与含有[35S]GTPγS（D2L为0.05 nM或5-HT1A为0.2 nM）的细胞膜制剂孵育20分钟后不久，通过玻璃过滤器过滤膜用液体闪烁计数器[1]测量与每个过滤器结合的放射性。 |
| 动物实验 | 将SD大鼠单独分离在透明塑料笼中，并在给药或载体后1小时注射甲基苯丙胺（MAP）（1mg / kg ip）。在效果持久性的测试中，在MAP注射前1,2,4和8小时施用Lurasidone。 MAP注射后10分钟测量运动活性80分钟。使用4或5组6至13只大鼠计算50％被测动物抑制MAP诱导的机能亢进的ED50值[1]。 |
| 参考文献 | [1]. Ishibashi T, et al. Pharmacological profile of lurasidone, a novel antipsychotic agent with potent 5-hydroxytryptamine 7 (5-HT7) and 5-HT1A receptor activity. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Jul;334(1):171-81. [2]. Sakine Atila Karaca, et al. Development of a validated high-performance liquid chromatographic method for the determination of Lurasidone in pharmaceuticals. Marmara Pharm J. 2017;21 (4): 931-937. |
常见问题
盐酸鲁拉西酮 的 CAS 号是多少？
367514-88-3
盐酸鲁拉西酮 的分子式和分子量是什么？
C28H37ClN4O2S，分子量 529.14 g/mol
盐酸鲁拉西酮 有安全危害吗？
危险；高度易燃液体和蒸气；吞咽会中毒；皮肤接触会中毒；吸入会中毒；对器官造成损害
盐酸鲁拉西酮 的上游和下游产品有哪些？
上游产品: 顺式-2,3-降冰片烷二羧酸酐、(3aR,4S,7R,7aS)...、(1S,2S)-环己烷-1,2-二甲醇
数据来自公开化学品数据库与供应商目录，采购前请与供应商核实规格。 · 更新时间: 2026/8/21