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维奈克拉

别名 / 同义词: 维奈妥拉、维纳妥拉、维萘妥拉、维奈托克、维特克拉、凡托克斯

维奈克拉(CAS 1257044-40-8)是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C45H50ClN7O7S,分子量为 868.439 g/mol。又称 维奈妥拉、维纳妥拉、维萘妥拉。主要理化性质包括密度 1.3±0.1 g/cm3。目前暂无供应商报价,可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
1257044-40-8
晶世纪编号
J-1974049-4
分子式
C45H50ClN7O7S
分子量
868.439 g/mol
分类
有机化合物
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

密度1.3±0.1 g/cm3
精确质量867.318115
其他信息186.58000
LogP10.88
折射率1.644
储存条件-20°C
水溶解性Insuluble (6.3E-6 g/L) (25 ºC)

活性 / 生物活性

描述Venetoclax (GDC-0199; ABT-199) 是一种高效,有选择性和口服活性的 Bcl-2 抑制剂,Ki 小于0.01 nM。
相关类别信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族 研究领域 >> 癌症
靶点Bcl-2:0.01 nM (Ki) Bcl-xL:48 nM (Ki) Bcl-W:245 nM (Ki)
体外研究Venetoclax(ABT-199)有效杀死FL5.12-BCL-2细胞(EC50 = 4nM),Venetoclax(ABT-199)对FL5.12-BCL-XL细胞显示出更弱的活性(EC50 = 261nM)。 ABT-199还显示细胞哺乳动物双杂交分析中的选择性,其中它破坏BCL-2-BIM复合物(EC50 = 3 nM),但对BCL-XL-BCL-XS(EC50 =2.2μM)或MCL的效果要差得多。 -1-NOXA复合物[1]。
体内研究在来自RS4; 11细胞(ALL)的异种移植物中单次口服12.5mg/kg体重后,Venetoclax(ABT-199)引起最大肿瘤生长抑制(TGImax)为47%(P <0.001)和肿瘤生长延迟(TGD)为26%(P <0.05)[1]。用Venetoclax(ABT-199)100mg/kg处理建立的异种移植(T-ALL细胞系LOUCY的小鼠异种移植模型)肿瘤4天导致白血病负荷显着减少(P = 0.0048)[2]。
细胞实验将RS4; 11个细胞以每孔50,000个接种于96孔板中,并用在1μM开始并以0.00005μM结束的半对数步骤稀释的化合物处理。将所有其他白血病和淋巴瘤细胞系以每孔15,000-20,000个细胞接种在适当的培养基中,并与Venetoclax或Navitoclax孵育48小时。使用Cell TiterGlo试剂测定对增殖的影响。 EC50值通过浓度 - 响应数据的非线性回归分析确定。繁殖并评估小鼠FL5.12-BCL-2和FL5.12-BCL-XL细胞。将Bak - / - Bax - / - 双敲除小鼠胚胎成纤维细胞以每孔5,000个细胞接种到96孔微量滴定板中,在补充有10%FBS的DMEM中。将相同培养基中的Venetoclax(ABT-199)以5μM开始以半对数稀释度添加。然后将细胞在37℃(5%CO 2)下孵育48小时,并使用Cell TiterGlo试剂[1]测定对增殖的影响。
动物实验小鼠[2]非肥胖糖尿病/重症联合免疫缺陷γ(NSG)小鼠在尾静脉6周龄时注射含有5×106荧光素酶标记的LOUCY细胞的150μL磷酸盐缓冲盐水。在常规时间点,使用IVIS Lumina II成像系统测量生物发光。在第6周时,移植细胞并将小鼠随机分成2组(两组中男性和女性的数量相等),并在第0天开始治疗。小鼠用Venetoclax治疗(ABT-199) 100mg / kg体重或通过口服强饲法连续4天。在第0天,第2天和第4天,测量生物发光。在成像之前,给小鼠腹膜内注射200μL的15mg / mL萤火虫D-荧光素钾盐溶液,并通过吸入5%异氟烷麻醉。在注射荧光素后10分钟对小鼠成像。通过Living Image软件中的感兴趣区域工具(总计数)计算每只小鼠中的总生物发光信号。
参考文献[1]. Souers AJ, et al. ABT-199, a potent and selective BCL-2 inhibitor, achieves antitumor activity while sparing platelets. Nat Med. 2013 Feb;19(2):202-8. [2]. Peirs S, et al. ABT-199 mediated inhibition of BCL-2 as a novel therapeutic strategy in T-cell acute lymphoblastic leukemia. Blood. 2014 Dec 11;124(25):3738-47. [3]. Bi C, et al. Inhibition of 4EBP phosphorylation mediates the cytotoxic effect of mechanistic target of rapamycin kinase inhibitors in aggressive B-cell lymphomas. Haematologica. 2017 Apr;102(4):755-764.

常见问题

维奈克拉 的 CAS 号是多少?

维奈克拉 的 CAS 号是 1257044-40-8。

维奈克拉 的分子式和分子量是什么?

维奈克拉 的分子式为 C45H50ClN7O7S,分子量为 868.439 g/mol。

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更新时间:

引用格式: 晶世纪. “维奈克拉 (CAS 1257044-40-8)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1974049-4(访问日期:2026-10-27)。

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