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乙基甲基-氨基甲酸 (3R)-2,3-二氢-3-(2-丙炔氨基)-1H-茚-5-基酯半酒石酸盐

别名 / 同义词: 拉多替吉半酒石酸盐、拉多司吉半酒石酸盐、TV-3326半酒石酸盐、化合物 T32535

乙基甲基-氨基甲酸 (3R)-2,3-二氢-3-(2-丙炔氨基)-1H-茚-5-基酯半酒石酸盐（CAS 209394-46-7）是晶世纪化学数据库收录的有机酸。分子式为 C16H20N2O2.1/2C4H6O6，分子量为 694.77 g/mol。又称 拉多替吉半酒石酸盐、拉多司吉半酒石酸盐、TV-3326半酒石酸盐。主要理化性质包括沸点 412.4ºC at 760 mmHg、闪点 203.2ºC。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
209394-46-7
晶世纪编号
J-1973021-3
分子式
C16H20N2O212C4H6O6
分子量
694.77 g/mol
分类
有机酸
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

沸点412.4ºC at 760 mmHg
闪点203.2ºC
精确质量694.321411
其他信息198.20000
LogP3.35360
蒸汽压5.19E-07mmHg at 25°C
储存条件2-8°C，干燥，密封

活性 / 生物活性

描述Ladostigil(TV-3326)半酒石酸盐是胆碱酯酶和脑选择性单胺氧化酶(MAO)的双重抑制剂,MAO-B和AChE的IC50分别为37.1和31.8μM。半酒石酸拉多三酯可增加胆碱能传递,防止活性氧的形成或其作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默病的研究[1][2]。
相关类别信号通路 >> 神经信号通路 >> 单胺氧化酶 研究领域 >> 神经疾病 信号通路 >> 神经信号通路 >> 疼痛
靶点MAO-B:37.1 nM (IC50) AChE:31.8 nM (IC50)
体外研究Ladostigil(1-10µM)半酒石酸盐具有神经保护活性,包括防止线粒体膜电位(ψ)下降、减少凋亡级联反应和抑制OS损伤诱导的ROS生成[2]。Ladostigil(1-10µM)半酒石酸盐具有显著的神经保护活性,包括抑制人神经母细胞瘤SK-N-SH细胞中的caspase-3激活、诱导Bcl-2和减少Bad和Bax基因及蛋白表达[2]。
体内研究拉多西吉(17 mg/kg；连续6周每天p.o.)半酒石酸盐可消除成年期从青春期到产前应激大鼠在高架十字迷宫(EPM)和强迫游泳试验(FST)中的焦虑和抑郁样行为[4]。Ladostigil(50μmol/kg；单次p.o.)半酒石酸盐可恢复大鼠物体识别试验中的情景记忆丧失[3]。动物模型：无病原体(SPF)Sprague-Dawley大鼠[4]剂量：17 mg/kg给药：每天P.o.(添加到饮用水中),连续6周结果：抑制脑MAO-A和B 60%以上。EPM中雄性和雌性产前应激(PS)大鼠的焦虑减少,FST中的抑郁样行为减少。
参考文献[1]. Denya I, et, al. Design, synthesis and evaluation of indole derivatives as multifunctional agents against Alzheimer's disease. Medchemcomm. 2018 Jan 16;9(2):357-370. [2]. Weinreb O, et, al. Ladostigil: a novel multimodal neuroprotective drug with cholinesterase and brain-selective monoamine oxidase inhibitory activities for Alzheimer's disease treatment. Curr Drug Targets. 2012 Apr;13(4):483-94. [3]. Weinstock M, et, al. Ladostigil, a novel multifunctional drug for the treatment of dementia co-morbid with depression. J Neural Transm Suppl. 2006;(70):443-6. [4]. Poltyrev T, et, al. Effect of chronic treatment with ladostigil (TV-3326) on anxiogenic and depressive-like behaviour and on activity of the hypothalamic-pituitary-adrenal axis in male and female prenatally stressed rats. Psychopharmacology (Berl). 2005 Aug;181(1):118-25.

常见问题

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更新时间:

引用格式: 晶世纪. “乙基甲基-氨基甲酸 (3R)-2,3-二氢-3-(2-丙炔氨基)-1H-茚-5-基酯半酒石酸盐 (CAS 209394-46-7)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1973021-3（访问日期：2026-10-28）。

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