1-(2-羟基-2-甲基丙基)-N-[5-[(7-甲氧基喹啉-4-基)氧基]吡啶-2-基]-5-甲基-3-氧代-2-苯基-2,3-二氢-1H-吡唑-4-羧酰胺

别名 / 同义词: AMG-458、1-(2-羟基-2-甲基丙基)-N-(5-((7-甲氧基喹啉-4-基)氧基)吡啶-2-基)-5-甲基-3-氧-2-苯基-2,3-二氢-1H-吡唑-4-羧酰胺、1-(2-羟基-2-甲基丙基)-N-[5-[(7-甲氧基-4-喹啉)氧基]-2-吡啶]-5-甲基-3-氧代-2-苯基-1H-吡唑-4-羧酰胺、AMG 458、AMG458

1-(2-羟基-2-甲基丙基)-N-[5-[(7-甲氧基喹啉-4-基)氧基]吡啶-2-基]-5-甲基-3-氧代-2-苯基-2,3-二氢-1H-吡唑-4-羧酰胺（CAS 913376-83-7）是晶世纪化学数据库收录的医药中间体。分子式为 C30H29N5O5，分子量为 539.582 g/mol。又称 AMG-458、1-(2-羟基-2-甲基丙基)-N-(5-((7-甲氧基喹啉-4-基)氧基)吡啶-2-基)-5-甲基-3-氧-2-苯基-2,3-二氢-1H-吡唑-4-羧酰胺、1-(2-羟基-2-甲基丙基)-N-[5-[(7-甲氧基-4-喹啉)氧基]-2-吡啶]-5-甲基-3-氧代-2-苯基-1H-吡唑-4-羧酰胺。主要理化性质包括密度 1.3±0.1 g/cm3。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号: 913376-83-7
晶世纪编号: J-1972259-5
分子式: C₃₀H₂₉N₅O₅
分子量: 539.582 g/mol
分类: 医药中间体
更新时间: 2026/8/21

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基础理化性质

密度	1.3±0.1 g/cm3
精确质量	539.216858
其他信息	123.99000
LogP	3.02
外观性状	粉末
折射率	1.672
储存条件	-20℃

活性 / 生物活性

描述	AMG-458 是有效的、选择性的、具有口服活性的 c-Met 抑制剂,其对人和小鼠的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 2.0 nM。
相关类别	研究领域 >> 癌症信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Met的/HGFR
靶点	human c-Met:1.2 nM (Ki) mouse c-Met:2.0 nM (Ki) V1092I:1.1 nM (Ki) D1228H:2.2 nM (Ki) M1250T:4.1 nM (Ki) H1094R:0.5 nM (Ki) Y1230H:4.5 nM (Ki) VEGDR2:4100 nM (Ki)
体内研究	在NIH3T3/TPR-Met和U-87mg异种移植模型中,AMG-458(口服,30mg/kg,100mg/kg)显著抑制肿瘤生长,对体重无不良影响[1]。动物模型：NIH-3T3/TPR-Met模型和U-87mg人胶质母细胞瘤异种移植模型[1]。剂量：10、30、100 mg/kg。给药：口服q.d.或b.i.d.结果：NIH-3T3/TPR-Met模型的ED50为∼12mg/kg,ED90为∼34mg/kg。在U-87mg人胶质母细胞瘤异种移植模型中,ED50为16mg/kg,ED90为59mg/kg。每日一次30和100毫克/千克和每天一次30毫克/千克可显著抑制肿瘤生长,对体重无不良影响。动物模型：Balb/c小鼠和SD大鼠[1]。剂量：1mg/kg(药代动力学分析)。给药：静脉给药：1mg/kg(20%卡托尔,用甲磺酸调节pH至3.5)。结果：小鼠和大鼠的CL((L/h)/kg分别为0.16和0.73,Vss(L/kg)为0.31和0.62,t1/2(h)分别为1.3和1.0。
参考文献	[1]. Longbin Liu, et al. Discovery of a potent, selective, and orally bioavailable c-Met inhibitor: 1-(2-hydroxy-2-methylpropyl)-N-(5-(7-methoxyquinolin-4-yloxy)pyridin-2-yl)-5-methyl-3-oxo-2-phenyl-2,3-dihydro-1H-pyrazole-4-carboxamide (AMG 458). J Med Chem. 2008 Jul 10;51(13):3688-91.

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