PIK-75
别名 / 同义词: 2-甲基-5-硝基-1-苯磺酰[2-[(6-溴咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)亚甲基]-1-甲基肼]、2-甲基-5-硝基苯磺酸-2-[(6-溴咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)亚甲基]-1-甲基肼、N'-((6-溴咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)亚甲基)-N,2-二甲基-5-硝基苯磺酰肼、P110α抑制剂(PIK-75)、PIK-75游离、化合物PIK75
PIK-75（CAS 372196-67-3）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C16H14BrN5O4S，分子量为 452.283 g/mol。又称 2-甲基-5-硝基-1-苯磺酰[2-[(6-溴咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)亚甲基]-1-甲基肼]、2-甲基-5-硝基苯磺酸-2-[(6-溴咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)亚甲基]-1-甲基肼、N'-((6-溴咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)亚甲基)-N,2-二甲基-5-硝基苯磺酰肼。主要理化性质包括密度 1.7±0.1 g/cm3。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 372196-67-3
- 晶世纪编号
- J-1972142-6
- 分子式
- C16H14BrN5O4S
- 分子量
- 452.283 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 密度 | 1.7±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 精确质量 | 450.994965 |
| 其他信息 | 121.24000 |
| LogP | 3.84 |
| 折射率 | 1.701 |
| 储存条件 | -20°C，密闭，干燥 |
活性 / 生物活性
| 描述 | PIK-75 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α-选择性的抑制剂,抑制 DNA-PK,p110α 和 p110γ,IC50 分别为 2,5.8 和 76 nM。PIK-75 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC50=1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 诱导凋亡 (apoptosis)。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡 研究领域 >> 癌症 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA-PK 信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K 信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> DNA-PK |
| 靶点 | DNA-PK:2 nM (IC50) p110α:5.8 nM (IC50) p110γ:76 nM (IC50) p110δ:510 nM (IC50) p110β:1.3 μM (IC50) hsVPS34:2.6 μM (IC50) PI3KC2β:1 μM (IC50) PI3KC2α:10 μM (IC50) mTORC1:1 μM (IC50) mTORC2:10 μM (IC50) ATM:2.3 μM (IC50) ATR:21 μM (IC50) PI4KIIIβ:50 μM (IC50) |
| 体外研究 | PIK-75对p110δ、PI3KC2β、mTORC1、ATM、hsVPS34、PI3KC2α、mTORC2、ATR和PI4KIIIβ也有抑制作用,IC50s分别为510nm、~1μM、~1μM、2.3μM、2.6μM、~10μM、~10μM、21μM、~50μM[1]。PIK-75单独阻断L6肌管和3T3-L1脂肪细胞Thr 308磷酸化,IC50值分别为1.2和1.3μM[1]。PIK-75(1-1000纳米；5分钟)以剂量依赖性方式阻断胰岛素诱导的CHO-IR细胞SER473和Thr308蛋白激酶B磷酸化,IC50为78纳米[2]。PIK-75(0.1-1000nm；48h)通过凋亡细胞死亡抑制胰腺癌细胞的增殖和存活[3]。PIK-75(0.1-1000nm)还可减少胰腺癌MIA-PaCa-2和AsPC-1细胞的集落形成[3]。细胞活力测定[3]细胞系：人胰腺癌细胞(MIA PaCa-2或AsPC-1)浓度：0.1、0.3、1、3、10、30、100、300和1000nm孵育时间：48h结果：亚微摩尔浓度足以抑制胰腺癌、MIA PaCa-2和AsPC-1细胞48h后的增殖。Western Blot分析[2]细胞系：隔夜饥饿CHO-IR细胞浓度：1,10,100,1000nm孵育时间：5min结果：阻断胰岛素(1nm,10min)诱导的ser473和Thr308蛋白激酶磷酸化,呈剂量依赖性方式.PIK-75增强吉西他滨(20 mg/kg)的体内抗癌活性。单独使用吉西他滨(20 mg/kg)或PIK-75(2 mg/kg)可使肿瘤生长降低到相似程度。PIK-75/吉西他滨的有益作用是显而易见的,因为这一组合显著降低了活体肿瘤的生长,而不影响小鼠的体重[3]。 |
| 体内研究 | PIK-75(2mg/kg)增强吉西他滨(20mg/kg)的体内抗癌活性。单独使用吉西他滨(20 mg/kg)或PIK-75(2 mg/kg)可使肿瘤生长降低到相似程度。PIK-75/吉西他滨的有益作用是显而易见的,因为这一组合显著降低了活体肿瘤的生长,而不影响小鼠的体重[3]。动物模型：荷瘤小鼠MIA-PaCa-2[3]剂量：2mg/kg；或联合吉西他滨(20mg/kg)给药：注射；每周5次。25天结果：抑制肿瘤生长,增强抗肿瘤作用。 |
| 参考文献 | [1]. Knight ZA, et al. A pharmacological map of the PI3-K family defines a role for p110alpha in insulin signaling. Cell. 2006 May 19;125(4):733-47. [2]. Chaussade C, et al. Evidence for functional redundancy of class IA PI3K isoforms in insulin signalling. Biochem J. 2007 Jun 15;404(3):449-58. [3]. Duong HQ, et al. Inhibition of NRF2 by PIK-75 augments sensitivity of pancreatic cancer cells to gemcitabine. Int J Oncol. 2014 Mar;44(3):959-69. |
常见问题
PIK-75 的 CAS 号是多少？
PIK-75 的 CAS 号是 372196-67-3。
PIK-75 的分子式和分子量是什么？
PIK-75 的分子式为 C16H14BrN5O4S，分子量为 452.283 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “PIK-75 (CAS 372196-67-3)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1972142-6（访问日期：2026-10-26）。
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