美索哒嗪
别名 / 同义词: 甲砜哒嗪、10-[2-(1-甲基哌啶-2-基)乙基]-2-甲基亚砜吩噻嗪、硫利达嗪EP杂质B、美索达嗪
- CAS号
- 5588-33-0
- 晶世纪编号
- J-1971905-2
- 分子式
- C21H26N2OS2
- 分子量
- 386.57400 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| Boiling Point | 570.5ºC at 760mmHg |
|---|---|
| Density | 1.3g/cm3 |
| Flash Point | 298.9ºC |
| 精确质量 | 386.14900 |
| PSA | 68.06000 |
| LogP | 5.76970 |
| 折射率 | 1.694 |
活性 / 生物活性
| 描述 | 中噻嗪(TPS-23)是噻嗪的代谢物(HY-B0965A),作为口服活性吩噻嗪类抗精神病药物。中瑞他嗪是人类乙醚-a-go-go相关基因(hERG)通道的有效且快速的开放通道阻断剂,在人类胚胎肾293细胞中以550nM(0 mV)的IC50阻断hERG电流[1]。美索里达嗪可用于精神分裂症以及某些其他精神疾病的研究[1][2]。 |
|---|---|
| 相关类别 | 研究领域 >> 神经疾病 信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道 |
| 靶点 | IC50: hERG currents[1] |
| 体外研究 | 中瑞他嗪以浓度依赖性的方式阻断人乙醚-a-go-go相关基因(HERG)电流(0 mV时IC50=550 nM),在HERG激活和饱和的电压范围内,阻断作用显著增加,导致最大HERG通道激活[1]。中硝嗪(15mM；24h)在裸鼠和猪皮中的总吸收率分别为15.94±4.04%和39.24±5.11%[3]。 |
| 体内研究 | 美索里达嗪(15mM；局部给药；一次或每天一次,连续7天)在阻断皮肤疼痛方面显示出有效的活性和长时间的镇痛[3]。在裸鼠背部局部施用6小时后,中硝嗪(15mM)显示皮内浓度为0.34 0.74 nmol/mg[3]。动物模型：8周龄雌性裸鼠[3]剂量：15mM给药：局部给药,一次(镇痛试验)或每天给药,连续7天(刺激试验)。结果：显示镇痛效果。观察到轻微的经表皮水分损失(TEWL)从7.8 g/m2/h增加到9.9 g/m2/h。 |
| 参考文献 | [1]. Zhi Su, et al. Mesoridazine: an open-channel blocker of human ether-a-go-go-related gene K+ channel. J Mol Cell Cardiol. 2004 Jan;36(1):151-60. [2]. I S M Salih, et al. Comparison of the effects of thioridazine and mesoridazine on the QT interval in healthy adults after single oral doses. Clin Pharmacol Ther. 2007 Nov;82(5):548-54. [3]. Liu KS, et al. Topically applied mesoridazine exhibits the strongest cutaneous analgesia and minimized skin disruption among tricyclic antidepressants: The skin absorption assessment. Eur J Pharm Biopharm. 2016 Aug;105:59-68. |
毒性与生态
常见问题
美索哒嗪 的 CAS 号是多少？
5588-33-0
美索哒嗪 的分子式和分子量是什么？
C21H26N2OS2，分子量 386.57400 g/mol
美索哒嗪 的上游和下游产品有哪些？
上游产品: 硫利达嗪；下游产品: 磺达嗪
数据来自公开化学品数据库与供应商目录，采购前请与供应商核实规格。 · 更新时间: 2026/8/21