二对甲苯磺酸拉帕替尼一水合物
别名 / 同义词: 二甲苯磺酸拉帕替尼、二甲苯磺酸拉帕替尼(一水)、二对甲苯磺酸拉帕替尼、拉帕替尼二对甲苯磺酸盐、拉帕替尼二对甲苯磺酸盐一水合物、对二甲苯磺酸拉帕替尼盐、对甲苯磺酸拉帕替尼
- CAS号
- 388082-78-8
- 晶世纪编号
- J-1971796-0
- 分子式
- C86H86Cl2F2N8O21S6
- 分子量
- 943.476 g/mol
- 分类
- 溶剂
- 更新时间
- 2026/8/21
该化合物暂无报价。
获取报价基础理化性质
| Melting Point | 237 - 239 °C |
|---|---|
| Boiling Point | 750.7ºC at 760 mmHg |
| Density | 1.403 g/mL (20.84 °C) |
| Flash Point | 68 °F |
| 精确质量 | 942.184143 |
| PSA | 249.46000 |
| LogP | 12.26450 |
| 外观性状 | 无色或淡黄色结晶 |
| 折射率 | n20/D 1.5520(lit.) |
| 储存条件 | 室温 |
活性 / 生物活性
| 描述 | Lapatinib ditosylate monohydrate (GW572016 ditosylate monohydrate) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 研究领域 >> 癌症 信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR 信号通路 >> 自噬 >> 自噬 |
| 靶点 | EGFR:10.8 nM (IC50) ErbB2:9.2 nM (IC50) |
| 体外研究 | 拉帕替尼(GW2016；0.03-10μM；6小时；BT474和HN5细胞)处理以剂量响应方式抑制EGFR和ErbB-2的受体自磷酸化。GW2016以剂量依赖性方式抑制AKT丝氨酸473的磷酸化[1]。拉帕替尼(GW2016；72小时；HN5,A-43,BT474,N87和CaLu-3细胞)治疗具有选择性抑制人肿瘤细胞系增殖[1]。拉帕替尼(GW2016；1-10μM；72小时；HN5细胞)治疗导致G1期阻滞[1]。蛋白质印迹分析[1]细胞系：BT474和HN5细胞浓度：0.03μM,0.1μM,0.3μM,1μM,3μM或10μM孵育时间：6小时结果：以剂量反应方式抑制EGFR和ErbB-2的受体自磷酸化。AKT的丝氨酸473的磷酸化也以剂量依赖性方式被抑制。细胞增殖试验[1]细胞系：HN5,A-43,BT474,N87和CaLu-3细胞浓度：孵育时间：72小时结果：抑制过表达EGFR或ErbB-2的肿瘤细胞的生长。细胞周期分析[1]细胞系：HN5细胞浓度：1μM或10μM孵育时间：72小时结果：导致G1停滞的诱导。 |
| 体内研究 | 拉帕替尼(GW2016；30-100 mg/kg；口服；每日两次；持续21天；CD-1裸鼠雌性小鼠)治疗以30和100 mg/kg的剂量反应方式抑制HN5细胞的肿瘤异种移植物生长。,在较高剂量下完全抑制肿瘤生长[1]。动物模型：具有HN5细胞的CD-1裸鼠雌性小鼠(4-6周龄)[1]剂量：30mg/kg,100mg/kg给药：口服给药；每日两次；持续21天结果：抑制肿瘤异种移植物以剂量反应方式生长HN5细胞。 |
| 参考文献 | [1]. Rusnak DW, et al. The effects of the novel, reversible epidermal growth factor receptor/ErbB-2 tyrosine kinase inhibitor, GW2016, on the growth of human normal and tumor-derived cell lines in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2001 Dec;1(2):85-94. |
常见问题
二对甲苯磺酸拉帕替尼一水合物 的 CAS 号是多少？
388082-78-8
二对甲苯磺酸拉帕替尼一水合物 的分子式和分子量是什么？
C86H86Cl2F2N8O21S6，分子量 943.476 g/mol
二对甲苯磺酸拉帕替尼一水合物 的上游和下游产品有哪些？
上游产品: 对甲苯磺酸、2-(甲砜基)乙胺盐酸盐、5-[4-[[3-氯-4-[(...；下游产品: 拉帕替尼
数据来自公开化学品数据库与供应商目录，采购前请与供应商核实规格。 · 更新时间: 2026/8/21