普仑司特
别名 / 同义词: 普仑斯特、4-氧代-8-(4-(4-苯基丁氧基)苯甲酰氨基)-2-(四唑-5-基)-4H-1-苯并吡喃、普伦司特、普伦斯特
普仑司特(CAS 103177-37-3)是晶世纪化学品数据库收录的有机化合物。分子式为 C27H23N5O4,分子量为 481.503 g/mol。又称 普仑斯特、4-氧代-8-(4-(4-苯基丁氧基)苯甲酰氨基)-2-(四唑-5-基)-4H-1-苯并吡喃、普伦司特。主要理化性质包括熔点 236-238ºC、密度 1.4±0.1 g/cm3。目前暂无供应商报价,可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 103177-37-3
- 晶世纪编号
- J-1971658-7
- 分子式
- C27H23N5O4
- 分子量
- 481.503 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 熔点 | 236-238ºC |
|---|---|
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
| 精确质量 | 481.175018 |
| 其他信息 | 123.00000 |
| LogP | 3.88 |
| 外观性状 | 灰白色固体 |
| 折射率 | 1.681 |
| 储存条件 | Store at +4°C |
活性 / 生物活性
| 描述 | Pranlukast 是一种高效的竞争性的选择性 leukotriene 拮抗剂。Pranlukast 抑制 [3H]LTE4,[3H]LTD4 和 [3H]LTC4 与肺膜结合,Ki 分别为 0.63±0.11,0.99±0.19 和 5640±680 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 白三烯受体 研究领域 >> 炎症/免疫 |
| 靶点 | LTE4:0.63 nM (Ki) LTD4:0.99 nM (Ki) LTC4:5640 nM (Ki) |
| 体外研究 | 在放射性配体结合试验中,普仑司特(ONO-1078)抑制[3H] LTE4,[3H] LTD4和[3H] LTC4与肺膜的结合,Kis分别为0.63±0.11,0.99±0.19和5640±680 nM。 。普仑司特对[3H] LTD4结合的拮抗作用具有竞争性。在功能实验中,普仑司特显示出针对LTC4和LTD4诱导的豚鼠气管和肺实质条带收缩的竞争性拮抗作用,pA2范围为7.70至10.71。在存在LTC4生物转化为LTD4的抑制剂的情况下,普仑司特还拮抗LTC4诱导的豚鼠气管收缩(pA2 = 7.78)。普仑司特显着逆转LTD4诱导的长期收缩而不影响KCl-和BaCl2诱导的豚鼠气管收缩[1]。通过用CysLT1受体拮抗剂普仑司特(10μM)预处理抑制氧-葡萄糖剥夺(OGD)诱导的CysLT1受体的核转位。普仑司特保护内皮细胞免受缺血样损伤。还评估了CysLT1受体拮抗剂普仑司特和5-脂氧合酶抑制剂Zileuton对易位的影响。结果显示,Pranlukast,但不是Zileuton,在OGD后6小时抑制CysLT1受体的转运[2]。 |
| 体内研究 | 在注射LPS(每只小鼠50 p,g)之前24小时腹膜内注射角叉菜胶(CAR,每只小鼠5mg)静脉注射各种剂量的普仑司特(ONO-1078; 40,20和10 mmol/kg),AA-861 (20,10和5mmol/kg),吲哚美辛(40mmollkg)和对照在用50μg的LPS攻击前30分钟皮下注射到小鼠中。对于AA-861,最大可溶性剂量在10%DMSO中为0.6mmol/mL,在普仑司特中在10%乙醇中为1.2mmol/mL。这些溶液用作治疗的最大剂量。相对于对照小鼠,小鼠的AA-861-普仑司特治疗小鼠的死亡率显着降低。用CAR(5mg ip)预处理使小鼠对LPS的作用更敏感。虽然LPS(每只小鼠50 p,g)给药后72小时每种溶剂处理的小鼠的存活率为20%,但用AA-861(20 mmol/kg)或普仑司特(40 mmol/kg)进行sc处理显着增加LPS给药后的存活率(AA-861,P <0.001;普仑司特,P <0.01)[3]。 |
| 细胞实验 | EA.hy926细胞在Dulbecco改良的Eagle培养基(DMEM)中培养,补充有10%热灭活的胎牛血清,青霉素(100U / mL)和链霉素(100mg / mL)。在接种细胞后24小时进行实验。执行OGD。简而言之,原始介质被移除;用无葡萄糖的Earle平衡盐溶液(EBSS)洗涤细胞两次,并置于新鲜的无葡萄糖EBSS中。然后将培养物置于含有5%CO 2和95%N 2的培养箱中,在37℃下培养2至8小时。在正常条件下将对照培养物维持在含葡萄糖的EBSS中。在OGD暴露前30分钟将10μM普仑司特,10μMZileuton,5-LOX抑制剂或10μM吡咯烷二硫代氨基甲酸酯(PDTC)加入培养物中并在OGD期间维持[2]。 |
| 动物实验 | 小鼠[3]使用雄性ddY小鼠。使用的所有小鼠都是7至8周龄。在小鼠中诱导内毒素休克。简言之,在LPS攻击前24小时,腹膜内(ip)注射CAR(5mg,在0.5mL生理盐水中)作为引发剂。将LPS(50μl,在0.5mL生理盐水中)静脉内注射到尾静脉中作为诱导剂。在LPS激发前30分钟,将指定剂量的AA-861,普仑司特(40,20和10mmol / kg),盐水,DMSO或乙醇以1mL的体积皮下(sc)给予小鼠背部。 。两种药物均注射sc,因为CAR ip预处理引起腹膜炎。为了检查内源性TNF在CAR预处理小鼠中的作用,在LPS攻击之前静脉内(iv)注射2×105U兔抗TNF-α抗体或0.2mL兔的正常血清[3]。 |
| 参考文献 | [1]. Obata T, et al. In vitro antagonism of ONO-1078, a newly developed anti-asthma agent, against peptide leukotrienes in isolated guinea pig tissues. Jpn J Pharmacol. 1992 Nov;60(3):227-37. [2]. Fang SH, et al. Nuclear translocation of cysteinyl leukotriene receptor 1 is involved in oxygen-glucose deprivation-induced damage to endothelial cells. Acta Pharmacol Sin. 2012 Dec;33(12):1511-7. [3]. Ogata M, et al. Protective effects of a leukotriene inhibitor and a leukotriene antagonist on endotoxin-induced mortality in carrageenan-pretreated mice. Infect Immun. 1992 Jun;60(6):2432-7. |
毒性与生态
MSDS(安全技术说明书)
模块1. 化学品
产品名称: Pranlukast
5.3
模块2. 危险性概述
GHS分类
物理性危害未分类
健康危害
皮肤腐蚀/刺激 第2级
严重损伤/刺激眼睛 2A类
环境危害未分类
GHS标签元素
图标或危害标志
信号词警告
危险描述造成皮肤刺激
造成严重眼刺激
防范说明
[预防]处理后要彻底清洗双手。
穿戴防护手套/护目镜/防护面具。
[急救措施]眼睛接触:用水小心清洗几分钟。如果方便,易操作,摘除隐形眼镜。继续冲洗。
眼睛接触:求医/就诊
皮肤接触:用大量肥皂和水轻轻洗。
若皮肤刺激:求医/就诊。
脱掉被污染的衣物,清洗后方可重新使用。
模块3. 成分/组成信息
单一物质/混和物单一物质
化学名(中文名):普鲁司特
百分比: >98.0%(HPLC)
CAS编码: 103177-37-3
分子式: C27H23N5O4
普鲁司特
模块4. 急救措施
吸入: 将受害者移到新鲜空气处,保持呼吸通畅,休息。若感不适请求医/就诊。
皮肤接触: 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用大量肥皂和水轻轻洗。
若皮肤刺激或发生皮疹:求医/就诊。
眼睛接触:用水小心清洗几分钟。如果方便,易操作,摘除隐形眼镜。继续清洗。
如果眼睛刺激:求医/就诊。
食入: 若感不适,求医/就诊。漱口。
紧急救助者的防护:救援者需要穿戴个人防护用品,比如橡胶手套和气密性护目镜。
模块5. 消防措施
合适的灭火剂:干粉,泡沫,雾状水,二氧化碳
特殊危险性:小心,燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
特定方法:从上风处灭火,根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火:如果安全,移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具:灭火时,一定要穿戴个人防护用品。
模块6. 泄漏应急处理
个人防护措施,防护用具, 使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。
紧急措施:泄露区应该用安全带等圈起来,控制非相关人员进入。
环保措施:防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料:清扫收集粉尘,封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。
模块7. 操作处置与储存
处理
技术措施:在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项:如果粉尘或浮质产生,使用局部排气。
操作处置注意事项:避免接触皮肤、眼睛和衣物。
贮存
储存条件:保持容器密闭。冷藏储存。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
热敏
包装材料:依据法律。
模块8. 接触控制和个体防护
工程控制:尽可能安装封闭体系或局部排风系统,操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗
眼器。
个人防护用品
呼吸系统防护:防尘面具。依据当地和政府法规。
手部防护:防护手套。
眼睛防护:安全防护镜。如果情况需要,佩戴面具。
皮肤和身体防护:防护服。如果情况需要,穿戴防护靴。
模块9. 理化特性
固体
外形(20°C):
外观: 晶体-粉末
颜色: 白色-极淡的黄色
普鲁司特
模块9. 理化特性
气味:无资料
pH:无数据资料
熔点:
233°C
沸点/沸程无资料
闪点:无资料
爆炸特性
爆炸下限:无资料
爆炸上限:无资料
密度:无资料
溶解度:
[水]不溶于
[其他溶剂]
溶于: 二甲基甲酰胺, 二甲亚砜
不溶于:乙醇
log水分配系数 = 5.05
模块10. 稳定性和反应性
化学稳定性:一般情况下稳定。
危险反应的可能性:未报道特殊反应性。
须避免接触的物质氧化剂
危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx)
模块11. 毒理学信息
急性毒性: orl-rat LD:>2g/kg
对皮肤腐蚀或刺激:无资料
对眼睛严重损害或刺激:无资料
生殖细胞变异原性:无资料
致癌性:
IARC =无资料
NTP =无资料
生殖毒性:无资料
RTECS 号码: CV5647500
模块12. 生态学信息
生态毒性:
鱼类:无资料
甲壳类:无资料
藻类:无资料
残留性 / 降解性:无资料
潜在生物累积 (BCF):无资料
土壤中移动性
log水分配系数: 5.05
土壤吸收系数 (Koc):无资料
亨利定律无资料
constant(PaM3/mol):
模块13. 废弃处置
如果可能,回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合,在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。
普鲁司特
模块14. 运输信息
联合国分类:与联合国分类标准不一致
UN编号:未列明
模块15. 法规信息
《危险化学品安全管理条例》(2002年1月26日国务院发布,2011年2月16日修订): 针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。
模块16 - 其他信息
N/A
常见问题
普仑司特 的 CAS 号是多少?
普仑司特 的 CAS 号是 103177-37-3。
普仑司特 的分子式和分子量是什么?
普仑司特 的分子式为 C27H23N5O4,分子量为 481.503 g/mol。
普仑司特 的上游和下游产品有哪些?
普仑司特 的上游产品: 8-氨基-4-酮-2-(四氮唑...、1-氯-4-苯基丁烷、尼泊金甲酯。
数据来自公开化学品数据库与供应商目录;供应商报价由供应商提供。
更新时间:
引用格式: 晶世纪. “普仑司特 (CAS 103177-37-3)”. 晶世纪化学品数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1971658-7(访问日期:2026-10-22)。
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