呋喹替尼
别名 / 同义词: 6-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-氧代)-N,2-二甲基苯并呋喃-3-甲酰胺
呋喹替尼（CAS 1194506-26-7）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C21H19N3O5，分子量为 393.393 g/mol。又称 6-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-氧代)-N,2-二甲基苯并呋喃-3-甲酰胺。主要理化性质包括沸点 600.5±55.0 °C at 760 mmHg、密度 1.3±0.1 g/cm3、闪点 317.0±31.5 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 1194506-26-7
- 晶世纪编号
- J-1971327-0
- 分子式
- C21H19N3O5
- 分子量
- 393.393 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
该化合物暂无报价。
获取报价基础理化性质
| 沸点 | 600.5±55.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 317.0±31.5 °C |
| 精确质量 | 393.132477 |
| 其他信息 | 95.71000 |
| LogP | 3.08 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.7 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.639 |
| 储存条件 | -20°C |
活性 / 生物活性
| 描述 | Fruquintinib (HMPL-013) 是有效,选择性的 VEGFR 1/2/3 抑制剂,IC50 值分别为33,0.5,and 35 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | VEGFR1:33 nM (IC50) VEGFR2:35 nM (IC50) VEGFR3:0.5 nM (IC50) |
| 体外研究 | Fruquintinib在HEK293-KDR细胞中显示出对VEGF-A依赖性KDR磷酸化的有效抑制,并且在原代HUVEC中VEGF-A诱导增殖,IC50分别为0.6±0.2nM和1.7nM。类似地,在初级HLEC中观察到由fruquintinib引起的有效VEGFR3减弱,对于VEGF-C,IC50分别为1.5nM和4.2nM,刺激VEGFR3磷酸化和增殖。 Fruquintinib以浓度依赖性方式抑制管分支,管长度和面积。原发性HUVEC的小管长度分别在0.03和0.3μM的fruquintinib下降了74％和94％。 Fruquintinib抑制HUVEC小管生长和CAM血管生成。用0.3μM的fruquintinib处理18小时后,管形成受到显着抑制[1]。 |
| 体内研究 | 发现胃癌BGC-823模型对fruquintinib最敏感。在该模型中,fruquintinib分别以0.5和2mg/kg每天一次给药抑制肿瘤生长62.3％和95.4％至98.6％。当剂量升高至5mg/kg和20mg/kg时,肿瘤分别回复24.1％和48.6％。在不同的肿瘤异种移植模型中,fruquintinib的抗肿瘤生长活性水平不同。即使最低剂量为0.8 mg/kg,Fruquintinib也能显着降低微血管密度[1]。 |
| 细胞实验 | 将处于指数期的原代HUVEC或HLEC悬浮于100μL含有0.5％FBS的RPMI-1640培养基中，并以预先涂有0.2％明胶或纤连蛋白的96孔板中以5000细胞/孔接种，并在5℃下孵育过夜。 ％CO2，37°C培养箱。加入Fruquintinib和VEGF-A165或VEGF-C（50ng / mL）并孵育48小时。使用CCK-8测定形式[1]确定细胞的活力。 |
| 动物实验 | 小鼠：在原发肿瘤采用体内连续传代后建立患者来源的异种移植模型。一旦肿瘤生长至100-300mm 3，动物随机分配每组6-8只动物。小鼠用载体（对照组）或fruquintinib口服治疗，剂量范围为0.5-20mg / kg，悬浮于载体（治疗组）中，每天一次，持续3周。在组合研究中，每周一次通过静脉内注射将多西紫杉醇（泰索帝，5mg / kg）或奥沙利铂（10mg / kg）给予裸鼠。每周测量肿瘤大小和体重3次。肿瘤体积（TV）计算[1]。 |
| 参考文献 | [1]. Sun Q, et al. Discovery of fruquintinib, a potent and highly selective small molecule inhibitor of VEGFR 1, 2, 3 tyrosine kinases for cancer therapy. Cancer Biol Ther. 2014;15(12):1635-45. |
常见问题
呋喹替尼 的 CAS 号是多少？
呋喹替尼 的 CAS 号是 1194506-26-7。
呋喹替尼 的分子式和分子量是什么？
呋喹替尼 的分子式为 C21H19N3O5，分子量为 393.393 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “呋喹替尼 (CAS 1194506-26-7)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1971327-0（访问日期：2026-10-27）。
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