艾拉莫德
别名 / 同义词: N-[3-(甲酰胺基)-4-氧-6-苯氧基-4H-1-苯并吡喃-7-基]甲烷磺酰胺、N-[7-(甲烷磺酰氨基)-4-氧-6-苯氧基-4H-色满-3-基]甲酰胺、N-(7-甲基磺胺基)-4-氧代-6-苯氧基-4H-苯并吡喃-3-基)甲酰胺、N-(7-(甲基磺酰胺O)-4-氧代-6-苯氧基-4H-苯并吡喃-3-基)甲酰胺、N-(7-(甲基磺胺)-4-氧代-6-苯氧基-4H-色烯-3-基)甲酰胺、N-(3-甲酰氨基-4-氧-6-苯氧基-4H-色满-7-基)甲烷磺酰胺、艾拉莫德(中间体I4、I6)、艾拉莫德及中间体、杂质、艾拉莫德及杂质
艾拉莫德（CAS 123663-49-0）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C17H14N2O6S，分子量为 374.368 g/mol。又称 N-[3-(甲酰胺基)-4-氧-6-苯氧基-4H-1-苯并吡喃-7-基]甲烷磺酰胺、N-[7-(甲烷磺酰氨基)-4-氧-6-苯氧基-4H-色满-3-基]甲酰胺、N-(7-甲基磺胺基)-4-氧代-6-苯氧基-4H-苯并吡喃-3-基)甲酰胺。主要理化性质包括熔点 238.0 to 242.0 °C、沸点 580.6±60.0 °C at 760 mmHg、密度 1.5±0.1 g/cm3、闪点 304.9±32.9 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 123663-49-0
- 晶世纪编号
- J-1971242-6
- 分子式
- C17H14N2O6S
- 分子量
- 374.368 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 熔点 | 238.0 to 242.0 °C |
|---|---|
| 沸点 | 580.6±60.0 °C at 760 mmHg |
| 密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 304.9±32.9 °C |
| 精确质量 | 374.057251 |
| 其他信息 | 123.09000 |
| LogP | 1.83 |
| 外观性状 | 白色粉末 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.6 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.674 |
| 储存条件 | 存放于惰性气体之中;避免湿气 (吸湿) |
| 水溶解性 | 水溶性：不溶；不溶：乙醇 |
活性 / 生物活性
| 描述 | Iguratimod 是一种抗风湿剂,能够有效地抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 20 μM (7.7 μg/mL),而对 COX-1 无作用；Iguratimod 同时为巨噬细胞移动抑制因子 (MIF) 抑制剂,IC50 值为 6.81 μM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 研究领域 >> 炎症/免疫 |
| 靶点 | COX-2:20 μM (IC50) MIF:6.81 μM (IC50) |
| 体外研究 | Iguratimod(T-614)是一种抗风湿剂,作为COX-2的抑制剂,IC50为20μM(7.7μg/ mL),但对COX-1没有影响。 Iguratimod(0.1,1,10μg/ mL)抑制缓激肽刺激的PGE2从成纤维细胞释放。 Iguratimod以浓度依赖性方式抑制缓激肽刺激的成纤维细胞的COX活性,IC50为48μg/ mL。 Iguratimod(10和30μg/ mL)也剂量依赖性地抑制COX-2 mRNA水平[1]。此外,Iguratimod有效抑制巨噬细胞移动抑制因子(MIF),IC50为6.81μM。 Iguratimod在体外与糖皮质激素协同作用[3]。 |
| 体内研究 | Iguratimod(5或20mg/kg)显示镇痛作用,显着改善左后爪的疼痛戒断阈值,以剂量依赖性方式在大鼠中。 Iguratimod(5或20 mg/kg)可降低癌细胞接种诱导的脊髓中pERK1/2和c-Fos的升高。 Iguratimod还剂量依赖性地降低大鼠的IL-6水平。在Iguratimod治疗的大鼠中,破骨细胞的活性弱于对照组[2]。 Iguratimod(20 mg/kg ip)显示在易受内毒素血症影响的BALB/c小鼠中存活率显着增加,并且在野生型C57BL/6小鼠中在LPS施用后90分钟血清中测量的TNFα释放减弱[3]。 |
| 细胞实验 | 简而言之，将人Raji B细胞以0.5×10 4个细胞/孔的密度接种在96孔板中，并通过在补充有0.1-0.5％FBS的RPMI 1640培养基中孵育24小时来同步。在用巨噬细胞迁移抑制因子（MIF）刺激24小时之前，用Iguratimod或载体预处理同步细胞30分钟。在20小时时，将BrdU加入细胞中并使用BrdU细胞增殖测定试剂盒定量[3]。 |
| 动物实验 | 小鼠[3]通过腹膜内注射来自大肠杆菌O111：B4的LPS诱导内毒素血症。在BALB / c动物中，5mg / kg LPS用作存活实验的致死剂量;在LPS前0.5小时，LPS后6小时，用Iguratimod（20mg / kg ip）处理动物，然后每天一次，持续3天，并监测2周内的存活。在C57BL / 6动物中，20mg / kg LPS用作血浆细胞因子实验的非致死剂量;用Iguratimod（20mg / kg ip）预处理动物两次，在LPS给药前2小时和0.5小时各给药1次，并在LPS后90分钟通过CO 2窒息和颈脱位实施安乐死。通过心脏穿刺收集血液并使其在室温下凝结20分钟并在4℃下凝结20分钟;通过以300×g离心10分钟分离血清，并在-20℃下储存以通过TNFαELISA（1：3稀释）进一步分析[3]。 |
| 参考文献 | [1]. Tanaka K, et al. T-614, a novel antirheumatic drug, inhibits both the activity and induction of cyclooxygenase-2 (COX-2) in cultured fibroblasts. Jpn J Pharmacol. 1995 Apr;67(4):305-14. [2]. Sun Y, et al. Anti-rheumatic drug iguratimod protects against cancer-induced bone pain and bone destruction in a rat model. Oncol Lett. 2017 Jun;13(6):4849-4856. [3]. Iguratimod, et al. Identification of Iguratimod as an Inhibitor of Macrophage Migration Inhibitory Factor (MIF) with Steroid-sparing Potential. J Biol Chem. 2016 Dec 16;291(51):26502-26514. |
海关 / 贸易信息
| 海关编码 | 2935009090 |
|---|---|
| 中文概述 | 2935009090 其他磺（酰）胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:6.5% 普通关税:35.0% |
| 申报要素 | 品名, 成分含量, 用途 |
| Summary | 2935009090 other sulphonamides VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:35.0% |
常见问题
艾拉莫德 的 CAS 号是多少？
艾拉莫德 的 CAS 号是 123663-49-0。
艾拉莫德 的分子式和分子量是什么？
艾拉莫德 的分子式为 C17H14N2O6S，分子量为 374.368 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “艾拉莫德 (CAS 123663-49-0)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1971242-6（访问日期：2026-10-28）。
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