替吡嘧啶
别名 / 同义词: 5-氯-6-[(2-亚氨基-1-吡咯烷基)甲基]-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮、5-氯-6-((2-亚氨基吡咯烷-1-基)甲基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮、替比拉西、替吡拉西
替吡嘧啶（CAS 183204-74-2）是晶世纪化学数据库收录的医药中间体。分子式为 C9H11ClN4O2，分子量为 242.662 g/mol。主要理化性质包括密度 1.7±0.1 g/cm3。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 183204-74-2
- 晶世纪编号
- J-1971233-6
- 分子式
- C9H11ClN4O2
- 英文名
- Tipiracil
- 分子量
- 242.662 g/mol
- 分类
- 医药中间体
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 密度 | 1.7±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 精确质量 | 242.057053 |
| PSA | 93.33000 |
| LogP | -1.37 |
| 折射率 | 1.743 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | Tipiracil 是一种胸苷磷酸化酶 (TPase) 抑制剂。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 核苷抗代谢药/类似物 信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胸苷酸合成酶 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | thymidine phosphorylase[1] |
| 体外研究 | Tipiracil是胸苷磷酸化酶的抑制剂。 Tipiracil通过胸苷磷酸化酶抑制其代谢来增加三氟尿嘧啶的暴露。三氟尿苷和Tipiracil的组合是一种新的转移性结直肠癌口服治疗方法[2]。 Tipiracil通过作为胸苷磷酸化酶抑制剂的首过效应防止FTD降解[3]。 |
| 细胞实验 | 将HeLa细胞以500个细胞/180μL/孔接种于96孔板中，一式三份，预培养24小时，然后加入20μL每种药物溶液24或72小时。对于24小时处理，在处理后用磷酸盐缓冲盐水（PBS）洗涤细胞，向每个孔中加入无药物培养基，并将培养物进一步温育48小时。使用细胞计数试剂盒-8评估细胞生长抑制。使用SAS [3]从吸光度数据计算50％抑制浓度（IC50）值。 |
| 动物实验 | 小鼠[3]对于实验，将8mm 3立方体肿瘤片段皮下植入小鼠腋窝。为了制备口服给药的FTD溶液，将FTD溶于0.5％羟丙基甲基纤维素（HPMC）水溶液中。通过将FTD溶解在生理盐水中来制备用于连续输注的FTD溶液。 TAS-102给料溶液由溶于0.5％HPMC水溶液中的FTD和TPI以1：0.5的摩尔比组成。 TAS-102的剂量基于FTD的量表示。为了制备S-1溶液，将FT，CDHP和Oxo以1：0.4：1的摩尔比溶解在0.5％HPMC水溶液中。 S-1的剂量基于FT的量表示。当肿瘤体积达到100mm 3时，将小鼠随机分配到不同的治疗组中。治疗组中的裸鼠接受测试化合物。对照组未接受任何治疗。对于连续输注，化合物与渗透泵一起施用。在整个实验中每周测量肿瘤体积两次。计算肿瘤体积和相对肿瘤体积。体重变化（BWCs）用作副作用的替代指标，并进行计算。第15天的肿瘤生长抑制率（IR）％用于量化抗肿瘤效果。 |
| 参考文献 | [1]. Lee SJ, et al. Thymidine phosphorylase influences [(18)F]fluorothymidine uptake in cancer cells and patients with non-small cell lung cancer. Eur J Nucl Med Mol Imaging. 2014 Jul;41(7):1327-35. [2]. Raedler LA. Lonsurf (Trifluridine plus Tipiracil): A New Oral Treatment Approved for Patients with Metastatic Colorectal Cancer. Am Health Drug Benefits. 2016 Mar;9(Spec Feature):97-100. [3]. Tanaka N, et al. Repeated oral dosing of TAS-102 confers high trifluridine incorporation into DNA and sustained antitumor activity in mouse models. Oncol Rep. 2014 Dec;32(6):2319-26. |
常见问题
替吡嘧啶 的 CAS 号是多少？
替吡嘧啶 的 CAS 号是 183204-74-2。
替吡嘧啶 的分子式和分子量是什么？
替吡嘧啶 的分子式为 C9H11ClN4O2，分子量为 242.662 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “替吡嘧啶 (CAS 183204-74-2)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1971233-6（访问日期：2026-11-07）。
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