2-甲基-1-[[2-甲基-3-(三氟甲基)苯基]甲基]-6-(4-吗啉基)-1H-苯并咪唑-4-羧酸
别名 / 同义词: GSK2636771、2-甲基-1-[[2-甲基-3-(三氟甲基)苯基]甲基]-6-(4-吗啉基)-1H-苯并咪唑-4-羧酸
2-甲基-1-[[2-甲基-3-(三氟甲基)苯基]甲基]-6-(4-吗啉基)-1H-苯并咪唑-4-羧酸（CAS 1372540-25-4）是晶世纪化学数据库收录的医药中间体。分子式为 C22H22F3N3O3，分子量为 433.424 g/mol。又称 GSK2636771。主要理化性质包括沸点 641.3±55.0 °C at 760 mmHg、密度 1.4±0.1 g/cm3、闪点 341.7±31.5 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 1372540-25-4
- 晶世纪编号
- J-1971226-8
- 分子式
- C22H22F3N3O3
- 分子量
- 433.424 g/mol
- 分类
- 医药中间体
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 沸点 | 641.3±55.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 341.7±31.5 °C |
| 精确质量 | 433.161316 |
| 其他信息 | 67.59000 |
| LogP | 3.61 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.0 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.606 |
| 储存条件 | 室温，干燥，密封 |
活性 / 生物活性
| 描述 | GSK2636771是有效,选择性和可口服的 PI3Kβ 抑制剂,Ki和IC50分别为0.89,5.2 nM,比p110α和p110γ的选择性高900倍,比p110δ同种型的选择性高10倍。 |
|---|---|
| 相关类别 | 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | p110β |
| 体外研究 | GSK2636771处理导致对照细胞(p110β依赖性PTEN缺陷型PC3前列腺和BT549和HCC70乳腺癌细胞系)中的细胞活力显着降低,而不是PTEN-突变体和PTEN野生型EEC细胞。 GSK2636771或AZD6482对p110β的抑制仅导致对照前列腺癌和乳腺癌细胞系中AKT磷酸化的显着降低,而在EEC细胞中仅观察到对AKT活化的边缘效应[1]。 |
| 体内研究 | GSK2636771是p110β抑制剂,p110β引发细胞对生长因子刺激的反应。虽然p110β抑制抑制细胞和肿瘤生长,但p110α/β的双重靶向增强细胞凋亡并在小鼠模型中提供持续的肿瘤反应[2]。 |
| 细胞实验 | 将细胞以1,500至15,000个细胞/孔的密度接种在96孔微量滴定板中，针对未处理的对照细胞进行优化，使其在实验终点达到80-90％汇合。 24小时后，用连续稀释液（100pM至10μM）的PI3K途径抑制剂GDC-0941，A66，TGX-221，GSK2636771，AZD6482，替西罗莫司，AZD8055，PF-04691502和MAPK途径抑制剂处理细胞。 AZD6244，PD0325901，AZD628和PLX4032。通过与CellTiter Blue孵育1.5小时，在处理72小时后评估细胞活力。使用GraphPad Prism version 5.0d测定相对于未处理细胞存活50％细胞所需的药物浓度。未能达到给定药物的SF50的细胞系名义上被指定为筛选的最高浓度（10μM）。进行至少三次独立实验，每个细胞系/靶向药物一式三份。使用Fisher精确检验和双尾P值确定突变和对靶向药剂的反应之间的关联。 |
| 参考文献 | [1]. Weigelt B, et al. PI3K pathway dependencies in endometrioid endometrial cancer cell lines. Clin Cancer Res. 2013, 19(13), 3533-3544. [2]. Hosford SR, et al. Combined inhibition of both p110α and p110β isoforms of phosphatidylinositol 3-kinase is required for sustained therapeutic effect in PTEN-deficient, ER+ breast cancer. Clin Cancer Res. 2016 Nov 30 |
常见问题
2-甲基-1-[[2-甲基-3-(三氟甲基)苯基]甲基]-6-(4-吗啉基)-1H-苯并咪唑-4-羧酸 的 CAS 号是多少？
2-甲基-1-[[2-甲基-3-(三氟甲基)苯基]甲基]-6-(4-吗啉基)-1H-苯并咪唑-4-羧酸 的 CAS 号是 1372540-25-4。
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引用格式: 晶世纪. “2-甲基-1-[[2-甲基-3-(三氟甲基)苯基]甲基]-6-(4-吗啉基)-1H-苯并咪唑-4-羧酸 (CAS 1372540-25-4)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1971226-8（访问日期：2026-10-28）。
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