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GRA Ex-25

别名 / 同义词: 3-(4-((1-(TRANS-4-(TERT-4-(TERT-BUTYL)环己基))-3-(4-(三氟甲氧基)苯基)UREIDO)UREIDO)甲基)苯甲酰苯基丙酸)、3-(4-((1-(反式-4-(叔丁基)环己基)-3-(4-(三氟甲氧基)苯基)脲基)甲基)苯甲酰胺基)丙酸、N-[4-[[[反式-4-(1,1-二甲基乙基)环己基][[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]羰基]氨基]甲基]苄基]-B-丙氨酸、化合物GRA-EX-25、化合物GRA-EX-25,10 MM DMSO 溶液

GRA Ex-25(CAS 307983-31-9)是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C29H36F3N3O5,分子量为 563.60800 g/mol。又称 3-(4-((1-(TRANS-4-(TERT-4-(TERT-BUTYL)环己基))-3-(4-(三氟甲氧基)苯基)UREIDO)UREIDO)甲基)苯甲酰苯基丙酸)、3-(4-((1-(反式-4-(叔丁基)环己基)-3-(4-(三氟甲氧基)苯基)脲基)甲基)苯甲酰胺基)丙酸、N-[4-[[[反式-4-(1,1-二甲基乙基)环己基][[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]羰基]氨基]甲基]苄基]-B-丙氨酸。目前暂无供应商报价,可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
307983-31-9
晶世纪编号
J-1970650-8
分子式
C29H36F3N3O5
分子量
563.60800 g/mol
分类
有机化合物
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

精确质量563.26100
其他信息107.97000
LogP6.89260
储存条件2-8℃

活性 / 生物活性

描述GRA Ex-25 是一种 glucagon 受体的抑制剂,抑制大鼠和人的 glucagon 受体,IC50 值分别为 56 和 55 nM。
相关类别信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 胰高血糖素受体 研究领域 >> 代谢疾病
靶点IC50: 56 nM (rat glucagon receptor), 55 nM (human glucagon receptor)[2]
体外研究在我们的测定条件下,GRA Ex-25结合人胰高血糖素受体(h-GlucRbind),Ki为63 nM,中度胰高血糖素诱导腺苷酸环化酶抑制(h-GlucRcyclase),Ki为254 nM [1]。 GRA Ex-25与大鼠和人胰高血糖素受体具有相似的亲和力(IC50分别为56和55 nM)[2]。
体内研究GRA Ex-25(3mg/kg,iv)显着降低由大鼠模型中外源性施用胰高血糖素引起的血糖。 GRA Ex-25能够抑制由外源性胰高血糖素引起的血糖水平升高,这很可能是因为胰高血糖素直接抑制了肝脏葡萄糖输出[2]。
动物实验在试验期间,通过皮下施用1:1的Hypnorm(芬太尼,0.05mg / mL和fluanizone,2.5mg / mL)和Dormicum(咪达唑仑)的混合物,将非禁食雄性Sprague Dawley大鼠(200g)维持在麻醉状态。 ,1.25毫克/毫升)。将导管插入颈静脉以施用化合物。麻醉开始后约60分钟,分别以5分钟的间隔给予试验化合物(0,1,3,10和30mg / kg)和胰高血糖素(3μg/ kg)。用于测定血糖浓度的样品取自尾尖25和施用化合物前5分钟以表示平均基础值,并且在施用胰高血糖素后10分钟(胰高血糖素峰值响应的时间)再次取样。结果表示为δ值,其计算为在alucagon施用后10分钟获得的值减去两个基础值的平均值。
参考文献[1]. Kurukulasuriya R, et al. Biaryl amide glucagon receptor antagonists. Bioorg Med Chem Lett. 2004 May 3;14(9):2047-50. [2]. Lau J, et al. New beta-alanine derivatives are orally available glucagon receptor antagonists. J Med Chem. 2007 Jan 11;50(1):113-28.

常见问题

GRA Ex-25 的 CAS 号是多少?

GRA Ex-25 的 CAS 号是 307983-31-9。

GRA Ex-25 的分子式和分子量是什么?

GRA Ex-25 的分子式为 C29H36F3N3O5,分子量为 563.60800 g/mol。

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更新时间:

引用格式: 晶世纪. “GRA Ex-25 (CAS 307983-31-9)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1970650-8(访问日期:2026-10-27)。

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