1,5-脱水-2,3-双脱氧-3-[[(1R,3S)-3-[[7,8-二氢-3-(三氟甲基)-1,6-萘啶-6(5H)-基]羰基]-3-(1-甲基乙基)环戊基]氨基]-4-O-甲基-D-赤式-戊糖醇

别名 / 同义词: 化合物MK-0812、1,5-酐-2,3-双脱氧-3-[[(1R,3S)-3-[[7,8-二氢-3-(三氟甲基)-1,6-萘啶-6(5H)-基]羰基]-3-(1-甲基乙基)环戊基]氨基]-4-O-甲基-D-赤式-戊糖醇、1,5-酐-2,3-双脱氧-3-[[(1R,3S)-3-[[7,8-二氢-3-(三氟甲基)-1,6-萘啶-6(5H)-基]羰基]-3-(1-甲基乙基)环己基]氨基]-4-O-甲基-D-赤式-戊糖醇(注：环己基为误称，实际为环戊基)

1,5-脱水-2,3-双脱氧-3-[[(1R,3S)-3-[[7,8-二氢-3-(三氟甲基)-1,6-萘啶-6(5H)-基]羰基]-3-(1-甲基乙基)环戊基]氨基]-4-O-甲基-D-赤式-戊糖醇（CAS 624733-88-6）是晶世纪化学数据库收录的醇类。分子式为 C24H34F3N3O3，分子量为 469.540 g/mol。又称化合物MK-0812、1,5-酐-2,3-双脱氧-3-[[(1R,3S)-3-[[7,8-二氢-3-(三氟甲基)-1,6-萘啶-6(5H)-基]羰基]-3-(1-甲基乙基)环戊基]氨基]-4-O-甲基-D-赤式-戊糖醇、1,5-酐-2,3-双脱氧-3-[[(1R,3S)-3-[[7,8-二氢-3-(三氟甲基)-1,6-萘啶-6(5H)-基]羰基]-3-(1-甲基乙基)环己基]氨基]-4-O-甲基-D-赤式-戊糖醇(注：环己基为误称，实际为环戊基)。主要理化性质包括沸点 562.0±50.0 °C at 760 mmHg、密度 1.2±0.1 g/cm3、闪点 293.7±30.1 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号: 624733-88-6
晶世纪编号: J-1970648-5
分子式: C₂₄H₃₄F₃N₃O₃
分子量: 469.540 g/mol
分类: 醇类
更新时间: 2026/8/21

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基础理化性质

沸点	562.0±50.0 °C at 760 mmHg
密度	1.2±0.1 g/cm3
闪点	293.7±30.1 °C
精确质量	469.255219
其他信息	63.69000
LogP	2.37
蒸汽压	0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率	1.538
储存条件	2-8℃

活性 / 生物活性

描述	MK-0812 是一种有效的选择性的 CCR2 拮抗剂,作用于人单核细胞,对 CCR2 具有低 nM 的亲和力。
相关类别	研究领域 >> 炎症/免疫
靶点	CCR2
体外研究	MK-0812以浓度依赖性方式完全阻断所有MCP-1介导的反应,IC50为3.2 nM。该值类似于MK-0812对分离的单核细胞抑制125I-MCP-1结合所观察到的效力(IC50 4.5nM)。实际上,拮抗剂不仅完全阻断了对外源MCP-1的形状变化反应,而且还导致单核细胞前向散射测量低于未刺激或基础水平。向恒河猴血液中添加MK-0812也可抑制MCP-1诱导的单核细胞形状改变。 MK-0812在全血检测中的IC50为8 nM [1] MK0812是一种有效的选择性小分子CCR2拮抗剂[2]。
体内研究	MK-0812通过连续静脉输注给药,以维持血液中药物的恒定水平[1]。以30mg/kg施用MK0812,po降低外周血中Ly6G-Ly6Chi单核细胞的频率,而未观察到对循环Ly6G + Ly6C +中性粒细胞频率的影响。此外,MK0812处理导致循环Ly6Chi单核细胞的剂量依赖性减少和CCR2配体CCL2的相应升高[2]。
激酶实验	将人全血收集在EDTA管中并在血液收集1小时内使用。对于拮抗剂处理的样品，将血液（200μL）与MK-0812（0.1％最终DMSO浓度）在室温下预孵育30分钟。之后，向每个样品中加入20μLFITC缀合的抗CD14抗体和4μL趋化因子或缓冲液并轻轻混合。将等分试样（100μL）的血液混合物在37℃温育10分钟，立即置于冰上并用250μL冰冷固定剂（49mL PBS，1.0mL 4％多聚甲醛）轻微固定1分钟。通过加入1.0mL冰冷的裂解溶液（0.15M NH 4 Cl 2,10mM碳酸氢钠和1mM EDTA）裂解红细胞，并在冰上孵育20分钟。在完全裂解红细胞后，加入100μL的4％多聚甲醛，并通过流式细胞术分析样品的前向散射测量[1]。
动物实验	小鼠[2]雌性BALB / c小鼠在8至10周龄之间使用。 SCH563705或MK0812通过30mg / kg口服强饲法（po）在0.4％MC溶液中施用。两小时后，通过流式细胞术测定CD11b + Ly6G-Ly6Chi单核细胞和CD11b + Ly6G + Ly6C +中性粒细胞的频率。
参考文献	[1]. Wisniewski T, et al. Assessment of chemokine receptor function on monocytes in whole blood: In vitro and ex vivo evaluations of a CCR2 antagonist.J Immunol Methods. 2010 Jan 31;352(1-2):101-10. [2]. Min SH, et al. Pharmacological targeting reveals distinct roles for CXCR2/CXCR1 and CCR2 in a mouse model of arthritis.Biochem Biophys Res Commun. 2010 Jan 1;391(1):1080-6.

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