N'-[4-[4-[2-[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基]-1-乙基-1H-吡唑-3-基]苯基]-N,N-二甲基脲
别名 / 同义词: 3-(4-(4-(2-(3-((二甲基氨基)甲基)苯基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)-1-乙基-1H-吡唑-3-基)苯基)-1,1-二甲基脲、Aurora B和C抑制剂(GSK1070916)、GSK-1070916、GSK-1070916A、NMI-900、化合物GSK1070916
N'-[4-[4-[2-[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基]-1-乙基-1H-吡唑-3-基]苯基]-N,N-二甲基脲（CAS 942918-07-2）是晶世纪化学数据库收录的医药中间体。分子式为 C30H33N7O，分子量为 507.629 g/mol。又称 3-(4-(4-(2-(3-((二甲基氨基)甲基)苯基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)-1-乙基-1H-吡唑-3-基)苯基)-1,1-二甲基脲、Aurora B和C抑制剂(GSK1070916)、GSK-1070916。主要理化性质包括密度 1.2±0.1 g/cm3。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 942918-07-2
- 晶世纪编号
- J-1970152-5
- 分子式
- C30H33N7O
- 分子量
- 507.629 g/mol
- 分类
- 医药中间体
- 更新时间
- 2026/8/21
该化合物暂无报价。
获取报价基础理化性质
| 密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 精确质量 | 507.274658 |
| 其他信息 | 82.08000 |
| LogP | 5.19 |
| 外观性状 | 粉末 |
| 折射率 | 1.651 |
| 储存条件 | -20℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | GSK-1070916是有效,选择性,ATP竞争型的极光激酶B/C (aurora B/C) 抑制剂,Ki 值分别为0.38和1.5 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 极光激酶 信号通路 >> 表观遗传学 >> 极光激酶 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | Aurora B:0.38 nM (Ki) Aurora C:1.5 nM (Ki) |
| 体外研究 | GSK-1070916有效抑制Aurora B/INCENP和Aurora C/INCENP激酶,Kis分别为0.38±0.29和1.45±0.35nM,但对Aurora A/TPX2的效力较低,Ki为492±61nM。 GSK-1070916还抑制FLT1,TIE2,SIK,FLT4和FGFR1,IC50值分别为42,59,70,74和78nM。用GSK-1070916处理A549人肺癌细胞导致有效的抗增殖作用(EC50 = 7 nM)[1]。 GSK-1070916抑制一组肿瘤细胞系,并显示o抑制所有细胞系中HH3-S10的磷酸化,平均EC50值范围为8至118nM [2]。 |
| 体内研究 | 在植入人结肠肿瘤(HCT116)异种移植物的裸鼠中,ip施用单剂量的GSK-1070916以剂量依赖性方式抑制HH3-S10磷酸化。重复ip施用GSK-1070916在8种肿瘤类型中的4种中产生完全或部分抗肿瘤活性[肺,A549;结肠,HCT116;急性髓性白血病(AML),HL60;和慢性粒细胞白血病,K562],8个中的3个(结肠,Colo205;肺,H460;和乳腺,MCF-7)中的稳定疾病,以及8个肿瘤类型中的1个(结肠,SW620)中的肿瘤生长延迟。 GSK-1070916的每日给药通常耐受良好[2]。 |
| 细胞实验 | 将一组肿瘤细胞系接种在推荐的生长培养基中的96孔板中，并在37℃，5％CO 2中孵育过夜。第二天，用连续稀释的GSK-1070916处理细胞。此时，用CellTiter-Glo处理一组细胞一段等于0（T = 0）测量的时间。在与化合物孵育6至7天后，使用CellTiter-Glo试剂测量细胞增殖[2]。 |
| 动物实验 | 小鼠：通过将肿瘤细胞悬浮液（A549，SW620，HCT116，H460，MCF-7，HL60，K562）或肿瘤碎片（Colo205）sc注射到裸体（A549，SW620，HCT116，H460，MCF-7， HL60和Colo205）或严重联合免疫缺陷（SCID; K562）小鼠。当肿瘤达到80至200mm 3的体积时，将小鼠随机分成每组5至10只小鼠。 GSK-1070916以25,50或100 mg / kg每天一次给药，连续5天，第二次，两次（Colo205和HL60）或三次（A549，SW620，HCT116，H460，MCF-7） ，K562）循环。肿瘤每周测量两次[2]。 |
| 参考文献 | [1]. Adams ND, et al. Discovery of GSK-1070916, a potent and selective inhibitor of Aurora B/C kinase. J Med Chem. 2010 May 27;53(10):3973-4001. [2]. Hardwicke MA, et al. GSK-1070916, a potent Aurora B/C kinase inhibitor with broad antitumor activity in tissue culture cells and human tumor xenograft models. Mol Cancer Ther. 2009 Jul;8(7):1808-17. |
常见问题
N'-[4-[4-[2-[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基]-1-乙基-1H-吡唑-3-基]苯基]-N,N-二甲基脲 的 CAS 号是多少？
N'-[4-[4-[2-[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基]-1-乙基-1H-吡唑-3-基]苯基]-N,N-二甲基脲 的 CAS 号是 942918-07-2。
N'-[4-[4-[2-[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基]-1-乙基-1H-吡唑-3-基]苯基]-N,N-二甲基脲 的分子式和分子量是什么？
N'-[4-[4-[2-[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基]-1-乙基-1H-吡唑-3-基]苯基]-N,N-二甲基脲 的分子式为 C30H33N7O，分子量为 507.629 g/mol。
数据来自公开化学数据库与供应商目录；供应商报价由供应商提供。
更新时间:
引用格式: 晶世纪. “N'-[4-[4-[2-[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基]-1-乙基-1H-吡唑-3-基]苯基]-N,N-二甲基脲 (CAS 942918-07-2)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1970152-5（访问日期：2026-10-27）。
数据仅供参考；采购前请与供应商核实规格、等级与法规状态。