木利替尼
别名 / 同义词: 莫利替尼、莫立替尼、1-(4-(4-((2-((1E)-2-(4-(三氟甲基)苯基)乙烯基)-4-恶唑基)甲氧基)苯基)丁基)-1H-1,2,3-三氮唑、(E)-4-((4-(4-(1H-1,2,3-三唑-1-基)丁基)苯氧基)甲基)-2-(4-(三氟甲基)苯乙烯基)恶唑、TAK-165、TAK 165
木利替尼（CAS 366017-09-6）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C25H23F3N4O2，分子量为 468.471 g/mol。又称 莫利替尼、莫立替尼、1-(4-(4-((2-((1E)-2-(4-(三氟甲基)苯基)乙烯基)-4-恶唑基)甲氧基)苯基)丁基)-1H-1,2,3-三氮唑。主要理化性质包括熔点 158.0 to 162.0 °C、沸点 620.9±65.0 °C at 760 mmHg、密度 1.3±0.1 g/cm3、闪点 329.3±34.3 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 366017-09-6
- 晶世纪编号
- J-1969537-0
- 分子式
- C25H23F3N4O2
- 分子量
- 468.471 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 熔点 | 158.0 to 162.0 °C |
|---|---|
| 沸点 | 620.9±65.0 °C at 760 mmHg |
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 329.3±34.3 °C |
| 精确质量 | 468.177307 |
| 其他信息 | 65.97000 |
| LogP | 5.91 |
| 外观性状 | 固体;White to Gray to Brown powder to crystal |
| 蒸汽压 | 0.0±1.8 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.578 |
| 储存条件 | Store at +4°C |
活性 / 生物活性
| 描述 | Mubritinib (TAK-165) 是有效,选择性的 EGFR2/HER2 抑制剂,IC50 值为6 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | HER2:6 nM (IC50) |
| 体外研究 | TAK-165特异性抑制HER2酪氨酸激酶,IC50为6 nM,不会抑制其他类型的酪氨酸激酶,最高可达25 000 nM。 TAK-165在HER2强表达细胞(BT474乳腺癌细胞系)中抑制HER2磷酸化及其下游Akt和MAPK。 TAK-165的灵敏度取决于每种细胞系的HER2水平。特别是,过表达HER2的BT474细胞高度敏感(IC50 =0.005μM),表达HER2的PC-3细胞非常弱(IC50 =4.62μM)。但是,过表达EGFR的HT1376和ACHN细胞显示出高IC50(IC50>25μM)[1]。 |
| 体内研究 | 在异种移植模型中,用TAK-165处理显着抑制UMUC-3,ACHN和LN-REC4的生长。治疗14天后的抗肿瘤效果分别为UMUC3,ACHN和LN-REC4的22.9％,26.0％和26.5％[1]。 |
| 细胞实验 | 用各种浓度的TAK-165处理细胞72小时。孵育期后，计数细胞。 IC50值由响应的最小二乘线性回归产生的剂量 - 反应曲线计算[1]。 |
| 动物实验 | 小鼠：UMUC-3和LN-REC4细胞植入50％Matrigel溶液。在LN-REC4和UMUC-3细胞中肿瘤体积达到200-300mm 3并且在ACHN中达到100-200mm 3时，用载体（对照）或10或20mg / kg每天口服处理小鼠两次，持续14天。 TAK-165的一天。在针对UMUC-3的赫赛汀研究中，治疗包括每周两次腹膜内注射20mg / kg赫赛汀在PBS中2周。通过电子卡尺测量肿瘤直径在二维中评估肿瘤生长，并计算肿瘤体积[1]。 |
| 参考文献 | [1]. Nagasawa J, et al. Novel HER2 selective tyrosine kinase inhibitor, TAK-165, inhibits bladder, kidney and androgen-independent prostate cancer in vitro and in vivo. Int J Urol. 2006 May;13(5):587-92. |
常见问题
木利替尼 的 CAS 号是多少？
木利替尼 的 CAS 号是 366017-09-6。
木利替尼 的分子式和分子量是什么？
木利替尼 的分子式为 C25H23F3N4O2，分子量为 468.471 g/mol。
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引用格式: 晶世纪. “木利替尼 (CAS 366017-09-6)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1969537-0（访问日期：2026-10-28）。
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