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4-(4-氯-3-羟基苯基)-2-苯基-5-(吡啶-4-基)-1H-咪唑

别名 / 同义词: 2-氯-5-(2-苯基-5-(吡啶-4-基)-1H-咪唑-4-基)苯酚、L-779450、L-779450,RAF激酶抑制剂、RAF激酶抑制剂(L-779450)

4-(4-氯-3-羟基苯基)-2-苯基-5-(吡啶-4-基)-1H-咪唑(CAS 303727-31-3)是晶世纪化学数据库收录的医药中间体。分子式为 C20H14ClN3O,分子量为 347.79800 g/mol。又称 2-氯-5-(2-苯基-5-(吡啶-4-基)-1H-咪唑-4-基)苯酚、L-779450、L-779450,RAF激酶抑制剂。主要理化性质包括沸点 579.783ºC at 760 mmHg、密度 1.335g/cm3、闪点 304.442ºC。GHS 信号词为危险,危害声明包括吞咽会中毒、造成皮肤刺激、造成严重眼刺激。目前暂无供应商报价,可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
303727-31-3
晶世纪编号
J-1969510-1
分子式
C20H14ClN3O
分子量
347.79800 g/mol
分类
医药中间体
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

沸点579.783ºC at 760 mmHg
密度1.335g/cm3
闪点304.442ºC
精确质量347.08300
其他信息61.80000
LogP5.16470
折射率1.671
储存条件Store at +4°C

GHS 安全数据与合规

急性毒性警示词: 危险
  • 吞咽会中毒
  • 造成皮肤刺激
  • 造成严重眼刺激
  • 可能造成呼吸道刺激

活性 / 生物活性

描述L-779450 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂,Kd 为 2.4 nM。
相关类别信号通路 >> 自噬 >> 自噬 研究领域 >> 癌症
靶点B-Raf:2.4 nM (Kd)
体外研究L-779450(L-779,450)显示出对Raf的高度特异性。唯一被抑制的其他受测激酶是p38MAPK,其具有与Raf结构相关的激酶结构域。 L-779450抑制人肿瘤细胞系不依赖贴壁的生长,剂量范围为0.3至2μM[2]。 L-779450(L-779,450)对TRAIL敏感性的影响在具有高TRAIL敏感性(A-375和SK-Mel-147)的黑色素瘤细胞系中进行了研究,中度敏感性(Mel-HO,SK-Mel-13,和SK-Mel-28)和永久抗性(MeWo,Mel-2a和SK-Mel-103),以及TRAIL选择的具有获得性抗性的细胞系(A-375-TS和Mel-HO-TS) )。尽管L-779450仅对细胞凋亡具有中度直接作用,但它强烈增强TRAIL诱导的敏感黑素瘤细胞凋亡,并推翻Mel-2a,SK-Mel-103,A-375-TS和Mel-HO-TS中的TRAIL抗性。 。在24小时,获得16-35%的细胞凋亡诱导[3]。
细胞实验为诱导细胞凋亡,使用TRAIL(20 ng / mL),pan-RAF抑制剂L-779450(0.1-50μM),MEK抑制剂U0126(20μM)和选择性BRAF(V600E)抑制剂Vemurafenib / PLX4032 。为了持续监测细胞生长,应用xCELLigence系统。相对细胞指数对应于附着的细胞数。进行细胞周期分析以定量细胞凋亡和细胞周期停滞。通过胰蛋白酶消化收获的细胞用碘化丙锭(200mg / mL)染色1小时,并且通过流式细胞术定量对应于具有片段化DNA的细胞的亚G1级分[3]。
参考文献[1]. Takle AK, et al. The identification of potent, selective and CNS penetrant furan-based inhibitors of B-Raf kinase. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Aug 1;18(15):4373-6. [2]. Shelton JG, et al. Differential effects of kinase cascade inhibitors on neoplastic and cytokine-mediated cell proliferation. Leukemia. 2003 Sep;17(9):1765-82. [3]. Berger A, et al. RAF inhibition overcomes resistance to TRAIL-induced apoptosis in melanoma cells. J Invest Dermatol. 2014 Feb;134(2):430-440.

海关 / 贸易信息

海关编码2933990090
中文概述2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

常见问题

4-(4-氯-3-羟基苯基)-2-苯基-5-(吡啶-4-基)-1H-咪唑 的 CAS 号是多少?

4-(4-氯-3-羟基苯基)-2-苯基-5-(吡啶-4-基)-1H-咪唑 的 CAS 号是 303727-31-3。

4-(4-氯-3-羟基苯基)-2-苯基-5-(吡啶-4-基)-1H-咪唑 的分子式和分子量是什么?

4-(4-氯-3-羟基苯基)-2-苯基-5-(吡啶-4-基)-1H-咪唑 的分子式为 C20H14ClN3O,分子量为 347.79800 g/mol。

4-(4-氯-3-羟基苯基)-2-苯基-5-(吡啶-4-基)-1H-咪唑 有安全危害吗?

4-(4-氯-3-羟基苯基)-2-苯基-5-(吡啶-4-基)-1H-咪唑 的 GHS 信号词为 危险,危害声明包括 吞咽会中毒;造成皮肤刺激;造成严重眼刺激。

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更新时间:

引用格式: 晶世纪. “4-(4-氯-3-羟基苯基)-2-苯基-5-(吡啶-4-基)-1H-咪唑 (CAS 303727-31-3)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1969510-1(访问日期:2026-10-28)。

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