Orantinib
别名 / 同义词: 3-(2,4-二甲基-5-((2-氧代吲哚啉-3-亚甲基)甲基)-1H-吡咯-3-基)丙酸、5-[(1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-丙酸、5-[(1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-基)甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-丙酸、TSU-68(SU6668,ORANTINIB),PDGFR抑制剂、orantinib、化合物ORANTINIB、受体酪氨酸激酶抑制剂(TSU-68)、奥兰替尼、奥兰替尼(Z/E混合)
Orantinib（CAS 252916-29-3）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C18H18N2O3，分子量为 310.347 g/mol。又称 3-(2,4-二甲基-5-((2-氧代吲哚啉-3-亚甲基)甲基)-1H-吡咯-3-基)丙酸、5-[(1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-丙酸、5-[(1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-基)甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-丙酸。主要理化性质包括沸点 590.5±50.0 °C at 760 mmHg、密度 1.3±0.1 g/cm3、闪点 310.9±30.1 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 252916-29-3
- 晶世纪编号
- J-1969490-8
- 分子式
- C18H18N2O3
- 分子量
- 310.347 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 沸点 | 590.5±50.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 310.9±30.1 °C |
| 精确质量 | 310.131744 |
| 其他信息 | 82.19000 |
| LogP | 2.49 |
| 外观性状 | 粉末 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.7 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.675 |
| 储存条件 | Store at RT |
活性 / 生物活性
| 描述 | Orantinib (SU6668; TSU-68) 是多靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂,对Flt-1,PDGFRβ 和FGFR1 的 Ki 值分别为 2.1 μM,8 nM 和 1.2 μM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | Flt-1:2.1 μM (Ki) PDGFRβ:0.008 μM (Ki) FGFR1:1.2 μM (Ki) |
| 体外研究 | Orantinib(SU6668;0.03-10μM)显示出对VEGF刺激的HUVEC中KDR的酪氨酸磷酸化的抑制活性,并且还阻断PDGF刺激的过表达PDGFRβ的NIH-3T3细胞中的PDGFRβ酪氨酸磷酸化。 Orantinib(≥10μM)抑制FGFR1底物2的酸性FGF诱导的磷酸化。然而,Orantinib(高达100μM)对过度表达EGFR的NIH-3T3细胞中EGF刺激的EGFR酪氨酸磷酸化没有影响。此外,Orantinib抑制VEGF驱动和FGF驱动的HUVEC有丝分裂发生,平均IC50分别为0.34μM和9.6μM[1]。在人髓细胞白血病MO7E细胞中,Orantinib(SU6668)抑制干细胞因子(SCF)受体,c-kit的酪氨酸自磷酸化,IC50为0.1-1μM,以及ERK1/2磷酸化。此外,Orantinib抑制SCF诱导的MO7E细胞增殖,IC50为0.29μM,诱导细胞凋亡[2]。 |
| 体内研究 | Orantinib(SU6668; 75-200mg/kg)在无胸腺小鼠(例如A375,Colo205,H460,Calu-6,C6,SF763T和SKOV3TP5细胞)的异种移植模型中对几种肿瘤类型引起肿瘤生长抑制。 Orantinib(75 mg/kg)也抑制C6胶质瘤异种移植物的肿瘤血管生成[1]。在HT29人结肠癌的肿瘤模型中,Orantinib(200mg/kg)降低肿瘤边缘和核心中的平均血管通透性和平均血浆分数。 Orantinib可增强癌周围异常的基质发育[3]。此外,Orantinib(TSU-68; 200 mg/kg)增强了兔VX2肝肿瘤模型中化疗输注的效果[4]。 |
| 细胞实验 | 将细胞接种（3×10 5个细胞/ 35-mm孔）于含有10％（v / v）FBS的DMEM中并生长至汇合，然后在含有0.1％血清的DMEM中静置2小时，然后进行药物处理。将HUVEC（接种于2×10 6个细胞/ 10-cm平板）在内皮细胞生长培养基中生长至汇合，然后在含有0.5％FBS的内皮细胞基础培养基中静置24小时，然后进行药物处理。在配体刺激（100ng / mL）之前，将所有细胞系与Orantinib孵育1小时，持续10分钟。 |
| 动物实验 | Colo205和H460细胞在补充有10％FBS和2mm谷氨酰胺的RPMI 1640中培养。将SKOV3细胞通过小鼠传代五次以产生SKOV3TP5细胞。将这些细胞在补充有10％FBS和2mm谷氨酰胺的DMEM中培养。在第0天将肿瘤细胞（3-10×10 6个细胞/动物）皮下植入小鼠的后腹部。在植入细胞后1天开始用Orantinib或载体进行每日治疗（以测试针对新植入的肿瘤的效力）或肿瘤时已达到预定的平均大小（以测试对已建立的肿瘤的功效）。根据图和表格中所述的具体情况，通过在基于cremophor的载体中通过管饲法在DMSO中或通过管饲法推注Orantinib。在治疗期间使用游标卡尺每周测量肿瘤生长两次。计算肿瘤体积。 |
| 参考文献 | [1]. Laird AD, et al. SU6668 is a potent antiangiogenic and antitumor agent that induces regression of established tumors. Cancer Res, 2000, 60(15), 4152-4160. [2]. Smolich BD, et al. The antiangiogenic protein kinase inhibitors SU5416 and SU6668 inhibit the SCF receptor (c-kit) in a human myeloid leukemia cell line and in acute myeloid leukemia blasts. Blood, 2001, 97(5), 1413-1421. [3]. Marzola P, et al. In vivo assessment of antiangiogenic activity of SU6668 in an experimental colon carcinoma model. Clin Cancer Res, 2004, 10(2), 739-750. [4]. Kim HC, et al. Augmentation of chemotherapeutic infusion effect by TSU-68, an oral targeted antiangiogenic agent, in a rabbit VX2 liver tumor model. Cardiovasc Intervent Radiol. 2012 Feb;35(1):168-75 |
常见问题
Orantinib 的 CAS 号是多少？
Orantinib 的 CAS 号是 252916-29-3。
Orantinib 的分子式和分子量是什么？
Orantinib 的分子式为 C18H18N2O3，分子量为 310.347 g/mol。
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引用格式: 晶世纪. “Orantinib (CAS 252916-29-3)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1969490-8（访问日期：2026-10-27）。
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