(3R)-3-[[(2S)-1-[[(1S)-2-Methoxy-1-phenylethyl]amino]-3,3-dimethyl-1-oxobutan-2-yl]carbamoyl]-6-(3-methyl-4-phenylphenyl)hexanoic acid
别名 / 同义词: (R)-3-((S)-1-((S)-2-methoxy-1-phenylethylamino)-3,3-dimethyl-1-oxobutan-2-ylcarbamoyl)-6-(2-methylbiphenyl-4-yl)hexanoic acid、(R)-3-((s)-1-((s)-2-甲氧基-1-苯基乙基氨基)-3,3-二甲基-1-氧代-2-丁基氨基甲酰)-6-(2-甲基联苯-4-基)己酸、化合物 T13249、化合物 UK-370106
- CAS号
- 230961-21-4
- 晶世纪编号
- J-1969484-1
- 分子式
- C35H44N2O5
- 分子量
- 572.73400 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| Boiling Point | 802.689ºC at 760 mmHg |
|---|---|
| Density | 1.123g/cm3 |
| Flash Point | 439.25ºC |
| 精确质量 | 572.32500 |
| PSA | 104.73000 |
| LogP | 6.89220 |
| 蒸汽压 | 0mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.56 |
| 储存条件 | 2-8°C,密封,干燥 |
活性 / 生物活性
| 描述 | UK-370106 是一种有效且高度选择性的 MMP-3 (IC50 为 23 nM) 和 MMP-12 (IC50 为 42 nM) 抑制剂,效力比 MMP-1,MMP-2,MMP-9 和 MMP-14 高 1200 倍以上,比 MMP-13 高约 100 倍。UK-370106 有效抑制 MMP-3 对 [3H]-fibronectin 的裂解 (IC50 为 320 nM),并且对角质形成细胞迁移影响很小。 |
|---|---|
| 相关类别 | 研究领域 >> 炎症/免疫 信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MMP |
| 靶点 | MMP-3:23 nM (IC50) MMP-12:42 nM (IC50) MMP-8:1.75 μM (IC50) MMP-13:2.3 μM (IC50) MMP-7:5.8 μM (IC50) MMP-9:30.4 μM (IC50) MMP-2:34.2 μM (IC50) MMP-14:66.9 μM (IC50) |
| 体外研究 | UK-370106(化合物7)抑制MMP-13的效力为2.3μM,比其抑制MMP-3的效力低约100倍。发现UK-370106与锌金属蛋白酶PCP和TACE相比无活性(IC50>100μM),对MMP-2(IC50为34.2μM),MMP-7(IC50为5.8μM),MMP-8具有以下抑制效力。(IC50为1.75μM),MMP-9(IC50为30.4μM)和MMP-14(IC50为66.9μM)[1]。UK-370106有效抑制MMP-3对[3H]-纤连蛋白的切割(IC50为320 nM),但不抑制MMP-2或-9对[3H]-明胶的切割,直至测试的最高浓度(100μM)[1]。UK-370106在体外对50-100μM的成纤维细胞,角质形成细胞或内皮细胞没有细胞毒性,也不影响其增殖[1]。 |
| 体内研究 | 静脉注射(大鼠;2 mg/kg)或局部给予皮肤伤口(兔)后,从血浆中快速清除UK-370106(化合物7)(t1/2=23 min),但缓慢(t1/2约3天))来自真皮组织。在慢性皮肤溃疡模型中,局部给予UK-370106 6 6天基本上抑制体外MMP-3[1]。 |
| 参考文献 | [1]. Fray MJ, et al. A potent, selective inhibitor of matrix metalloproteinase-3 for the topical treatment of chronic dermal ulcers. J Med Chem. 2003 Jul 31;46(16):3514-25. [2]. Whitlock GA, et al. A novel series of highly selective inhibitors of MMP-3. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Dec 15;17(24):6750-3. Epub 2007 Oct 17. |
常见问题
(3R)-3-[[(2S)-1-[[(1S)-2-Methoxy-1-phenylethyl]amino]-3,3-dimethyl-1-oxobutan-2-yl]carbamoyl]-6-(3-methyl-4-phenylphenyl)hexanoic acid 的 CAS 号是多少?
230961-21-4
(3R)-3-[[(2S)-1-[[(1S)-2-Methoxy-1-phenylethyl]amino]-3,3-dimethyl-1-oxobutan-2-yl]carbamoyl]-6-(3-methyl-4-phenylphenyl)hexanoic acid 的分子式和分子量是什么?
C35H44N2O5,分子量 572.73400 g/mol
(3R)-3-[[(2S)-1-[[(1S)-2-Methoxy-1-phenylethyl]amino]-3,3-dimethyl-1-oxobutan-2-yl]carbamoyl]-6-(3-methyl-4-phenylphenyl)hexanoic acid 的上游和下游产品有哪些?
上游产品: 4-溴-2-甲基联苯、5-溴-2-碘甲苯、(S)-1-苯基-2-甲氧基乙胺
数据来自公开化学品数据库与供应商目录,采购前请与供应商核实规格。 · 更新时间: 2026/8/21