6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮双盐酸盐
别名 / 同义词: PD 166285 双盐酸盐、6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮二盐酸盐
6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮双盐酸盐（CAS 212391-63-4）是晶世纪化学数据库收录的医药中间体。分子式为 C26H28Cl3N5O2，分子量为 548.89200 g/mol。又称 PD 166285 双盐酸盐、6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮二盐酸盐。主要理化性质包括熔点 239-242?C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 212391-63-4
- 晶世纪编号
- J-1969473-9
- 分子式
- C26H28Cl3N5O2
- 分子量
- 548.89200 g/mol
- 分类
- 医药中间体
- 更新时间
- 2026/8/21
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| 熔点 | 239-242?C |
|---|---|
| 精确质量 | 547.13100 |
| 其他信息 | 72.28000 |
| LogP | 6.64150 |
| 储存条件 | Desiccate at RT |
活性 / 生物活性
| 描述 | PD0166285 dihydrochloride是 P-gp 的一个底物,是 WEE1 抑制剂,也可微弱抑制 Myt1,IC50 值分别为 24 和 72 nM。PD0166285 dihydrochloride 对 Chk1 的 IC50 值为3.433 μM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡 研究领域 >> 癌症 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> WEE1 |
| 靶点 | IC50: 24 nM (WEE1), 72 nM (Myt1), 3.433 μM (Chk1)[1]. |
| 体外研究 | PD0166285(0.5μM)可显著抑制7个癌细胞系中7个细胞系中Tyr-15和Thr-14处的Cdc2磷酸化[1]。PD0166285对p53突变HT29细胞和E6转染的p53阴性卵巢癌细胞系PA-1的辐射诱导细胞杀伤作用敏感,但对p53野生型PA-1细胞的杀伤作用较小。PD0166285消除了辐照诱导的G2期阻滞,显著增加了有丝分裂细胞的数量[1]。PD0166285作为放射增敏剂,使细胞对辐射诱导的细胞死亡敏感,其增敏率为1.23[1]。Western Blot分析[1]细胞系：人和小鼠癌细胞系(HCT116、HT29、DLD-1、HCT8、H460、HeLa、c26)。浓度0.5μM,孵育时间4h。结果：抑制Cdc2Y15和CdcT14磷酸化。 |
| 体内研究 | 动物模型：野生型,Abcg2-/-,Abcb1a/b-/-和Abcb1a/b；Abcg2-/-FVB小鼠[2]。剂量：5mg/kg。给药：IV。结果：Cmax约为400ng/mL。P-gp,而不是BCRP,限制了PD0166285的脑渗透。 |
| 参考文献 | [1]. Wang Y, et al. Radiosensitization of p53 mutant cells by PD0166285, a novel G(2) checkpoint abrogator. Cancer Res. 2001 Nov 15;61(22):8211-7. [2]. Mark C de Gooijer, et al. ATP-binding cassette transporters limit the brain penetration of Wee1 inhibitors. Invest New Drugs. 2018 Jun;36(3):380-387. |
常见问题
6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮双盐酸盐 的 CAS 号是多少？
6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮双盐酸盐 的 CAS 号是 212391-63-4。
6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮双盐酸盐 的分子式和分子量是什么？
6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮双盐酸盐 的分子式为 C26H28Cl3N5O2，分子量为 548.89200 g/mol。
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引用格式: 晶世纪. “6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮双盐酸盐 (CAS 212391-63-4)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1969473-9（访问日期：2026-10-27）。
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