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依米丁

别名 / 同义词: 吐根碱、(-)-吐根碱

CAS号
483-18-1
晶世纪编号
J-1969408-7
分子式
C29H40N2O4
分子量
517.10000 g/mol
分类
有机化合物
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

Melting Point89-96ºC
Boiling Point600.3ºC at 760mmHg
Density1.17g/cm3
Flash Point316.9ºC
精确质量516.27500
PSA52.19000
LogP6.01210

活性 / 生物活性

描述Emetine 是一种抗原虫药,早期用于治疗肠道和组织的阿米巴病。
相关类别研究领域 >> 感染 信号通路 >> 自噬 >> 自噬
体外研究据报道,Emetine对药物敏感的3D7恶性疟原虫寄生虫菌株的IC50值为1 nM。使用K1抗性分离物测定两种药物的剂量-反应曲线,并分别为依米丁和DHA建立47nM和2.6nM的IC 50值[1]。用emetine处理淋巴母细胞后,通过直接测序相应的cDNA,突变等位基因的表达水平几乎与野生型等位基因相同[2]。依米丁被鉴定为先导化合物,其具有显着的PEDF诱导的TNF分泌的浓度依赖性抑制和146nM的IC 50。依米丁抑制PEDF介导的TNF释放而不影响细胞活力,并以高结合亲和力(KD=14.3nM)与PEDF受体ATGL结合[3]。依米丁降低细胞活力,诱导细胞凋亡,促使AML细胞分化并下调HIF-1α[4]。
体内研究依米丁(0.002,0.02,0.2和2mg/kg)不仅以剂量依赖性方式减弱血糖水平,而且还诱导血糖水平的持续减弱。每日施用依米丁剂量依赖性地减弱d 21的高血糖反应。与该观察结果一致,施用依米丁而非载体对照导致血糖水平的持续减弱。依米丁可改善NOD T1D自发模型中的疾病严重程度[3]。Emetine(1 mg/kg)可降低体内异种移植小鼠模型中的白血病负荷和治疗后白血病细胞的克隆形成能力[4]。
参考文献[1]. Matthews H, et al. Drug repositioning as a route to anti-malarial drug discovery: preliminary investigation of the in vitro anti-malarial efficacy of emetine dihydrochloride hydrate. Malar J. 2013 Oct 9;12:359 [2]. Wu L, et al. PRRT2 truncated mutations lead to nonsense-mediated mRNA decay in Paroxysmal Kinesigenic Dyskinesia. Parkinsonism Relat Disord. 2014 Dec;20(12):1399-404 [3]. Hudson LK, et al. Emetine Di-HCl attenuates Type 1 diabetes mellitus in mice. Mol Med. 2016 Jun 10;22 [4]. Cornet-Masana JM, et al. Emetine induces chemosensitivity and reduces clonogenicity of acute myeloid leukemia cells. Oncotarget. 2016 Apr 26;7(17):23239-50

毒性与生态

常见问题

依米丁 的 CAS 号是多少?

483-18-1

依米丁 的分子式和分子量是什么?

C29H40N2O4,分子量 517.10000 g/mol

依米丁 的上游和下游产品有哪些?

下游产品: 焦碳酸二乙酯、碳酸二乙酯、愈创木酚

数据来自公开化学品数据库与供应商目录,采购前请与供应商核实规格。 · 更新时间: 2026/8/21