艾乐替尼
别名 / 同义词: 阿来替尼、阿雷替尼、艾立替尼、艾乐替尼碱、9-乙基-6,6-二甲基-8-(4-吗啉哌啶-1-基)-11-氧代-6,11-二氢-5H-苯并[b]咔唑-3-甲腈、9-乙基-6,11-二氢-6,6-二甲基-8-[4-(4-吗啉基)-1-哌啶基]-11-氧代-5H-苯并[B]咔唑-3-甲腈、9-乙基-6,11-二氢-6,6-二甲基-8-[4-(4-吗啉基)-1-哌啶基]-11-氧代-5H-苯并[B]咔唑-3-腈
艾乐替尼（CAS 1256580-46-7）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C30H34N4O2，分子量为 482.617 g/mol。又称 阿来替尼、阿雷替尼、艾立替尼。主要理化性质包括沸点 722.5±60.0 °C at 760 mmHg、密度 1.3±0.1 g/cm3、闪点 390.7±32.9 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 1256580-46-7
- 晶世纪编号
- J-1969075-7
- 分子式
- C30H34N4O2
- 分子量
- 482.617 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 沸点 | 722.5±60.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 390.7±32.9 °C |
| 精确质量 | 482.268188 |
| 其他信息 | 72.36000 |
| LogP | 5.48 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.3 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.673 |
| 储存条件 | -20°C |
活性 / 生物活性
| 描述 | Alectinib (CH5424802) 是一种有效,选择性和可口服的 ALK 抑制剂,IC50 为1.9 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ALK 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | IC50: 1.9 nM(ALK), 1 nM (ALKF1174L), 3.5 nM (ALKR1275Q)[1] Kd: 2.4 nM (ALK)[1] |
| 体外研究 | Alectinib(CH5424802)可阻止表达EML4-ALK的NCI-H2228 NSCLC细胞中ALK的自磷酸化,Alectinib也可显着抑制STAT3和AKT的磷酸化,但不会导致ERK1/2的磷酸化[1]。 Alectinib(CH5424802)对KARPAS-299具有高激酶选择性和强抗增殖活性,IC50值为3 nM [2]。 |
| 体内研究 | 在NCI-H2228模型中,每日一次口服Alectinib(CH5424802)导致剂量依赖性肿瘤生长抑制(ED50 = 0.46mg/kg)和肿瘤消退。 20mg/kg Alectinib的治疗显示肿瘤快速消退(168％肿瘤生长抑制; p <0.001),治疗11天后(第28天)任何小鼠的肿瘤体积<30mm 3,维持有效的抗肿瘤作用在整个4周的无药期内,肿瘤再生长不会发生[1]。在小鼠中建立的ALK融合基因阳性NSCLC异种移植模型中,以20mg/kg口服施用Alectinib(CH5424802)显示出显着的肿瘤消退而没有体重减轻[2]。 60mg/kg的Alectinib(Alectinib)引起针对EML4-ALK阳性NCI-H2228异种移植模型的肿瘤消退,并降低该模型中磷酸化ALK的水平。此外,在剂量水平高达60mg/kg CH5424802的小鼠中,没有体重减轻,外周血细胞计数没有显着变化,天冬氨酸氨基转移酶或丙氨酸氨基转移酶没有升高,并且电解质没有实质性变化。以60mg/kg口服施用CH5424802 4天导致在发光信号中观察到显着的肿瘤消退[3]。 |
| 激酶实验 | 通过使用时间分辨荧光共振能量转移（TR-FRET）测定或荧光偏振（FP）测定检查它们在Alectinib存在下磷酸化各种底物肽的能力来评估除MEK1和Raf-1之外对每种激酶的抑制能力。 。通过在Alectinib存在下通过重组ERK2蛋白磷酸化底物肽来定量分析对MEK1的抑制活性。通过检测激酶在Alectinib存在下磷酸化MEK1的能力来评估对Raf-1的抑制活性[1]。 |
| 细胞实验 | 将细胞在96孔板中培养过夜，并与各种浓度的Alectinib一起孵育指定的时间。对于球状细胞生长抑制测定，将细胞接种在球状体板上，孵育过夜，然后用Alectinib处理指定的时间。通过CellTiter-Glo发光细胞活力测定法测量活细胞。使用Caspase-Glo 3/7检测试剂盒[1]评估Caspase-3/7测定。 |
| 动物实验 | 小鼠[1]细胞系在SCID或裸鼠中作为sc肿瘤生长。当肿瘤达到~250或~350mm 3时，开始治疗实验（第0天）。将小鼠随机分配至治疗组以接受载体或Alectinib（口服，qd）指定的持续时间。载体的最终浓度为0.02N HCl，10％DMSO，10％Cremophor EL，15％PEG400和15％HPCD（2-羟丙基-β-环糊精）。测量肿瘤块的长度（L）和宽度（W），并将肿瘤体积（TV）计算为：TV =（L×W2）/ 2。使用下式计算肿瘤生长抑制：肿瘤生长抑制= [1-（T-T0）/（C-C0）]×100。 ED50由最终实验日的肿瘤生长抑制值计算。大鼠[3]在向大鼠单次口服施用1mg / kg的14C-标记的Alectinib（Alectinib）后4至168小时的不同时间点制备血浆和脑（脑和小脑）样品。通过液体闪烁计数器测定血浆中的放射性浓度，并使用定量全身自体记录量化脑中的放射性浓度。 |
| 参考文献 | [1]. Sakamoto H, et al. CH5424802, a selective ALK inhibitor capable of blocking the resistant gatekeeper mutant. Cancer Cell. 2011, 19(5), 679-690. [2]. Kinoshita K, et al. Design and synthesis of a highly selective, orally active and potent anaplastic lymphoma kinase inhibitor (CH5424802). Bioorg Med Chem. 2012, 20(3), 1271-1280. [3]. Kodama T, et al. Antitumor activity of the selective ALK inhibitor alectinib in models of intracranial metastases. Cancer Chemother Pharmacol. 2014 Nov;74(5):1023-8. [4]. Miyazaki M, et al. The p53 activator overcomes resistance to ALK inhibitors by regulating p53-target selectivity in ALK-driven neuroblastomas. Cell Death Discov. 2018 May 10;4:56. |
常见问题
艾乐替尼 的 CAS 号是多少？
艾乐替尼 的 CAS 号是 1256580-46-7。
艾乐替尼 的分子式和分子量是什么？
艾乐替尼 的分子式为 C30H34N4O2，分子量为 482.617 g/mol。
艾乐替尼 的上游和下游产品有哪些？
艾乐替尼 的下游产品: 艾乐替尼盐酸盐。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “艾乐替尼 (CAS 1256580-46-7)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1969075-7（访问日期：2026-10-26）。
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