阿贝西利甲磺酸盐
别名 / 同义词: N-[5-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-2-吡啶基]-5-氟-4-[4-氟-2-甲基-1-异丙基-1H-苯并咪唑-6-基]-2-嘧啶胺甲磺酸盐、LY2835219甲磺酸盐
阿贝西利甲磺酸盐（CAS 1231930-82-7）是晶世纪化学数据库收录的有机酸。分子式为 C28H36F2N8O3S，分子量为 602.699 g/mol。又称 N-[5-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-2-吡啶基]-5-氟-4-[4-氟-2-甲基-1-异丙基-1H-苯并咪唑-6-基]-2-嘧啶胺甲磺酸盐、LY2835219甲磺酸盐。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 1231930-82-7
- 晶世纪编号
- J-1969074-6
- 分子式
- C28H36F2N8O3S
- 分子量
- 602.699 g/mol
- 分类
- 有机酸
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 精确质量 | 602.259888 |
|---|---|
| 其他信息 | 137.75000 |
| LogP | 5.47050 |
| 外观性状 | 白色 粉末 |
| 储存条件 | 室温，干燥，密封 |
活性 / 生物活性
| 描述 | Abemaciclib (LY2835219) (methanesulfonate) 是选择性的 CDK4/6 抑制剂,抑制 CDK4/CDK6 的 IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | Cdk4/cyclin D1:2 nM (IC50) CDK6/cyclinD1:10 nM (IC50) CDK2/cyclinE:504 nM (IC50) CDK9/cyclinT1:57 nM (IC50) CDK1/cyclinB1:1627 nM (IC50) CDK7/Mat1/cyclinH1:3910 nM (IC50) Cdk5/p25:355 nM (IC50) CDK5/p35:287 nM (IC50) PIM1:50 nM (IC50) PIM2:3400 nM (IC50) HIPK2:31 nM (IC50) DYRK2:61 nM (IC50) CK2:117 nM (IC50) GSK3b:192 nM (IC50) JNK3:389 nM (IC50) FLT3 (D835Y):403 nM (IC50) FLT3:3960 nM (IC50) DRAK1:659 nM (IC50) |
| 体外研究 | Abemaciclib(LY2835219)降低细胞活力,IC50值范围为0.5μM至0.7μM,抑制Akt和ERK信号,但不抑制头颈部鳞状细胞癌(HNSCC)细胞的mTOR活化[1]。 Abemaciclib(LY2835219)显示对A375R1-4,M14R和SH4R的抑制,EC50值范围为0.3至0.6μM; Abemaciclib抑制亲本A375和抗性A375RV1和A375RV2细胞的增殖,具有相似的效力,IC50值分别为395,260和463 nM [2]。 Abemaciclib(LY2835219)以低纳摩尔效力抑制CDK4和CDK6,抑制Rb磷酸化,导致G1停滞和抑制增殖,其活性对Rb-熟练细胞具有特异性[3]。 |
| 体内研究 | Abemaciclib(LY2835219)(45 mg/kg,口服)与依维莫司联合在HNSCC异种移植肿瘤中引起协同抗肿瘤作用[1]。 Abemaciclib(LY2835219)(45或90mg/kg,po)在A375异种移植模型中显示出显着的肿瘤生长抑制[2]。 |
| 细胞实验 | 将细胞接种在96孔板中，使其粘附过夜，并用DMSO对照（0.1％v / v）或所示化合物处理72小时。使用细胞计数试剂盒根据制造商的说明书测定细胞活力和增殖。使用CompuSyn测定Abemaciclib（LY2835219）和mTOR抑制剂之间的相互作用。组合指数（CI）值1表示添加剂药物相互作用，而CI <1是协同的，CI> 1是拮抗性的。 |
| 动物实验 | 给6周龄BALB / c雌性裸鼠皮下注射OSC-19（1×106）细胞。当肿瘤大小达到约100mm 3时，通过肿瘤大小随机化小鼠并进行每次治疗。每个治疗组包括至少5只小鼠。每组小鼠通过每日口服管饲给予载体，Abemaciclib（LY2835219）（45mg / kg / d或90mg / kg / d），依维莫司（5mg / kg / d）或两者的组合。将Abemaciclib（LY2835219）溶于1％HEC的20mM磷酸盐缓冲液（pH2.0）中。每周两次测量肿瘤大小和体重。使用以下公式计算肿瘤体积：V =（L×W2）/ 2（L，长度; W，宽度）。在第14天对小鼠进行最后一次强饲，并在第二天处死。取出肿瘤进行Western印迹和免疫组织化学。 |
| 参考文献 | [1]. Ku BM, et al. The CDK4/6 inhibitor LY2835219 has potent activity in combination with mTOR inhibitor in head and neck squamous cell carcinoma. Oncotarget. 2016 Mar 22;7(12):14803-13. [2]. Yadav V, et al. The CDK4/6 inhibitor LY2835219 overcomes vemurafenib resistance resulting from MAPK reactivation and cyclin D1 upregulation. Mol Cancer Ther. 2014 Oct;13(10):2253-63. [3]. Gelbert LM, et al. Preclinical characterization of the CDK4/6 inhibitor LY2835219: in-vivo cell cycle-dependent/independent anti-tumor activities alone/in combination with gemcitabine. Invest New Drugs. 2014 Oct;32(5):825-37. [4]. Wu T, et al. Effect of abemaciclib (LY2835219) on enhancement of chemotherapeutic agents in ABCB1 and ABCG2 overexpressing cells in vitro and in vivo. Biochem Pharmacol. 2017 Jan 15;124:29-42. |
常见问题
阿贝西利甲磺酸盐 的 CAS 号是多少？
阿贝西利甲磺酸盐 的 CAS 号是 1231930-82-7。
阿贝西利甲磺酸盐 的分子式和分子量是什么？
阿贝西利甲磺酸盐 的分子式为 C28H36F2N8O3S，分子量为 602.699 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “阿贝西利甲磺酸盐 (CAS 1231930-82-7)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1969074-6（访问日期：2026-10-28）。
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