5-(2-氧代-2-苯基乙氧基)-1(2H)-异喹啉酮
别名 / 同义词: 5-(2-氧代-2-苯基乙氧基)异喹啉-1(2H)-酮、PARP2抑制剂(UPF 1069)、UPF 1069,PARP2抑制剂、化合物UPF 1069、化合物UPF 1069,10 MM DMSO 溶液
5-(2-氧代-2-苯基乙氧基)-1(2H)-异喹啉酮（CAS 1048371-03-4）是晶世纪化学数据库收录的医药中间体。分子式为 C17H13NO3，分子量为 279.290 g/mol。又称 5-(2-氧代-2-苯基乙氧基)异喹啉-1(2H)-酮、PARP2抑制剂(UPF 1069)、UPF 1069,PARP2抑制剂。主要理化性质包括熔点 166-168 °C、沸点 570.3±50.0 °C at 760 mmHg、密度 1.3±0.1 g/cm3、闪点 298.7±30.1 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 1048371-03-4
- 晶世纪编号
- J-1969033-1
- 分子式
- C17H13NO3
- 分子量
- 279.290 g/mol
- 分类
- 医药中间体
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 熔点 | 166-168 °C |
|---|---|
| 沸点 | 570.3±50.0 °C at 760 mmHg |
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 298.7±30.1 °C |
| 精确质量 | 279.089539 |
| 其他信息 | 59.42000 |
| LogP | 2.22 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.6 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.618 |
| 储存条件 | Store at RT |
活性 / 生物活性
| 描述 | UPF 1069 是一种 PARP 抑制剂,对 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 8 和 0.3 μM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | PARP-2:0.3 μM (IC50) PARP-1:8 μM (IC50) |
| 体外研究 | UPF 1069(化合物55)是PARP抑制剂,PARP-1和PARP-2的IC50分别为8和0.3μM[1]。 UPF 1069(1μM)使残留的PARP活性降低约80％的PARP-1缺陷型成纤维细胞,但仅略微抑制野生型成纤维细胞中的酶活性。 UPF 1069(0.1-1μM)显着增强CA1海马损伤。 UPF 1069(10μM)也加剧器官型海马切片中的氧-葡萄糖剥夺(OGD)损伤。然而,UPF 1069减轻了混合皮质细胞培养物中OGD引起的损伤,显示出在选择性作用于PARP-2的浓度(1μM)和抑制PARP-1和PARP的浓度(10μM)时的强效神经保护活性。 -2活动[2]。 |
| 激酶实验 | 通过使用市售的重组牛PARP-1和小鼠PARP-2评估PARP活性。简而言之，酶促反应在100μL含有5mM MgCl 2,2mM二硫苏糖醇，10μg超声处理小牛胸腺DNA，0.2μCi[腺嘌呤-2,8-3H] NAD的50mM Tris-HCl（pH8.0）中进行。重组酶PARP-1或PARP-2（每个样品0.03U）。加入不同浓度的推定抑制剂，并将混合物在37℃温育1小时。加入1mL 10％三氯乙酸（w / v）终止反应并离心。然后将沉淀用1mL H 2 O洗涤两次并重悬于1mL 0.1M NaOH中。通过液体闪烁光谱法评估从[腺嘌呤-2,8-3H] NAD掺入蛋白质的放射性[2]。 |
| 参考文献 | [1]. Pellicciari R, et al. On the way to selective PARP-2 inhibitors. Design, synthesis, and preliminary evaluation of a series of isoquinolinone derivatives. ChemMedChem. 2008 Jun;3(6):914-23. [2]. Moroni F, et al. Selective PARP-2 inhibitors increase apoptosis in hippocampal slices but protect cortical cells in models of post-ischaemic brain damage. |
常见问题
5-(2-氧代-2-苯基乙氧基)-1(2H)-异喹啉酮 的 CAS 号是多少？
5-(2-氧代-2-苯基乙氧基)-1(2H)-异喹啉酮 的 CAS 号是 1048371-03-4。
5-(2-氧代-2-苯基乙氧基)-1(2H)-异喹啉酮 的分子式和分子量是什么？
5-(2-氧代-2-苯基乙氧基)-1(2H)-异喹啉酮 的分子式为 C17H13NO3，分子量为 279.290 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “5-(2-氧代-2-苯基乙氧基)-1(2H)-异喹啉酮 (CAS 1048371-03-4)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1969033-1（访问日期：2026-10-27）。
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