N-(2-溴-3-氧代螺[3.5]壬-1-烯-1-基)-4-(2,7-萘啶-1-基氨基)-L-苯基丙氨酸
别名 / 同义词: N-(2-溴-3-氧代螺[3.5]-1-壬烯-1-基)-4-(2,7-萘啶-1-基氨基)-L-苯丙氨酸、札雷司特、化合物 T17286、化合物 ZAURATEGRAST
N-(2-溴-3-氧代螺[3.5]壬-1-烯-1-基)-4-(2,7-萘啶-1-基氨基)-L-苯基丙氨酸（CAS 455264-31-0）是晶世纪化学数据库收录的有机酸。分子式为 C26H25BrN4O3，分子量为 521.40600 g/mol。又称 N-(2-溴-3-氧代螺[3.5]-1-壬烯-1-基)-4-(2,7-萘啶-1-基氨基)-L-苯丙氨酸、札雷司特、化合物 T17286。主要理化性质包括密度 1.53。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 455264-31-0
- 晶世纪编号
- J-1968942-9
- 分子式
- C26H25BrN4O3
- 分子量
- 521.40600 g/mol
- 分类
- 有机酸
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 密度 | 1.53 |
|---|---|
| 精确质量 | 520.11100 |
| 其他信息 | 104.21000 |
| LogP | 5.56230 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | Zaurategrast (CT7758) 是一种口服有效的 α4-integrin 抑制剂。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 细胞骨架 >> Integrin 研究领域 >> 炎症/免疫 |
| 靶点 | α4-integrin[1] |
| 体外研究 | CDP323是CT7758的乙酯前药,CT7758是α4β1(极晚期抗原-4,VLA-4)的有效羧酸拮抗剂,并且在较小程度上是α4β7整联蛋白。 CDP323是作为VLA-4拮抗剂前药开发的,用于治疗多发性硬化[2]。 |
| 体内研究 | CDP323是一种有效且有效的α4抑制剂,口服剂量高达1000 mg,每日两次(bid),耐受性良好。相对于安慰剂,所有剂量的Zaurategrast(CDP-323)显着降低淋巴细胞结合血管粘附分子-1(VCAM-1)和α4-整联蛋白在VCAM-1结合细胞上的表达的能力。每日剂量为1000或2000mg的CDP323通过减少淋巴细胞上未结合的极晚期抗原-4表达诱导总淋巴细胞计数显着增加并抑制VCAM-1结合[1]。口服CDP323后,CT7758是迄今为止最丰富的循环血浆成分,在0.5至1.5小时之间达到峰值,与物种无关。这些数据表明CDP323被快速吸收并有效地水解成CT7758。 CT7758的血浆暴露显示出狗>大鼠=小鼠>食蟹猴的大的物种变异性。在25-50mg/kg的测试剂量范围内,在小鼠,大鼠,狗和食蟹猴中估计的口服生物利用度(即,基于静脉内施用CT7758并假设线性PK)为29％,27％,8％和0.3％。猴子,分别。 CDP323在啮齿动物中使CT7758的吸收增加5至10倍,而在狗和猴中没有观察到显着增加[3]。 |
| 动物实验 | 小鼠[3]使用雄性Wistar大鼠（250-320g）和CD-1小鼠（20-25g），体重10kg的非幼稚雄性Beagle犬和体重3kg的非幼稚雄性食蟹猴。对于血浆药代动力学研究，CT7758以10mM磷酸盐缓冲液中的溶液口服（5-10mL / kg，30mg / kg）或静脉内（2mL / kg，3mg / kg）给药。 CDP323作为含有0.1％吐温80的1％甲基纤维素悬浮液（与CT7758相同的剂量体积）口服给药。将化合物递送至禁食动物，在给药后4小时返回食物。在指定的时间点收集血样。通过离心制备血浆，收集并在-20℃下储存直至通过液相色谱 - 串联质谱（LC-MS / MS）分析。 |
| 参考文献 | [1]. Wolf C, et al. Pharmacodynamic consequences of administration of VLA-4 antagonist CDP323 to multiple sclerosis subjects: a randomized, double-blind phase 1/2 study. PLoS One. 2013;8(3):e58438. [2]. Chanteux H, et al. In Vitro Hydrolysis and Transesterification of CDP323, an α4β1/α4β7 Integrin Antagonist Ester Prodrug. Drug Metab Dispos. 2014 Jan;42(1):153-61. [3]. Chanteux H, et al. Cross-Species Differences in the Preclinical Pharmacokinetics of CT7758, an α4β1/α4β7 Integrin Antagonist. Drug Metab Dispos. 2015 Sep;43(9):1381-91. |
常见问题
N-(2-溴-3-氧代螺[3.5]壬-1-烯-1-基)-4-(2,7-萘啶-1-基氨基)-L-苯基丙氨酸 的 CAS 号是多少？
N-(2-溴-3-氧代螺[3.5]壬-1-烯-1-基)-4-(2,7-萘啶-1-基氨基)-L-苯基丙氨酸 的 CAS 号是 455264-31-0。
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N-(2-溴-3-氧代螺[3.5]壬-1-烯-1-基)-4-(2,7-萘啶-1-基氨基)-L-苯基丙氨酸 的分子式为 C26H25BrN4O3，分子量为 521.40600 g/mol。
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引用格式: 晶世纪. “N-(2-溴-3-氧代螺[3.5]壬-1-烯-1-基)-4-(2,7-萘啶-1-基氨基)-L-苯基丙氨酸 (CAS 455264-31-0)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1968942-9（访问日期：2026-10-26）。
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