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4-[4-[3-(吡啶-2-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-基]-N-(四氢吡喃-4-基)苯甲酰胺

别名 / 同义词: ALK5抑制剂(GW788388)、GW788388、化合物GW 788388、抑制剂GW788388

4-[4-[3-(吡啶-2-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-基]-N-(四氢吡喃-4-基)苯甲酰胺（CAS 452342-67-5）是晶世纪化学数据库收录的医药中间体。分子式为 C25H23N5O2，分子量为 425.482 g/mol。又称 ALK5抑制剂(GW788388)、GW788388、化合物GW 788388。主要理化性质包括沸点 683.2±55.0 °C at 760 mmHg、密度 1.3±0.1 g/cm3、闪点 367.0±31.5 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
452342-67-5
晶世纪编号
J-1968939-5
分子式
C25H23N5O2
分子量
425.482 g/mol
分类
医药中间体
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

沸点683.2±55.0 °C at 760 mmHg
密度1.3±0.1 g/cm3
闪点367.0±31.5 °C
精确质量425.185181
其他信息92.79000
LogP1.88
外观性状white solid
蒸汽压0.0±2.1 mmHg at 25°C
折射率1.680
储存条件-20℃

活性 / 生物活性

描述GW788388 是一种有效的 ALK5 抑制剂,IC50 值 18 nM；同时抑制 TGF-β II 型受体 和激活素 II 型受体的活性,但对 BMP II 型受体无作用。
相关类别信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> TGF-β受体 研究领域 >> 癌症
靶点IC50: 18 nM (ALK5)
体内研究口服给药5周的GW788388可显着降低肾纤维化,降低db/db小鼠肾脏细胞外基质沉积的关键介质的mRNA水平[1]。 GW788388(50 mg/kg /天,po)显着减弱MI动物的收缩功能障碍,同时减弱活化(磷酸化)Smad2(P <0.01),α-平滑肌肌动蛋白(P <0.001)和胶原蛋白I(P <0.05)在MI大鼠的非梗塞区[2]。 GW788388以1mg/kg的剂量将胶原IA1的表达降低80％,每天两次(bid)。在嘌呤霉素氨基核苷诱导的肾纤维化模型中,当以10mg/kg口服(uid)口服给药时,GW788388显着降低胶原IA1 mRNA的表达[3]。
动物实验术后一周，假手术（N = 6）和梗塞动物（N = 10）随机分配至ALK5抑制剂GW788388（GSK），剂量为50 mg / kg /天，通过强饲法治疗，已显示在二甲基亚硝胺诱导的肝病的啮齿动物模型中显着减弱胶原蛋白过度表达。未处理的大鼠，即假手术（N = 9）和MI动物（N = 15），用载体（1％羧甲基纤维素溶液）强饲。通过组织学确定的四只具有<25％梗塞面积的动物被排除在进一步分析之外。
参考文献[1]. Petersen M, et al. Oral administration of GW788388, an inhibitor of TGF-beta type I and II receptor kinases, decreases renal fibrosis. Kidney Int, 2008, 73(6), 705-715. [2]. Tan SM, et al. Targeted inhibition of activin receptor-like kinase 5 signaling attenuates cardiac dysfunction following myocardial infarction. Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2010, 298(5), H1415-1425. [3]. Gellibert F, et al. Discovery of 4-{4-[3-(pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-yl}-N-(tetrahydro-2H- pyran-4-yl)benzamide (GW788388): a potent, selective, and orally active transforming growth factor-beta type I receptor inhibitor. J Med Chem. 2006, 49

海关 / 贸易信息

海关编码2934999090
中文概述2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素品名, 成分含量, 用途
Summary2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

常见问题

4-[4-[3-(吡啶-2-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-基]-N-(四氢吡喃-4-基)苯甲酰胺 的 CAS 号是多少？

4-[4-[3-(吡啶-2-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-基]-N-(四氢吡喃-4-基)苯甲酰胺 的 CAS 号是 452342-67-5。

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4-[4-[3-(吡啶-2-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-基]-N-(四氢吡喃-4-基)苯甲酰胺 的分子式为 C25H23N5O2，分子量为 425.482 g/mol。

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引用格式: 晶世纪. “4-[4-[3-(吡啶-2-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-基]-N-(四氢吡喃-4-基)苯甲酰胺 (CAS 452342-67-5)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1968939-5（访问日期：2026-10-28）。

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