GSK-923295
别名 / 同义词: 3-氯-n-((s)-1-(2-(二甲基氨基)乙酰氨基)-3-(4-(8-((s)-1-羟基乙基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)苯基)丙烷-2-基)-4-异丙氧基苯甲酰胺
GSK-923295（CAS 1088965-37-0）是晶世纪化学品数据库收录的有机化合物。分子式为 C32H38ClN5O4，分子量为 592.12800 g/mol。又称 3-氯-n-((s)-1-(2-(二甲基氨基)乙酰氨基)-3-(4-(8-((s)-1-羟基乙基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)苯基)丙烷-2-基)-4-异丙氧基苯甲酰胺。主要理化性质包括熔点 197-198℃、密度 1.25。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 1088965-37-0
- 晶世纪编号
- J-1968937-3
- 分子式
- C32H38ClN5O4
- 分子量
- 592.12800 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 熔点 | 197-198℃ |
|---|---|
| 密度 | 1.25 |
| 精确质量 | 591.26100 |
| 其他信息 | 108.20000 |
| LogP | 5.29590 |
| 外观性状 | 粉末 |
| 储存条件 | -20℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | GSK-923295 是一种特异性的变构 CENP-E 驱动蛋白 ATPase 活性抑制剂,作用于人类和犬类此酶,Ki 分别为 3.2±0.2 nM 和 1.6±0.1 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 驱动蛋白 信号通路 >> 细胞骨架 >> 驱动蛋白 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | CENP-E:1.6 nM (Ki, Canine CENP-E) |
| 体外研究 | GSK-923295(GSK923295)是CENP-E驱动蛋白运动功能的一流,特异性,变构抑制剂。 GSK923295与ATP和MT无竞争性,抑制CENP-E MT刺激的ATP酶活性,人和犬的Ki分别为3.2±0.2 nM和1.6±0.1 nM。 GSK923295抑制无机磷酸盐的释放并稳定CENP-E运动结构域与微管的相互作用[1]。 GSK923295在一组237个癌细胞系中具有广泛的生长抑制活性,并且在11个小鼠异种移植肿瘤模型中的8个中产生显着的肿瘤生长延迟,对于SW48,RKO,IC50分别为17.2nM,55.6nM,42nM和51.9nM( BRAF突变体),SW620(KRAS突变体)和HCT116(KRAS突变体),分别为[2]。 GSK923295是一种有效的选择性人类CENPE小分子抑制剂,Ki为3.2 nM。 GSK923295对一组19种人神经母细胞瘤细胞系具有广泛的疗效,平均生长IC50为41 nM [3]。 |
| 体内研究 | 与对照组相比,用GSK-923295(GSK923295)处理的小鼠的异种移植物显示出显着的肿瘤生长延迟(NB-EBc1 p <0.0001; NB-1643 p = 0.018; NB-1691 p = 0.0018)[3]。 |
| 细胞实验 | 通过MDS在384孔板中进行细胞生长抑制测定，并分析使用Incell 1000（GE）用DAPI染色的固定细胞的DNA含量。接种后24小时（T0）和暴露于不同浓度的GSK-923295（0.01 nM，0.1 nM，1 nM，10 nM，100 nM，1μM，10μM和100μM）后测定DNA含量72小时（T72）。所有T72测量值归一化为T0。使用XLfit曲线拟合工具分析曲线以确定GSK923295的浓度，相对于T0和Ymax值（GI50）产生50％的生长抑制[1]。 |
| 动物实验 | 小鼠[3] CB17 scid小鼠用于繁殖皮下植入的神经母细胞瘤肿瘤。使用卡尺测量肿瘤直径。计算肿瘤体积。一旦肿瘤体积超过200 mm3，将小鼠随机分组（每组10只），接受GSK923295 125 mg / kg IP或载体（96％酸化水，2％DMAC，2％CREM），总共6剂，使用3天，4天休息，3天疗程。 |
| 参考文献 | [1]. Wood KW, et al. Antitumor activity of an allosteric inhibitor of centromere-associated protein-E. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 Mar 30;107(13):5839-44. [2]. Mayes PA, et al. Mitogen-activated protein kinase (MEK/ERK) inhibition sensitizes cancer cells to centromere-associated protein E (CENP-E) inhibition. Int J Cancer. 2013 Feb 1;132(3):E149-57. [3]. Balamuth NJ, et al. Serial transcriptome analysis and cross-species integration identifies centromere-associated protein E as a novel neuroblastoma target. Cancer Res. 2010 Apr 1;70(7):2749-58. |
常见问题
GSK-923295 的 CAS 号是多少？
GSK-923295 的 CAS 号是 1088965-37-0。
GSK-923295 的分子式和分子量是什么？
GSK-923295 的分子式为 C32H38ClN5O4，分子量为 592.12800 g/mol。
GSK-923295 的上游和下游产品有哪些？
GSK-923295 的上游产品: N,N-二甲基甘氨酸、N-((s)-1-氨基-3-(...、尼泊金乙酯。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “GSK-923295 (CAS 1088965-37-0)”. 晶世纪化学品数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1968937-3（访问日期：2026-10-22）。
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