1,3-二氢-1-[1-[[4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-g]喹喔啉-7-基)苯基]甲基]-4-哌啶基]-2H-苯并咪唑-2-酮

别名 / 同义词: 1,3-二氢-1-[1-[4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-g]喹喔啉-7-基)苯基甲基]-4-哌啶基]-2H-苯并咪唑-2-酮、1-(1-(4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-g]喹喔啉-7-基)苄基)哌啶-4-基)-1H-苯并[d]咪唑-2(3H)-酮、AKT抑制剂VIII、AKT抑制剂、AKTI-1/2、Akti-1/2

1,3-二氢-1-[1-[[4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-g]喹喔啉-7-基)苯基]甲基]-4-哌啶基]-2H-苯并咪唑-2-酮（CAS 612847-09-3）是晶世纪化学数据库收录的医药中间体。分子式为 C34H29N7O，分子量为 551.640 g/mol。又称 1,3-二氢-1-[1-[4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-g]喹喔啉-7-基)苯基甲基]-4-哌啶基]-2H-苯并咪唑-2-酮、1-(1-(4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-g]喹喔啉-7-基)苄基)哌啶-4-基)-1H-苯并[d]咪唑-2(3H)-酮、AKT抑制剂VIII。主要理化性质包括熔点 242-245ºC (dec.)、密度 1.4±0.1 g/cm3。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号: 612847-09-3
晶世纪编号: J-1968865-3
分子式: C₃₄H₂₉N₇O
分子量: 551.640 g/mol
分类: 医药中间体
更新时间: 2026/8/21

该化合物暂无报价。

获取报价

基础理化性质

熔点	242-245ºC (dec.)
密度	1.4±0.1 g/cm3
精确质量	551.243347
其他信息	95.49000
LogP	5.10
外观性状	淡黄色固体
折射率	1.734
储存条件	<0°C;避免光,加热

活性 / 生物活性

描述	AKT inhibitor VIII 是一种细胞渗透的喹喔啉化合物,能够有效的,选择性的,可逆的抑制 Akt1,Akt2 和 Akt3 的活性,IC50 值分别为 58 nM,210 nM 和 2119 nM。
相关类别	信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT 研究领域 >> 癌症
靶点	Akt1:58 nM (IC50) Akt2:210 nM (IC50) Akt3:2119 nM (IC50)
体外研究	当用AKT抑制剂VIII预处理LnCaP细胞然后与TRAIL一起温育时,观察到胱天蛋白酶-3活性的显着增加(相对于对照或单独的TRAIL为6-10倍)。用AKT抑制剂VIII对肿瘤细胞系的这种致敏作用不限于LnCaP细胞,因为在HT29,MCF7和A2780细胞中观察到类似的细胞凋亡诱导,以及化学增敏剂如喜树碱,赫赛汀和多柔比星[1]。通过Akt抑制剂VIII预处理增强了呋喃二烯诱导的p-Akt和Akt表达的减少。此外,通过Akt抑制剂VIII预处理增强了呋喃二烯诱导的PARP裂解。 Akt抑制剂VIII对切割的PARP表达没有影响,但降低了p-Akt和Akt的表达[2]。 AKT抑制剂VIII降低细胞活力,并增加磷脂酰丝氨酸(PS)易位至质膜外叶,DNA片段化,Caspase-9裂解,Caspase-3活化和PARP蛋白水解在hESC细胞系WA01(H1)和WA09(H9)和在我们实验室产生的hiPSCs细胞系中(FN2.1)[3]。
体内研究	给予小鼠AKT抑制剂VIII(50mpk,3剂,ip,每90分钟),使血浆浓度为1.5-2.0μM,然后给动物尾静脉注射IGF以刺激Akt磷酸化。通过IP Western,基础和IGF刺激的Akt1和Akt2磷酸化在小鼠肺中受到抑制,对Akt3磷酸化没有影响[1]。
细胞实验	将PSC以每孔1×103-3×10 5个细胞的密度接种到涂有Matrigel的96孔板上，并生长至汇合。处理后24小时，50μg/孔含有PBS的活化2,3-双（2-甲氧基-4-硝基-5-磺基苯基）-5 [（苯基氨基）羰基] -2H-四唑氢氧化物（XTT）加入0.3μg/孔的N-甲基二苯并吡嗪甲基硫酸盐（PMS）（终体积100μL）并在37℃下孵育1-2小时。通过分光光度法在450nm测定细胞代谢活性。
参考文献	[1]. Lindsley, et al. Allosteric Akt (PKB) inhibitors: discovery and SAR of isozyme selective inhibitors. Bioorg. Med. Chem. Lett. (2005), 15(3), 761-764. [2]. Zhong Z, et al. Furanodiene, a Natural Product, Inhibits Breast Cancer Growth Both in vitro and in vivo. Cell Physiol Biochem. 2012;30(3):778-90. Epub 2012 Aug 2. [3]. Leonardo Romorini, et al. AKT/GSK3β signaling pathway is critically involved in human pluripotent stem cell survival. Sci Rep. 2016; 6: 35660

常见问题