拉索昔芬
别名 / 同义词: (5R,6S)-5,6,7,8-四氢-6-苯基-5-(4-(2-(1-吡咯烷基)乙氧基)苯基)-2-萘酚、(5R,6S)-6-苯基-5-(4-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)苯基)-5,6,7,8-四氢萘-2-醇、化合物 LASOFOXIFENE
拉索昔芬(CAS 180916-16-9)是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C28H31NO2,分子量为 413.55100 g/mol。又称 (5R,6S)-5,6,7,8-四氢-6-苯基-5-(4-(2-(1-吡咯烷基)乙氧基)苯基)-2-萘酚、(5R,6S)-6-苯基-5-(4-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)苯基)-5,6,7,8-四氢萘-2-醇、化合物 LASOFOXIFENE。主要理化性质包括沸点 572.4ºC at 760mmHg、密度 1.15g/cm3、闪点 300ºC。目前暂无供应商报价,可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 180916-16-9
- 晶世纪编号
- J-1968-4
- 分子式
- C28H31NO2
- 分子量
- 413.55100 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 沸点 | 572.4ºC at 760mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.15g/cm3 |
| 闪点 | 300ºC |
| 精确质量 | 413.23500 |
| 其他信息 | 32.70000 |
| LogP | 5.66660 |
| 蒸汽压 | 1.05E-13mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.613 |
活性 / 生物活性
| 描述 | 拉索非芬(CP-336156)是一种口服活性和选择性雌激素受体调节剂(SERM)。拉索非芬具有抗骨质疏松的功能,并抑制原发性肿瘤生长和转移。拉索非芬可用于乳腺癌和绝经后骨质疏松症的研究[1][2]。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR 研究领域 >> 癌症 研究领域 >> 炎症/免疫 |
| 靶点 | Target: Estrogen Receptor[1] |
| 体外研究 | 拉索非芬(1 nM-1μM;48 h)对ER+乳腺癌细胞显示拮抗活性,而不受激活ERα突变体相对于野生型(WT)ERα的表达水平的影响[2]。 |
| 体内研究 | 拉索非芬(4毫克/小鼠;皮下注射;5天/周;持续43天)通过降低软骨寡聚基质蛋白(COMP)(软骨破坏的血清标志物)和降低小鼠血清IL-6(炎性细胞因子)水平来降低关节炎的严重程度[1]。拉索非芬(4 mg/只小鼠;皮下注射;5天/周;持续43天)通过增加小鼠的小梁骨密度(BMD)和皮质厚度来防止CIA的全身性骨丢失[1]。拉索非芬(5和10 mg/kg;皮下注射;5天/周;持续70天)发挥抑制小鼠原发性肿瘤生长和减少肺和肝转移的功能[3]。动物模型:OVX(去卵巢)DBA/1小鼠(雌性DBA/2小鼠,8-10周龄,CIA治疗)绝经后RA模型[1]剂量:4 mg/d给药:皮下注射;从关节炎首次症状开始每周5天(第18天);43天结果:关节炎严重程度减轻,包括滑膜炎症和关节破坏减轻。免疫后42天,平均关节炎发生率为47%,而载体组为81%。动物模型:具有异种移植肿瘤模型的NSG小鼠(MIND,乳腺导管内):WT、Y537S和D538G ERα呈现肿瘤[3]剂量:1、5或10 mg/kg给药:皮下注射;每周5天;70天的结果:10 mg/kg的剂量产生了良好的抑制作用,导致Y537S和D538G肿瘤的潜在肿瘤缩小。在5 mg/kg和10 mg/kg时,Y537S和D538G的肿瘤重量分别降低到60%和50%。 |
| 参考文献 | [1]. Andersson A, et al. Selective oestrogen receptor modulators lasofoxifene and bazedoxifene inhibit joint inflammation and osteoporosis in ovariectomised mice with collagen-induced arthritis. Rheumatology (Oxford). 2016 Mar;55(3):553-63. [2]. Andreano KJ, et al. The Dysregulated Pharmacology of Clinically Relevant ESR1 Mutants is Normalized by Ligand-activated WT Receptor. Mol Cancer Ther. 2020 Jul. 19(7):1395-1405. [3]. Lainé M, et al. Lasofoxifene as a potential treatment for therapy-resistant ER-positive metastatic breast cancer. Breast Cancer Res. 2021 May 12. 23(1):54. |
常见问题
拉索昔芬 的 CAS 号是多少?
拉索昔芬 的 CAS 号是 180916-16-9。
拉索昔芬 的分子式和分子量是什么?
拉索昔芬 的分子式为 C28H31NO2,分子量为 413.55100 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “拉索昔芬 (CAS 180916-16-9)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1968-4(访问日期:2026-10-25)。
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