H-89二盐酸盐
别名 / 同义词: N-[2-[P-溴苯丙烯盐基氨基]乙基]-5-异喹啉磺酰胺二盐酸盐、N-[2-[[3-(4-溴苯基)-2-丙烯-1-基]氨基]乙基]-5-异喹啉磺酰胺二盐酸盐
H-89二盐酸盐（CAS 127243-85-0）是晶世纪化学数据库收录的有机酸。分子式为 C20H20BrN3O2S，分子量为 446.361 g/mol。又称 N-[2-[P-溴苯丙烯盐基氨基]乙基]-5-异喹啉磺酰胺二盐酸盐、N-[2-[[3-(4-溴苯基)-2-丙烯-1-基]氨基]乙基]-5-异喹啉磺酰胺二盐酸盐。主要理化性质包括熔点 195-200°C、沸点 639.7±65.0 °C at 760 mmHg、密度 1.4±0.1 g/cm3、闪点 340.7±34.3 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 127243-85-0
- 晶世纪编号
- J-1966684-0
- 分子式
- C20H20BrN3O2S
- 分子量
- 446.361 g/mol
- 分类
- 有机酸
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 熔点 | 195-200°C |
|---|---|
| 沸点 | 639.7±65.0 °C at 760 mmHg |
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 340.7±34.3 °C |
| 精确质量 | 445.045959 |
| 其他信息 | 79.47000 |
| LogP | 3.03 |
| 外观性状 | 灰白色粉末 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.9 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.653 |
| 储存条件 | 密闭于2-8 ºC阴凉干燥环境中 |
| 稳定性 | 遵照规定使用和储存则不会分解。 |
| 水溶解性 | H2O: ≥10 mg/mL |
| 分子结构 | 1、 摩尔折射率：113.72 2、 摩尔体积（m 3 /mol）：310.7 3、 等张比容（90.2K）：853.1 4、 表面张力（dyne/cm）：56.8 5、 极化率（10 -24 cm 3 ）：45.08 |
| 计算化学 | 1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：3.5 2、 氢键供体数量：2 3、 氢键受体数量：5 4、 可旋转化学键数量：8 5、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：71.1 6、 重原子数量：27 7、 表面电荷：0 8、 复杂度：570 9、 同位素原子数量：0 10、 确定原子立构中心数量：0 11、 不确定原子立构中心数量：0 12、 确定化学键立构中心数量：1 13、 不确定化学键立构中心数量：0 14、 共价键单元数量：1 |
| 更多 | 1. 性状：灰白色粉末 2. 密度（g/mL,25/4℃）：无可用 3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：无可用 4. 熔点（ºC）：195-200 5. 沸点（ºC,常压）：无可用 6. 沸点（ºC,5.2kPa）：无可用 7. 折射率：无可用 8. 闪点（ºC）：无可用 9. 比旋光度（º）：无可用 10. 自燃点或引燃温度（ºC）：无可用 11. 蒸气压（kPa,25ºC）：无可用 12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：无可用 13. 燃烧热（KJ/mol）：无可用 14. 临界温度（ºC）：无可用 15. 临界压力（KPa）：无可用 16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：无可用 17. 爆炸上限（%,V/V）：无可用 18. 爆炸下限（%,V/V）：无可用 19. 溶解性： 溶于水，>10mg/mL |
活性 / 生物活性
| 描述 | H-89 是一种有效的 protein kinase A 抑制剂,IC50 值为 48 nM,对 PKG,PKC,Casein Kinase 和其他激酶的抑制作用很弱。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 自噬 >> 自噬 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PKA 信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> PKA 研究领域 >> 其他 |
| 靶点 | IC50: 48 nM (protein kinase A) |
| 体外研究 | H-89以与ATP竞争的方式抑制蛋白激酶A. H-89引起剂量依赖性抑制毛喉素诱导的蛋白质磷酸化,而PC12D细胞中细胞内环AMP水平没有降低。 H-89显着抑制毛喉素诱导的PC12D细胞的神经突向外生长。 H-89(30μM)抑制PC12D细胞裂解物中cAMP依赖性组蛋白IIb磷酸化活性[1]。 H-89(1-2μM)显着减慢大鼠皮肤纤维的再生速率,这很可能是由于它有害地影响T-系统潜力。 H-89(10-100μM)抑制SR对净Ca2 +的摄取,并影响大鼠皮肤纤维中收缩装置的Ca32敏感性[2]。 |
| 体内研究 | H-89(0.2mg/100g,ip)显着增加PTZ处理的动物的癫痫发作潜伏期和阈值。 H-89(0.05,0.2 mg/100 g,ip)可预防bucladesine(300 nM)的致癫痫活性,并显着增加癫痫发作潜伏期和癫痫发作阈值[3]。 |
| 激酶实验 | 通过测量32P从[γ-32P] ATP向底物的转移，在30℃下测定激酶活性2-5分钟。加入100μg牛血清白蛋白作为载体蛋白后，加入1mL 20％三氯乙酸终止反应。将样品以3000rpm离心10分钟，将沉淀重悬于5％三氯乙酸溶液中，将最终沉淀物溶于1mL 1N NaOH中，并在液体闪烁计数器中测量放射性。 |
| 细胞实验 | 培养48小时后，将PCl2D细胞在含有30μMH-89的测试培养基中培养1小时，然后暴露于含有10μM毛喉素和30μMH-89的新鲜培养基中。用橡胶警察刮下细胞，并在0.5mL 6％三氯乙酸存在下超声处理。为了提取三氯乙酸，加入2mL石油醚，将制剂混合并以3000rpm离心10分钟。在吸出上层后，残留样品溶液用于测定。 |
| 动物实验 | 获得重20-25g的雄性白化小鼠。在静脉注射前30分钟腹膜内（ip）给予己酮可可碱（25,50,100 mg / kg），布拉克丁（50,100,300 nM /小鼠）和H-89（0.05,0.1,0.2 mg / 100 g）（iv） ）输注PTZ。在组合组中，在PTZ输注前45和30分钟注射第一和第二组分。在所有组中，各个对照动物接收适当体积的载体。对于静脉输注，将针插入侧尾静脉，通过窄片胶带固定到尾静脉，并允许动物自由移动。以1mL / min的浓度速率输注PTZ溶液。 |
| 参考文献 | [1]. Chijiwa T, et al. Inhibition of forskolin-induced neurite outgrowth and protein phosphorylation by a newly synthesized selective inhibitor of cyclic AMP-dependent protein kinase, N-[2-(p-bromocinnamylamino)ethyl]-5-isoquinolinesulfonamide (H-89), of PC12D [2]. Blazev R, et al. Effects of the PKA inhibitor H-89 on excitation-contraction coupling in skinned and intact skeletal muscle fibres. J Muscle Res Cell Motil. 2001;22(3):277-86. [3]. Hosseini-Zare MS, et al. Effects of pentoxifylline and H-89 on epileptogenic activity of bucladesine in pentylenetetrazol-treated mice. Eur J Pharmacol. 2011 Nov 30;670(2-3):464-70. |
毒性与生态
H-89二盐酸盐生态学数据:
该物质对环境可能有危害，对水体应给予特别注意。
MSDS（安全技术说明书）
常见问题
H-89二盐酸盐 的 CAS 号是多少？
H-89二盐酸盐 的 CAS 号是 127243-85-0。
H-89二盐酸盐 的分子式和分子量是什么？
H-89二盐酸盐 的分子式为 C20H20BrN3O2S，分子量为 446.361 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “H-89二盐酸盐 (CAS 127243-85-0)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1966684-0（访问日期：2026-10-27）。
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