N-(2,3-二氢-7,8-二甲氧基咪唑并[1,2-c]喹唑啉-5-基)-3-吡啶甲酰胺
别名 / 同义词: PIK-90、PIK90、N-(7,8-二甲氧基-2,3-二氢咪唑并[1,2-c]喹唑啉-5-基)烟酰胺、N-(2,3-二氢-7,8-二甲氧基咪唑并[1,2-c]喹唑啉-5-基)-3-吡啶羧胺、PI3Kα/γ/δ抑制剂(PIK-90)
N-(2,3-二氢-7,8-二甲氧基咪唑并[1,2-c]喹唑啉-5-基)-3-吡啶甲酰胺（CAS 677338-12-4）是晶世纪化学数据库收录的医药中间体。分子式为 C18H17N5O3，分子量为 351.36 g/mol。又称 PIK-90、PIK90、N-(7,8-二甲氧基-2,3-二氢咪唑并[1,2-c]喹唑啉-5-基)烟酰胺。主要理化性质包括沸点 817.3±65.0 °C at 760 mmHg、密度 1.2±0.1 g/cm3、闪点 448.1±34.3 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 677338-12-4
- 晶世纪编号
- J-1963338-3
- 分子式
- C18H17N5O3
- 分子量
- 351.36 g/mol
- 分类
- 医药中间体
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 沸点 | 817.3±65.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 448.1±34.3 °C |
| 其他信息 | 90.63000 |
| LogP | 2.62 |
| 外观性状 | 粉末 |
| 蒸汽压 | 0.0±0.6 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.542 |
| 储存条件 | -20℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | PIK-90 是一种 PI3K 和 DNA-PK 抑制剂,抑制 p110α, p110γ,和 DNA-PK,IC50 分别为 11, 18 和 13 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA-PK 信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> DNA-PK 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | p110α:11 nM (IC50) p110γ:18 nM (IC50) p110δ:58 nM (IC50) p110β:350 nM (IC50) hsVPS34:830 nM (IC50) PI3KC2β:64 nM (IC50) PI3KC2α:47 nM (IC50) DNA-PK:13 nM (IC50) ATM:610 nM (IC50) PI4KIIIα:830 nM (IC50) PI4KIIIβ:3.1 μM (IC50) mTORC1:1.05 μM (IC50) ATR:15 μM (IC50) |
| 体外研究 | PIK-90还抑制p110β,p110δ,PI3KC2α,PI3KC2β,hsVPS34,PI4KIIIα,PI4KIIIβ,ATR,ATM和mTORC1,IC50分别为350 nM,58 nM,47 nM,64 nM,830 nM,830 nM,3.1μM,15μM ,分别为610 nM和1.05μM[1]。为了确定PIK-90对慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞活力的影响,将来自不同患者的CLL细胞与各种浓度的PIK-90(1μM和10μM)一起孵育24,48和72小时。 PIK-90在两种浓度和不同时间点均显示出强烈的凋亡诱导作用。使用10μM的浓度,PIK-90在24小时时将CLL细胞的活力降低至51.1％±6.6％,而1μMPIK-90将活力降低至77.8％±6.4％[2]。 |
| 体内研究 | 为了测试Roscovitine和PIK-90在体内的功效,将GBM43细胞皮下植入裸鼠中。将具有确定肿瘤的小鼠随机分成四个治疗组：载体(PBS：H 2 O),Roscovitine,PIK-90或PIK-90加Roscovitine。治疗12天后,Roscovitine和PIK-90均显示出明显的单药效力,用Roscovitine和PIK-90联合治疗的小鼠的肿瘤大小显着小于载体或单一疗法治疗的对照。 Roscovitine在阻断增殖(Ki-67水平)方面不如PIK-90有效,而联合治疗显示出基本上相加的抗增殖作用[3]。 |
| 细胞实验 | 为了确定CLL B细胞的活力，在指定的时间点从24孔板的孔中除去200μL细胞，并在含有40nM的荧光激活细胞分选缓冲液（RPMI + 0.5％BSA）中孵育15分钟。 3,3'-二己氧基羰花青菁碘化物（DiOC6）和10μg/ mL碘化丙锭（PI）。在30分钟内，然后通过流式细胞术分析细胞。活细胞显示高DiOC6和低PI荧光，而凋亡细胞显示低DiOC6和PI荧光;坏死细胞的特征是低DiOC6和高PI荧光。正常PBMC也在相同条件下培养，有或没有各种PI3K抑制剂（例如，PIK-90,1μM和10μM），氟达拉滨，有或没有基质细胞支持，并且它们的生存力也通过染色确定与DiOC6和PI [2]。 |
| 动物实验 | 小鼠[3]人类原代GBM43细胞（106）在4至6周龄雌性BALB / c nu / nu小鼠的左前肢的尾部皮下注射。建立肿瘤（50-100 mm3）后，将小鼠随机分配到每日ip处理40 mg / kg PIK-90（DMSO：H2O），50 mg / kg Roscovitine（DMSO：PBS），40 mg / kg PIK- 90加50mg / kg Roscovitine和DMSO：H2O：PBS（对照）。用卡尺以3维间隔测量肿瘤直径，并计算体积。 |
| 参考文献 | [1]. Knight ZA, et al. A pharmacological map of the PI3-K family defines a role for p110alpha in insulin signaling. Cell. 2006 May 19;125(4):733-47. [2]. Niedermeier M, et al. Isoform-selective phosphoinositide 3'-kinase inhibitors inhibit CXCR4 signaling and overcome stromal cell-mediated drug resistance in chronic lymphocytic leukemia: a novel therapeutic approach. Blood. 2009 May 28;113(22):5549-57. [3]. Cheng CK, et al. Dual blockade of lipid and cyclin-dependent kinases induces synthetic lethality in malignant glioma. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Jul 31;109(31):12722-7. |
常见问题
N-(2,3-二氢-7,8-二甲氧基咪唑并[1,2-c]喹唑啉-5-基)-3-吡啶甲酰胺 的 CAS 号是多少？
N-(2,3-二氢-7,8-二甲氧基咪唑并[1,2-c]喹唑啉-5-基)-3-吡啶甲酰胺 的 CAS 号是 677338-12-4。
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N-(2,3-二氢-7,8-二甲氧基咪唑并[1,2-c]喹唑啉-5-基)-3-吡啶甲酰胺 的分子式为 C18H17N5O3，分子量为 351.36 g/mol。
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引用格式: 晶世纪. “N-(2,3-二氢-7,8-二甲氧基咪唑并[1,2-c]喹唑啉-5-基)-3-吡啶甲酰胺 (CAS 677338-12-4)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1963338-3（访问日期：2026-10-26）。
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