2-[[2'-(5-乙基-3,4-二苯基-1H-吡唑-1-基)[1,1'-联苯]-3-基]氧基]乙酸
别名 / 同义词: BMS-309403、BMS309403、2'-(5-乙基-3,4-二苯基-吡唑-1-基)-联苯-3-基氧基乙酸、2-(5-乙基-3,4-二苯基-吡唑-1-基)-联苯-3-基氧基乙酸、2-[[2'-(5-乙基-3,4-二苯基-1H-吡唑-1-基)[1,1'-联苯]-3-基]氧基]乙酸
2-[[2'-(5-乙基-3,4-二苯基-1H-吡唑-1-基)[1,1'-联苯]-3-基]氧基]乙酸（CAS 300657-03-8）是晶世纪化学数据库收录的医药中间体。分子式为 C31H26N2O3，分子量为 474.550 g/mol。又称 BMS-309403、BMS309403、2'-(5-乙基-3,4-二苯基-吡唑-1-基)-联苯-3-基氧基乙酸。主要理化性质包括沸点 657.5±55.0 °C at 760 mmHg、密度 1.2±0.1 g/cm3、闪点 351.4±31.5 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 300657-03-8
- 晶世纪编号
- J-1963222-5
- 分子式
- C31H26N2O3
- 分子量
- 474.550 g/mol
- 分类
- 医药中间体
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 沸点 | 657.5±55.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 351.4±31.5 °C |
| 精确质量 | 474.194336 |
| 其他信息 | 64.35000 |
| LogP | 7.69 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.1 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.623 |
| 储存条件 | 室温，干燥 |
活性 / 生物活性
| 描述 | BMS-309403是有效,选择和可渗透细胞的脂肪酸结合蛋白 (aFABP) 抑制剂,其Ki值小于 2 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> FABP 研究领域 >> 心血管疾病 研究领域 >> 代谢疾病 |
| 靶点 | Ki: less than 2 nM (FABP4), 250 nM (FABP3), 350 nM (FABP5)[1] |
| 体外研究 | BMS-309403以高亲和力结合FABP4,对FABP5以及心脏同种型FABP3的选择性超过100倍[1]。 BMS-309403与蛋白质内部的脂肪酸结合口袋相互作用,并竞争性地抑制内源脂肪酸的结合。 BMS-309403治疗以剂量和时间依赖的方式显着降低THP-1巨噬细胞产生MCP-1 [2]。 BMS-309403通过激活AMP激活的蛋白激酶(AMPK)信号通路,以时间和剂量依赖的方式刺激C2C12肌管中的葡萄糖摄取,但不依赖于FABP [3]。 |
| 体内研究 | 用BMS-309403治疗6周可改善内皮功能,磷酸化和总eNOS,降低血浆甘油三酯水平,但不影响内皮依赖性舒张。在培养的人微血管内皮细胞中,脂质诱导的A-FABP表达与磷酸化的eNOS和NO产生减少有关,并被BMS-309403逆转[4]。在早期和晚期干预研究中,与载体治疗对照相比,BMS-309403治疗组的近端主动脉粥样硬化病变面积明显减少[2]。 |
| 动物实验 | 小鼠：为了确定药理学抑制A-FABP作用的效果，通过每日口服强饲法长期给予A-FABP抑制剂BMS-309403（15mg / kg）或载体（4％吐温80）6周。在ApoE - / - 小鼠中（从第12周开始）。用推注的戊巴比妥钠（230mg / kg）麻醉小鼠，取出它们的主动脉并解剖用于进一步分析[4]。 |
| 参考文献 | [1]. Sulsky R, et al. Potent and selective biphenyl azole inhibitors of adipocyte fatty acid binding protein (aFABP). Bioorg Med Chem Lett. 2007 Jun 15;17(12):3511-5. [2]. Furuhashi M, et al. Treatment of diabetes and atherosclerosis by inhibiting fatty-acid-binding protein aP2. Nature. 2007 Jun 21;447(7147):959-65. [3]. Lin W, et al. BMS309403 stimulates glucose uptake in myotubes through activation of AMP-activated protein kinase. PLoS One. 2012;7(8):e44570. [4]. Lee MY, et al. Chronic administration of BMS309403 improves endothelial function in apolipoprotein E-deficient mice and in cultured human endothelial cells. Br J Pharmacol. 2011 Apr;162(7):1564-76. |
常见问题
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2-[[2'-(5-乙基-3,4-二苯基-1H-吡唑-1-基)[1,1'-联苯]-3-基]氧基]乙酸 的 CAS 号是 300657-03-8。
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2-[[2'-(5-乙基-3,4-二苯基-1H-吡唑-1-基)[1,1'-联苯]-3-基]氧基]乙酸 的分子式为 C31H26N2O3，分子量为 474.550 g/mol。
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引用格式: 晶世纪. “2-[[2'-(5-乙基-3,4-二苯基-1H-吡唑-1-基)[1,1'-联苯]-3-基]氧基]乙酸 (CAS 300657-03-8)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1963222-5（访问日期：2026-10-26）。
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