瑞沙托维
别名 / 同义词: TAK-242、化合物TAK-242、TAK-242,TLR4信号传导抑制剂、(R)-6-(N-(2-氯-4-氟苯基)氨磺酰基)环己-1-烯羧酸乙酯、(R)-6-[N-(2-氯-4-氟苯基)氨基磺酰基]-1-环己烷甲酸乙酯、瑞沙托维 Resatorvid、CS-1150
瑞沙托维（CAS 243984-11-4）是晶世纪化学品数据库收录的有机化合物。分子式为 C15H17ClFNO4S，分子量为 361.816 g/mol。又称 TAK-242、化合物TAK-242、TAK-242,TLR4信号传导抑制剂。主要理化性质包括熔点 68-69ºC、沸点 462.0±55.0 °C at 760 mmHg、密度 1.4±0.1 g/cm3、闪点 233.2±31.5 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 243984-11-4
- 晶世纪编号
- J-1963197-6
- 分子式
- C15H17ClFNO4S
- 分子量
- 361.816 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 熔点 | 68-69ºC |
|---|---|
| 沸点 | 462.0±55.0 °C at 760 mmHg |
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 233.2±31.5 °C |
| 精确质量 | 361.055084 |
| 其他信息 | 80.85000 |
| LogP | 3.58 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.1 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.574 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | Resatorvid (TAK-242) 是一种有效的 TLR4 信号传导抑制剂,可选择性地抑制TLR-介导的细胞因子和一氧化氮的产生。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 自噬 >> 自噬 信号通路 >> 免疫及炎症 >> Toll样受体(TLR) 研究领域 >> 炎症/免疫 |
| 靶点 | TLR4[1] |
| 体外研究 | 在RAW264.7细胞和小鼠腹腔巨噬细胞中,Resatorvid(TAK-242)抑制脂多糖(LPS)诱导的NO,肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白细胞介素(IL)-6的产生,IC50为1.1到11 nM。 Resatorvid(TAK-242)还抑制LPS刺激的人外周血单核细胞(PBMCs)中这些细胞因子的产生,IC50值为11至33 nM [1]。 |
| 体内研究 | Resatorvid(TAK-242)显然降低了两种基因型小鼠的血清抗dsDNA水平。或者,Resatorvid(TAK-242)显着抑制IFN-γ,TNF-α和IL-1β的产生,但它们的浓度仍然远高于NS处理的对应物[2]。 Resatorvid(TAK-242)预应力给药可防止大鼠大脑额叶皮质中潜在有害的炎症和氧化/亚硝化介质的积累。在应激期开始时,Resatorvid(TAK-242)iv给药完全阻断应激暴露后TLR-4 mRNA和蛋白质上调[3]。 |
| 细胞实验 | 将RAW264.7细胞以3×10 6个细胞/孔的密度接种在六孔培养板中并孵育过夜。用补充有1％FCS和10μg/ mL卡那霉素的RPMI 1640培养基洗涤后，在存在或不存在Resatorvid（TAK-242）的情况下用5ng / mL LPS和1U / mL IFN-γ刺激细胞（1） -100 nM）指示的时间。除去培养上清液，使用总RNA分离试剂ISOGEN分离总RNA。通过使用TaqMan逆转录试剂将总RNA逆转录成cDNA。使用预先开发的TaqMan测定试剂和Universal PCR master mix在ABI Prism 7700上进行TNF-α和IL-6的定量实时PCR分析。使用比较阈值循环方法进行mRNA的定量。通过刺激获得的最高对照水平（没有Resatorvid（TAK-242））被认为是100％，并且对照组在其他时间点和TAK-242添加组的水平被表示为最高对照水平的百分比。 [1]。 |
| 动物实验 | C57BL / 6背景（雌性，10周龄）的小鼠[2] 30只ApoE - / - 和30只野生型小鼠在标准光照条件下喂食含有0.25％胆固醇和15％可可脂的高脂肪饮食（12 h亮 - 暗循环）和温度（21±1℃）。矿泉水随意饮用。将两种基因型的小鼠随机分配至LPS或LPS + Resatorvid（TAK-242）或盐水给药。 LPS（2.5mg / kg），LPS（2.5mg / kg）加Resatorvid（TAK-242）（0.3mg / kg）和生理盐水分别通过腹膜内注射给药，每周两次，持续4周。在实验结束时，所有小鼠都接受了安乐死，注射过量戊巴比妥（50mg / kg）。大鼠[3]使用最初重200至225g的雄性远交Wistar Hannover大鼠。在将动物引入塑料限制器后立即（约10秒）立即以0.5mg / kg的剂量在尾静脉中静脉内注射Resatorvid（TAK-242）。该剂量是基于之前的体内研究选择的，该研究报告了其在暴露于缺氧的小胶质细胞中的抗炎/抗氧化和神经保护特性。浓度为0.9％的二甲基亚砜用作载体。 |
| 参考文献 | [1]. Ii M, et al. A novel cyclohexene derivative, ethyl (6R)-6-[N-(2-Chloro-4-fluorophenyl)sulfamoyl]cyclohex-1-ene-1-carboxylate (TAK-242), selectively inhibits toll-like receptor 4-mediated cytokine production through suppression of intracellular signaling. [2]. Ni JQ, et al. Role of toll-like receptor 4 on lupus lung injury and atherosclerosis in LPS-challenge ApoE?/? mice. Clin Dev Immunol. 2013;2013:476856. [3]. Gárate I, et al. Toll-like 4 receptor inhibitor TAK-242 decreases neuroinflammation in rat brain frontal cortex after stress. J Neuroinflammation. 2014 Jan 11;11:8. [4]. Wang L, et al. Doxorubicin-Induced Systemic Inflammation Is Driven by Upregulation of Toll-Like Receptor TLR4 and Endotoxin Leakage. Cancer Res. 2016 Nov 15;76(22):6631-6642. [5]. Shibata A, et al. Toll-like receptor 4 antagonist TAK-242 inhibits autoinflammatory symptoms in DITRA. J Autoimmun. 2017 Jun;80:28-38. [6]. Janda J, et al. Resatorvid-based Pharmacological Antagonism of Cutaneous TLR4 Blocks UV-induced NF-κB and AP-1 Signaling in Keratinocytes and Mouse Skin. Photochem Photobiol. 2016 Nov;92(6):816-825. [7]. Krock E, et al. Low back pain and disc degeneration are decreased following chronic toll-like receptor 4 inhibition in a mouse model. Osteoarthritis Cartilage. 2018 Sep;26(9):1236-1246. |
常见问题
瑞沙托维 的 CAS 号是多少？
瑞沙托维 的 CAS 号是 243984-11-4。
瑞沙托维 的分子式和分子量是什么？
瑞沙托维 的分子式为 C15H17ClFNO4S，分子量为 361.816 g/mol。
瑞沙托维 的上游和下游产品有哪些？
瑞沙托维 的上游产品: 6-(N-(2-氯-4-氟苯基...、2-疏基环己烯-1-羧酸乙酯、2-环己酮甲酸乙酯。
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引用格式: 晶世纪. “瑞沙托维 (CAS 243984-11-4)”. 晶世纪化学品数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1963197-6（访问日期：2026-10-22）。
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