维立韦罗马来酸盐
别名 / 同义词: 1-[(4,6-二甲基-5-嘧啶基)羰基]-4-[(3S)-4-[(1R)-2-甲氧基-1-[4-(三氟甲基)苯基]乙基]-3-甲基-1-哌嗪基]-4-甲基哌啶马来酸盐、SCH-D、Sch-417690
维立韦罗马来酸盐（CAS 599179-03-0）是晶世纪化学数据库收录的有机酸。分子式为 C32H42F3N5O6，分子量为 649.701 g/mol。又称 1-[(4,6-二甲基-5-嘧啶基)羰基]-4-[(3S)-4-[(1R)-2-甲氧基-1-[4-(三氟甲基)苯基]乙基]-3-甲基-1-哌嗪基]-4-甲基哌啶马来酸盐、SCH-D、Sch-417690。主要理化性质包括沸点 608.1ºC at 760mmHg。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 599179-03-0
- 晶世纪编号
- J-1963105-5
- 分子式
- C32H42F3N5O6
- 分子量
- 649.701 g/mol
- 分类
- 有机酸
- 更新时间
- 2026/8/21
该化合物暂无报价。
获取报价基础理化性质
| 沸点 | 608.1ºC at 760mmHg |
|---|---|
| 精确质量 | 649.308716 |
| 其他信息 | 136.40000 |
| LogP | 4.02620 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | Vicriviroc maleate 是一种有效,选择性,可口服,可透过血脑屏障的 CCR5 拮抗剂,Ki 值为 2.5 nM,同时抑制外周血单核细胞中的 HIV-1 的活性,IC90 值分别为 3.3 nM (JrFL),2.8 nM (ADA-M),1.8 nM (301657),4.9 nM (JV1083) 和 10 nM (RU 570)。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 抗感染 >> HIV 研究领域 >> 感染 |
| 靶点 | CCR5:2.5 nM (Ki) HIV-1 (301657):1.8 nM (IC90, in PBMC cells) HIV-1 (ADA-M):2.8 nM (IC90, in PBMC cells) HIV-1 (JrFL):3.3 nM (IC90, in PBMC cells) HIV-1 (JV1083):4.9 nM (IC90, in PBMC cells) HIV-1 (RU 570):10 nM (IC90, in PBMC cells) |
| 体外研究 | Vicriviroc(Sch-417690/Sch-D)是一种有效的,选择性和口服生物可利用的CCR5抑制剂,Ki为2.5 nM,并且还抑制PBMC细胞中的HIV-1,IC90为3.3(JrFL),2.8(ADA) -M),1.8(301657),4.9(JV1083)和10nM(RU 570)。此外,Vicriviroc显示一组HIV分离株的平均IC50和IC90为0.45 nM和4 nM,并且对hERG活性的活性较弱(IC50,5.8μM)[1]。 Vicriviroc抑制对MIP-1α的趋化反应,IC50值低于1 nM,并抑制RANTES诱导的信号传导,平均IC50为4.2±1.3 nM。 Vicriviroc有效抑制所有测试的病毒分离株,几何平均EC50为0.04-2.3 nM,IC90为0.45-18 nM [2]。 |
| 体内研究 | Vicriviroc(10 mg/kg)在大鼠和猴子中具有良好的口服可用性,在大鼠中没有急性CNS或GI作用[1]。 |
| 细胞实验 | 用植物血凝素（PHA）（5μg/ mL）和白细胞介素-2（IL-2）（50U / mL）体外刺激Ficoll纯化的外周血单核细胞（PBMC）3至7天。将细胞以4×106 / mL重悬于完全培养基（RPMI，10％胎牛血清[FBS]，50U / mL IL-2）中，接种于96孔板（2×105 /孔）中，与之一起孵育。将等体积的含有化合物（Vicriviroc）的培养基在37℃下培养1小时，并以每孔病毒接种物25至100个50％组织培养感染剂量（TCID50）一式三份感染3至4小时。将细胞在磷酸盐缓冲盐水（PBS）中洗涤两次以除去残留的病毒，并与化合物一起培养4-6天。通过酶联免疫吸附测定法测量上清液中的细胞外p24抗原来定量HIV-1复制。使用Graphpad PRISM软件[2]确定每种病毒的50％有效浓度（EC50s）和EC90。 |
| 参考文献 | [1]. Tagat JR, et al. Piperazine-based CCR5 antagonists as HIV-1 inhibitors. IV. Discovery of 1-[(4,6-dimethyl-5-pyrimidinyl)carbonyl]- 4-[4-[2-methoxy-1(R)-4-(trifluoromethyl)phenyl]ethyl-3(S)-methyl-1-piperazinyl]- 4-methylpiperidine (Sch-417690/Sch-D), a potent, highly selective, and orally bioavailable CCR5 antagonist. J Med Chem. 2004 May 6;47(10):2405-8. [2]. Strizki JM, et al. Discovery and characterization of vicriviroc (SCH 417690), a CCR5 antagonist with potent activity against human immunodeficiency virus type 1. Antimicrob Agents Chemother. 2005 Dec;49(12):4911-9. |
常见问题
维立韦罗马来酸盐 的 CAS 号是多少？
维立韦罗马来酸盐 的 CAS 号是 599179-03-0。
维立韦罗马来酸盐 的分子式和分子量是什么？
维立韦罗马来酸盐 的分子式为 C32H42F3N5O6，分子量为 649.701 g/mol。
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引用格式: 晶世纪. “维立韦罗马来酸盐 (CAS 599179-03-0)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1963105-5（访问日期：2026-10-26）。
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