瓦他拉尼二盐酸盐
别名 / 同义词: 瓦他拉尼二盐酸盐、N-(4-氯苯基)-4-(4-吡啶甲基)-1-酞嗪胺二盐酸盐、N-(4-氯苯基)-4-(吡啶-4-基甲基)酞嗪-1-胺二盐酸盐、Vatalanib (PTK787) 2HCl
瓦他拉尼二盐酸盐（CAS 212141-51-0）是晶世纪化学数据库收录的有机酸。分子式为 C20H17Cl3N4，分子量为 383.274 g/mol。又称 N-(4-氯苯基)-4-(4-吡啶甲基)-1-酞嗪胺二盐酸盐、N-(4-氯苯基)-4-(吡啶-4-基甲基)酞嗪-1-胺二盐酸盐、Vatalanib (PTK787) 2HCl。主要理化性质包括熔点 268-2700ºC、沸点 587.8ºC at760mmHg、闪点 309.3ºC。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 212141-51-0
- 晶世纪编号
- J-1963041-4
- 分子式
- C20H17Cl3N4
- 分子量
- 383.274 g/mol
- 分类
- 有机酸
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 熔点 | 268-2700ºC |
|---|---|
| 沸点 | 587.8ºC at760mmHg |
| 闪点 | 309.3ºC |
| 精确质量 | 382.075195 |
| 其他信息 | 50.70000 |
| LogP | 6.68960 |
| 外观性状 | 白色至灰白色结晶粉末 |
| 蒸汽压 | 7.94E-16mmHg at 25°C |
| 储存条件 | Refrigerator |
活性 / 生物活性
| 描述 | Vatalanib(PTK787; ZK-222584; CGP-79787)是VEGFR2/KDR的抑制剂,其IC50值为37nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | VEGFR2:37 nM (IC50) |
| 体外研究 | Vatalanib还抑制Flk,c-Kit和PDGFRβ,IC50分别为270 nM,730 nM和580 nM。 Vatalanib通过抑制HUVECs中VEGF诱导的胸苷掺入和IC50为7.1 nM来显示抗增殖作用,并且在相同剂量范围内剂量依赖性地抑制VEGF诱导的内皮细胞存活和迁移,而对细胞没有细胞毒性或抗增殖作用。不表达VEGF受体[1]。最近的一项研究表明,Vatalanib显着抑制肝细胞癌细胞的生长,并通过增加Bax蛋白水平和降低Bcl-xL和Bcl-2来增强IFN/5-FU诱导的细胞凋亡[2]。 |
| 体内研究 | 在每日一次口服给药(25-100mg/kg)后,Vatalanib在生长因子植入物模型和肿瘤细胞驱动的血管生成模型中诱导对VEGF和PDGF的血管生成应答的剂量依赖性抑制。在相同剂量范围内,Vatalanib还抑制裸鼠中几种人类癌症的生长和转移,而对循环血细胞或骨髓白细胞没有显着影响[1]。 |
| 激酶实验 | 每种GST融合的激酶在优化的缓冲条件下孵育。在环境温度下，在存在或不存在测试物质（Vatalanib）的情况下，ATP的总体积为30μL。加入10μL250mMEDTA [1]终止反应。 |
| 细胞实验 | 将亚汇合的HUVEC接种到涂有1.5％明胶的96孔板中。 24小时后，在存在或不存在Vatalanib的情况下，将生长培养基替换为含有1.5％FCS和恒定浓度的VEGF（50ng / mL），bFGF（0.5ng / mL）或FCS（5％）的基础培养基。 。作为对照，还包括没有生长因子的孔。孵育24小时后，加入BrdUrd标记溶液，并在固定，封闭和添加过氧化物酶标记的抗BrdUrd抗体之前将细胞再孵育24小时。然后使用3,3'5,5'-四甲基联苯胺底物[1]检测结合的抗体。 |
| 动物实验 | 将含有或不含生长因子（3μg/ mL人VEGF，2μg/ mL人PDGF）的含有肝素（20单位/ mL）的0.8％w / v琼脂填充到多孔Teflon室（体积，0.5mL）中。在C57 / C6小鼠的背侧。在植入腔室前1天开始用Vatalanib（12.5,25或50mg / kg二盐酸盐，每天一次）或载体（水）处理小鼠，并在之后持续5天。在治疗结束时，杀死小鼠，并移除室。小心地移除在腔室周围生长的血管化组织并称重，并通过测量组织的血红蛋白含量来评估血液含量[1]。 |
| 参考文献 | [1]. Wood JM, et al. PTK787/ZK 222584, a novel and potent inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinases, impairs vascular endothelial growth factor-induced responses and tumor growth after oral administration. Cancer Res. 2000, 60(8 [2]. Murakami M, et al. Tyrosine kinase inhibitor PTK/ZK enhances the antitumor effects of interferon-α/5-fluorouracil therapy for hepatocellular carcinoma cells. Ann Surg Oncol. 2011, 18(2), 589-596. [3]. Wan J, et al. Local recurrence of small cell lung cancer following radiofrequency ablation is induced by HIF-1α expression in the transition zone. Oncol Rep. 2016 Mar;35(3):1297-308. |
海关 / 贸易信息
| 海关编码 | 2933990090 |
|---|---|
| 中文概述 | 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
| 申报要素 | 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期 |
| Summary | 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
常见问题
瓦他拉尼二盐酸盐 的 CAS 号是多少？
瓦他拉尼二盐酸盐 的 CAS 号是 212141-51-0。
瓦他拉尼二盐酸盐 的分子式和分子量是什么？
瓦他拉尼二盐酸盐 的分子式为 C20H17Cl3N4，分子量为 383.274 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “瓦他拉尼二盐酸盐 (CAS 212141-51-0)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1963041-4（访问日期：2026-10-26）。
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