罗拉吡坦盐酸盐一水合物
别名 / 同义词: 罗拉吡坦盐酸盐、盐酸罗拉吡坦、罗拉匹坦盐酸盐、罗拉匹坦盐酸盐一水合物、罗拉吡坦、化合物 ROLAPITANT HCL、(5S,8S)-8-(((R)-1-(3,5-双(三氟甲基)苯基)乙氧基)甲基)-8-苯基-1,7-二氮杂螺[4.5]癸烷-2-酮盐酸盐水合物、Varubi
罗拉吡坦盐酸盐一水合物（CAS 914462-92-3）是晶世纪化学数据库收录的有机酸。分子式为 C25H29ClF6N2O3，分子量为 554.953 g/mol。又称 罗拉吡坦盐酸盐、盐酸罗拉吡坦、罗拉匹坦盐酸盐。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 914462-92-3
- 晶世纪编号
- J-1962728-5
- 分子式
- C25H29ClF6N2O3
- 分子量
- 554.953 g/mol
- 分类
- 有机酸
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 精确质量 | 554.177063 |
|---|---|
| 其他信息 | 63.08000 |
| LogP | 7.07190 |
| 储存条件 | 2-8°C，保存于惰性气体中 |
活性 / 生物活性
| 描述 | 盐酸Rolapitant水合物(SCH619734盐酸盐水合物)是一种强效、选择性、长效和口服活性的神经激肽1(NK1)受体拮抗剂,Ki为0.66nM。盐酸罗哌坦水合物不与CYP3A4相互作用。盐酸罗拉匹坦水合物在雪貂呕吐模型中显示出有效的抗呕吐活性[1][2]。 |
|---|---|
| 相关类别 | 研究领域 >> 癌症 信号通路 >> 神经信号通路 >> 神经激肽受体 研究领域 >> 神经疾病 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经激肽受体 |
| 靶点 | human NK1:0.66 nM (Ki) gerbil NK1:0.13 nM (Ki) guinea pig NK1:0.72 nM (Ki) monkey NK1:2.5 nM (Ki) rabbit NK1:31.7 nM (Ki) rat NK1:78.6 nM (Ki) mouse NK1:60.4 nM (Ki) |
| 体外研究 | 盐酸罗哌坦水合物对人类 NK2型和 NK3型亚型的选择性超过 1000倍,并且对人类、豚鼠、沙鼠和猴子 NK1型受体的亲和力优于大鼠、小鼠和兔[1]. 盐酸罗哌坦水合物(1-1000 nM)在表达人 NK1型受体的 首席人事官细胞中以浓度依赖性和竞争性方式抑制 克-73632(一种 NK1型受体激动剂) 诱导的钙流出[1]。 |
| 体内研究 | 盐酸罗哌坦水合物(0.03-1 mg/kg用于PO,0.3-1 mg/kg用于IV；单剂量)减弱蒙古沙鼠中 GR-73632(HY-P1192)诱导的足部敲击反应[1]。 盐酸罗哌坦水合物(0.03-1 mg/kg；PO；单剂量；观察72小时)阻断雪貂中由阿扑吗啡和 顺铂(HY-17394)引起的急性呕吐[1]。 动物模型：雌性蒙古沙鼠(30-60 g；在注射4小时后或静脉注射后立即吸入氧：异氟烷混合物麻醉,然后通过ICV注射5μl 3 pmol GR-73632溶液)[1]剂量：注射0.03、0.1、0.3和1 mg/kg,静脉注射0.3和1 g/kg,单剂量结果：试验前4小时服用PO(ID90为0.3 mg/kg)时,GR-73632诱导的足叩击反应呈剂量依赖性减弱,足叩击抑制至少24小时。IV给药时,GR-72632诱导的足击被剂量依赖性阻断,1 mg/kg时观察到完全阻断。动物模型：雪貂(皮下注射0.125mg/kg阿扑吗啡或腹腔注射10mg/kg顺铂)[1]剂量：0.03、0.1、0.3和1mg/kg给药：PO；单剂量；结果：阻断阿扑吗啡和顺铂诱导的雪貂剂量依赖性急性呕吐。在整个72小时的观察期内,雪貂干呕和呕吐明显减少。 |
| 参考文献 | [1]. Duffy RA, et al. Rolapitant (SCH 619734): a potent, selective and orally active neurokininNK1 receptor antagonist with centrally-mediated antiemetic effects inferrets. Pharmacol Biochem Behav. 2012 Jul;102(1):95-100. [2]. Rapoport B, et al. Study of rolapitant, a novel, long-acting, NK-1 receptor antagonist, for the prevention of chemotherapy-induced nausea and vomiting (CINV) due to highly emetogenic chemotherapy (HEC). Support Care Cancer. 2015 Nov;23(11):3281-8. |
常见问题
罗拉吡坦盐酸盐一水合物 的 CAS 号是多少？
罗拉吡坦盐酸盐一水合物 的 CAS 号是 914462-92-3。
罗拉吡坦盐酸盐一水合物 的分子式和分子量是什么？
罗拉吡坦盐酸盐一水合物 的分子式为 C25H29ClF6N2O3，分子量为 554.953 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “罗拉吡坦盐酸盐一水合物 (CAS 914462-92-3)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1962728-5（访问日期：2026-10-28）。
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