2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺
别名 / 同义词: 2-((2-氟-4-碘苯基)氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺、AZD8330, MEK抑制剂、AZD8330, 变构MEK抑制剂、MEK1/2抑制剂(AZD8330)、化合物AZD8330、化合物AZD8330, 10 mM DMSO溶液
2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺（CAS 869357-68-6）是晶世纪化学数据库收录的医药中间体。分子式为 C16H17FIN3O4，分子量为 461.227 g/mol。又称 2-((2-氟-4-碘苯基)氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺、AZD8330, MEK抑制剂、AZD8330, 变构MEK抑制剂。主要理化性质包括密度 1.7±0.1 g/cm3。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 869357-68-6
- 晶世纪编号
- J-1962636-3
- 分子式
- C16H17FIN3O4
- 分子量
- 461.227 g/mol
- 分类
- 医药中间体
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 密度 | 1.7±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 精确质量 | 461.024780 |
| 其他信息 | 96.08000 |
| LogP | 2.05 |
| 折射率 | 1.659 |
| 储存条件 | -20°C |
活性 / 生物活性
| 描述 | AZD8330 是一种有效的非竞争性的 MEK1/MEK2 抑制剂,IC50 为 7 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | MEK1:7 nM (IC50) MEK2:7 nM (IC50) |
| 体外研究 | AZD8330是一种选择性变构MEK1/MEK2抑制剂。将人骨肉瘤细胞系MOS,U2OS和143B暴露于浓度为0.5μM的Trametinib,AZD8330或TAK-733 6小时,导致ERK磷酸化丧失,表明有效的MEK抑制。使用浓度测试这三种抑制剂的活性。六种骨肉瘤细胞系中的范围：MOS,U2OS,KPD,ZK58,143b和Saos-2。所有三种抑制剂都降低了MOS和U2OS的活力,并且强烈影响143b。相比之下,KPD,ZK58和Saos-2的活力不受任何三种抑制剂的影响[2]。 |
| 体内研究 | 在肿瘤异种移植模型中,AZD8330在耐受剂量(1.0 mg/kg每日一次[OD])下显示出约90％的剂量依赖性肿瘤生长抑制[1]。 |
| 细胞实验 | 人骨肉瘤细胞系MOS，U2OS，143B，ZK58，KPD和Saos-2在补充有10％胎牛血清和25U / mL青霉素和25μg/ mL青霉素 - 链霉素的RPMI1640培养基中生长。将所有细胞在37℃，5％CO 2的潮湿培养箱中培养。如图所示，Trametinib，AZD8330（10nM，100nM和1μM）和TAK-733在6个骨肉瘤细胞系中的剂量响应曲线。将细胞暴露72小时。使用ATPlite 1Step试剂盒处理细胞，然后在读板器上进行发光测量[2]。 |
| 参考文献 | [1]. Cohen RB, et al. A phase I dose-finding, safety and tolerability study of AZD8330 in patients with advanced malignancies. Eur J Cancer. 2013 May;49(7):1521-9. [2]. Baranski Z, et al. MEK inhibition induces apoptosis in osteosarcoma cells with constitutive ERK1/2 phosphorylation. Genes Cancer. 2015 Nov;6(11-12):503-12. |
常见问题
2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺 的 CAS 号是多少？
2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺 的 CAS 号是 869357-68-6。
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2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺 的分子式为 C16H17FIN3O4，分子量为 461.227 g/mol。
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引用格式: 晶世纪. “2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺 (CAS 869357-68-6)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1962636-3（访问日期：2026-10-27）。
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