洛美他派
别名 / 同义词: N-(2,2,2-三氟乙基)-9-(4-[4-[4'-(三氟甲基)[1,1'-联苯]-2-甲酰氨基]哌啶-1-基]丁基)-9H-芴-9-甲酰胺、MTP抑制剂(LOMITAPIDE)
洛美他派（CAS 182431-12-5）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C39H37F6N3O2，分子量为 693.720 g/mol。又称 N-(2,2,2-三氟乙基)-9-(4-[4-[4'-(三氟甲基)[1,1'-联苯]-2-甲酰氨基]哌啶-1-基]丁基)-9H-芴-9-甲酰胺、MTP抑制剂(LOMITAPIDE)。主要理化性质包括沸点 778.2±60.0 °C at 760 mmHg、密度 1.3±0.1 g/cm3、闪点 424.4±32.9 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 182431-12-5
- 晶世纪编号
- J-1962591-3
- 分子式
- C39H37F6N3O2
- 分子量
- 693.720 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
该化合物暂无报价。
获取报价基础理化性质
| 沸点 | 778.2±60.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 424.4±32.9 °C |
| 精确质量 | 693.278992 |
| 其他信息 | 68.42000 |
| LogP | 7.78 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.7 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.606 |
| 储存条件 | -20°C |
活性 / 生物活性
| 描述 | Lomitapide (AEGR-733; BMS-201038)是高效的微粒体甘油三酯转移蛋白(MTP)抑制剂, 体内试验的IC50值为8 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 其他 >> 其他 研究领域 >> 心血管疾病 |
| 靶点 | IC50: 8 nM (MTP)[1] |
| 体外研究 | Lomitapide是一种口服微粒体甘油三酯转运蛋白(MTP)抑制剂,适用于治疗HoFH患者,HoFH是一种罕见的高胆固醇血症,可导致过早的动脉粥样硬化疾病。 Lomitapide通过细胞色素P-450(CYP)同工酶3A4进行肝脏代谢,并与CYP3A4底物相互作用,包括阿托伐他汀和辛伐他汀[2]。 |
| 体内研究 | 单独使用lomitapide或与其他降脂方式联合使用可将低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的血浆浓度平均降低50％以上。 Lomitapide与显着的胃肠道不良反应和肝脏脂肪水平增加有关。 50-mg Lomitapide胶囊的生物利用度为7.1％。 Lomitapide的平均半衰期为39.7小时[2]。单剂量给予洛米那普显示分别在0.3和1mg/kg剂量下使血清甘油三酯降低35％和47％。使用lomitapide进行多剂量治疗也会导致甘油三酯(71％-87％),非酯化脂肪酸(33％-40％)和LDL-C(26-29％)的剂量依赖性降低[3]。 |
| 动物实验 | 大鼠：BMS-201038在去离子水中配制成0.1％羟乙基纤维素和0.5％吐温80。给予对照组大鼠载体（2mL / kg）po禁食大鼠给予0.3和1mg / kg，po，BMS-201038，1小时后给予250mg / kg，静脉注射，Triton WR1339。在Triton WR1339注射后直至240分钟从大鼠获得血液样品以估计血清甘油三酯浓度。为了评估餐后血脂，给予禁食大鼠0.3和1mg / kg，po，BMS-201038，1小时后通过口服强饲法给予玉米油丸（6mL / kg）。在玉米油给药后14-12分钟再次收集血样用于估计血清甘油三酯浓度[3]。 |
| 参考文献 | [1]. Sulsky R, et al. 5-Carboxamido-1,3,2-dioxaphosphorinanes, potent inhibitors of MTP. Bioorg Med Chem Lett. 2004 Oct 18;14(20):5067-70. [2]. Davis KA. et al. Lomitapide: A novel agent for the treatment of homozygous familial hypercholesterolemia. Am J Health Syst Pharm. 2014 Jun 15;71(12):1001-8. [3]. Dhote V, et al. Inhibition of microsomal triglyceride transfer protein improves insulin sensitivity and reduces atherogenic risk in Zucker fatty rats. Clin Exp Pharmacol Physiol. 2011 May;38(5):338-44. |
常见问题
洛美他派 的 CAS 号是多少？
洛美他派 的 CAS 号是 182431-12-5。
洛美他派 的分子式和分子量是什么？
洛美他派 的分子式为 C39H37F6N3O2，分子量为 693.720 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “洛美他派 (CAS 182431-12-5)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1962591-3（访问日期：2026-10-27）。
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