鲁伯斯塔

别名 / 同义词: 鲁伯斯塔

鲁伯斯塔（CAS 169939-94-0）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C28H28N4O3，分子量为 468.54700 g/mol。主要理化性质包括沸点 744.4ºC at 760mmHg、密度 1.34g/cm3、闪点 404ºC。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号: 169939-94-0
晶世纪编号: J-1962496-7
分子式: C₂₈H₂₈N₄O₃
分子量: 468.54700 g/mol
分类: 有机化合物
更新时间: 2026/8/21

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基础理化性质

沸点	744.4ºC at 760mmHg
密度	1.34g/cm3
闪点	404ºC
精确质量	468.21600
其他信息	71.99000
LogP	3.78960
外观性状	固体
蒸汽压	4.93E-22mmHg at 25°C
折射率	1.695
储存条件	2-8°C，密封，干燥

活性 / 生物活性

描述	Ruboxistaurin(LY333531)是一种口服活性、选择性PKCβ抑制剂(Ki=2nm)。Ruboxistaurin表现出对PKCβI的ATP依赖性竞争性抑制,IC50为4.7nM。Ruboxistaurin抑制PKCβII的IC50为5.9 nM[1][2]。
相关类别	信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC 研究领域 >> 代谢疾病信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC
靶点	PKC-βI:4.7 nM (IC50) PKC-βII:5.9 nM (IC50) PKCη:52 nM (IC50) PKCδ:250 nM (IC50) PKCγ:300 nM (IC50) PKCα:360 nM (IC50) PKCε:600 nM (IC50)
体外研究	Ruboxistaurin是一种选择性的ATP竞争性PKCβ抑制剂,PKCβI和PKCβII的IC50分别为4.7和5.9 nM,对PKCη(IC50,52 nM)、PKCα(IC50,360 nM)、PKCγ(IC50,300 nM)、PKCδ(IC50,250 nM)的抑制作用较弱,对PKCζ(IC50,>100μM)[1]。Ruboxistaurin(10和400 nM)显著抑制葡萄糖诱导的单核细胞粘附,其水平与NG条件下单核细胞与内皮细胞的基线粘附水平相同。Ruboxistaurin(10和400 nM)不会改变粘附分子的内皮表达或改变内皮细胞生长[2]。Ruboxistaurin(LY333531；10 nM)降低高糖(HG)诱导的人肾小球内皮细胞(HRGECs)活力,并抑制与HG孵育的HRGECs中swiprosin-1的增加[3]。
体内研究	Ruboxistaurin(1mg/kg；8周)显著减少糖尿病小鼠GEC凋亡和swiprosin-1上调,改善肾小球损伤。Ruboxistaurin还可以有效地减弱糖尿病小鼠中PARP、裂解半胱天冬酶9、裂解半胱天冬酶3和Bax/Bcl-2比率的表达[3]。Ruboxistaurin(0.1、1.0或10.0 mg/kg；p、 o.)显著减少糖尿病大鼠视网膜微循环中的白细胞数量[4]。动物模型：大鼠[4]剂量：0.1、1.0或10.0 mg/kg给药：P.o.结果：显著减少糖尿病大鼠视网膜微循环中的白细胞数量。
参考文献	[1]. Jirousek MR, et al. (S)-13-[(dimethylamino)methyl]-10,11,14,15-tetrahydro-4,9:16, 21-dimetheno-1H, 13H-dibenzo[e,k]pyrrolo[3,4-h][1,4,13]oxadiazacyclohexadecene-1,3(2H)-d ione (LY333531) and related analogues: isozyme selective inhibitors of protein kinase C beta. J Med Chem. 1996;39(14):2664-2671. [2]. Ruboxistaurin: LY 333531. Drugs R D. 2007;8(3):193-199. [3]. Kunt T, et al. The beta-specific protein kinase C inhibitor ruboxistaurin (LY333531) suppresses glucose-induced adhesion of human monocytes to endothelial cells in vitro. J Diabetes Sci Technol. 2007 Nov;1(6):929-35. [4]. Nonaka A, et al. PKC-beta inhibitor (LY333531) attenuates leukocyte entrapment in retinal microcirculation of diabetic rats. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2000 Aug;41(9):2702-6.

常见问题

鲁伯斯塔的 CAS 号是多少？

鲁伯斯塔的 CAS 号是 169939-94-0。

鲁伯斯塔的分子式和分子量是什么？

鲁伯斯塔的分子式为 C28H28N4O3，分子量为 468.54700 g/mol。

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更新时间: 2026/8/21

引用格式: 晶世纪. “鲁伯斯塔 (CAS 169939-94-0)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1962496-7（访问日期：2026-10-27）。

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