替莫普利拉
别名 / 同义词: 替莫普利拉、替莫普利杂质1、(S)-2-(((2S,6R)-4-(羧甲基)-5-氧代-2-(噻吩-2-基)-1,4-硫氮杂环庚烷-6-基)氨基)-4-苯基丁酸、替莫普利二酸、化合物 T20689
- CAS号
- 110221-53-9
- 晶世纪编号
- J-1961820-7
- 分子式
- C21H24N2O5S2
- 分子量
- 448.556 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
该化合物暂无报价。
获取报价基础理化性质
| Melting Point | >230ºC (dec) |
|---|---|
| Boiling Point | 743.6±60.0 °C at 760 mmHg |
| Density | 1.4±0.1 g/cm3 |
| Flash Point | 403.5±32.9 °C |
| 精确质量 | 448.112671 |
| PSA | 160.48000 |
| LogP | 3.51 |
| 外观性状 | 白色至灰白色固体 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.6 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.665 |
| 储存条件 | -20°C |
活性 / 生物活性
| 描述 | 特莫卡普利特(特莫卡普利二酸)是血管紧张素转换酶(ACE)的抑制剂。替莫卡必拉可减轻高糖对主动脉内皮细胞增殖的抑制作用。替莫卡必拉在高血压和血管炎症方面有潜在的应用[1][2][3][4]。 |
|---|---|
| 相关类别 | 研究领域 >> 心血管疾病 信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 血管紧张素转换酶(ACE) |
| 体外研究 | 特莫卡普利特(1、10、100和 1000纳米72小时)以剂量依赖性方式缓解了高糖 (22.2毫摩尔)介导的人主动脉内皮细胞 (HAEC)增殖抑制。特莫卡普利特在 HAEC公司中抑制高糖诱导的氧化应激[1]。 特莫卡铂(1µM；10分钟)在 HAEC公司中增加了蛋白激酶 C(PKC)活性[1]。 特莫卡铂(0.1µM)通过降低 IL-6信使核糖核酸的稳定性抑制 IL-1β诱导的 白细胞介素-6表达[4]。 |
| 体内研究 | 替莫卡必拉(1毫克/千克/天静脉注射；4.周) 在自发性高血压大鼠 (SHR)中,以时间依赖性方式显著降低了收缩压。特莫卡普利特改善了 纬星京都(WKY)小鼠和 SHR公司小鼠的心肌纤维化及氧化应激[3]。 动物模型：6只10周大的WKY和SHR以及6只50周大的SHR(衰老对照)[3]。剂量：1 mg/kg/d。给药：静脉注射；4周。结果：降低了左心室心肌纤维化、转化生长因子-β1(TGF-β1)mRNA和成纤维细胞生长因子-2(FGF-2)mRNA的表达水平。减弱了LV中8-异丙肾上腺素、p22phox mRNA、p47phox mRNA和gp91phox mRNA的表达水平。 |
| 参考文献 | [1]. Yasunari K, et al. Converting enzyme inhibitor temocaprilat prevents high glucose-mediated suppression of human aortic endothelial cell proliferation. J Cardiovasc Pharmacol. 2003 Dec;42 Suppl 1:S55-60. [2]. Püchler K, et al. Single dose and steady state pharmacokinetics of temocapril and temocaprilat in young and elderly hypertensive patients. Br J Clin Pharmacol. 1998 Oct;46(4):363-7. [3]. Ito N, et al. Renin-angiotensin inhibition reverses advanced cardiac remodeling in aging spontaneously hypertensive rats. Am J Hypertens. 2007 Jul;20(7):792-9. [4]. Yang Z H, et al. P-540: Olmesartan and temocaprilat suppress IL-1 [beta]-induced IL-6 expression via a decrease in mRNA stability in vascular smooth muscle cells[J]. American Journal of Hypertension, 2002, 15(S3): 228A. |
常见问题
替莫普利拉 的 CAS 号是多少？
110221-53-9
替莫普利拉 的分子式和分子量是什么？
C21H24N2O5S2，分子量 448.556 g/mol
替莫普利拉 的上游和下游产品有哪些？
上游产品: Temocapril HCl、反式-2-(2-硝基乙烯基)噻吩、(R)-2-羟基-4-苯丁酸
数据来自公开化学品数据库与供应商目录，采购前请与供应商核实规格。 · 更新时间: 2026/8/21