波生坦一水合物
别名 / 同义词: 波生坦(水合物)、波生坦(一水合物)、波生坦一水化合物、波生坦一水物、波生坦水合(标准品)、波森坦一水合物、波声坦、伯森坦一水合物、波生坦一水合物及中间体
波生坦一水合物（CAS 157212-55-0）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C27H31N5O7S，分子量为 569.629 g/mol。又称 波生坦(水合物)、波生坦(一水合物)、波生坦一水化合物。主要理化性质包括沸点 742.3ºC at 760 mmHg、闪点 402.8ºC。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 157212-55-0
- 晶世纪编号
- J-1961080-5
- 分子式
- C27H31N5O7S
- 分子量
- 569.629 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
该化合物暂无报价。
获取报价基础理化性质
| 沸点 | 742.3ºC at 760 mmHg |
|---|---|
| 闪点 | 402.8ºC |
| 精确质量 | 569.194397 |
| 其他信息 | 163.26000 |
| LogP | 5.29340 |
| 外观性状 | 固体 |
| 蒸汽压 | 3.84E-23mmHg at 25°C |
| 储存条件 | 室温，干燥，密封 |
活性 / 生物活性
| 描述 | Bosentan hydrate 是一种竞争性的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂,在人SMC中,作用于 ETA 和 ETB 受体,Ki 分别为 4.7 nM 和 95 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 内皮素受体 研究领域 >> 心血管疾病 |
| 靶点 | Ki: 4.7 nM (ETA receptor, in human SMC), 95 nM (ETA receptor, in human SMC)[1] |
| 体外研究 | 波生坦(BOS)竞争性地和特异性地拮抗125I标记的ET-1与人平滑肌细胞(SMC)上的ETA受体和人胎盘细胞上的ETB受体的结合。波生坦对人SMC的ETA受体的体外结合亲和力为4.7nM,对人SMC或胎盘细胞的ETB受体的体外结合亲和力为41或95nM。在体外125I标记试验中,波生坦对ETA的选择性比ETB受体高67倍(平均IC50 = 7.1对474.8 nM)[1]。 |
| 体内研究 | 单剂量波生坦62.5 mg(对基线p <0.01)血浆ET-1水平在WHO患者II级或III期特发性或CTD相关PAH的7例患者中显着增加2倍,在8 h达到峰值水平[1]。在高血压大鼠中,当在波生坦100mg/kg之上给予时,Macitentan 30mg/kg进一步降低平均动脉血压(MAP)19mmHg。相反,在Macitentan之上给出的波生坦未能诱导额外的MAP减少。在肺高血压大鼠中,Macitentan 30 mg/kg进一步降低了波生坦顶部4 mm Hg的平均肺动脉压(MPAP),而在Macitentan上给予的最大有效剂量的波生坦不会导致任何额外的MPAP降低[3] 。 |
| 细胞实验 | 通过台盼蓝排除试验评估细胞活力。用指定浓度的波生坦（10,20和40μM）处理人真皮成纤维细胞。在24和48小时检查细胞活力。用血细胞计数器计数染色（死亡）和未染色（存活）细胞[2]。 |
| 动物实验 | 大鼠[3]使用2个月大的DSS大鼠和2个月大的Wistar大鼠。平均动脉压（MAP）或平均肺动脉压（MPAP）和心率（HR）的药理学影响在单次强饲后120小时测量，剂量范围为0.1至100 mg / kg（Macitentan）或3至600 mg / kg（波生坦）。为了确定Macitentan是否能提供优于Bosentan的药理活性，设计了一项研究，其中：1）Macitentan在剂量反应曲线建立的波生坦最大有效剂量的基础上给药。 2）在最大有效剂量的Macitentan之上施用相同剂量的波生坦。第二化合物的最大有效剂量以第一测试化合物的Tmax施用。 |
| 参考文献 | [1]. Dhillon S, et al. Bosentan: a review of its use in the management of mildly symptomatic pulmonary arterial hypertension. Am J Cardiovasc Drugs. 2009;9(5):331-50. [2]. Akamata K, et al. Bosentan reverses the pro-fibrotic phenotype of systemic sclerosis dermal fibroblasts via increasing DNA binding ability of transcription factor Fli1. Arthritis Res Ther. 2014 Apr 3;16(2):R86. [3]. Iglarz M, et al. Comparison of pharmacological activity of macitentan and bosentan in preclinical models of systemic and pulmonary hypertension. Life Sci. 2014 Nov 24;118(2):333-9. |
常见问题
波生坦一水合物 的 CAS 号是多少？
波生坦一水合物 的 CAS 号是 157212-55-0。
波生坦一水合物 的分子式和分子量是什么？
波生坦一水合物 的分子式为 C27H31N5O7S，分子量为 569.629 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “波生坦一水合物 (CAS 157212-55-0)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1961080-5（访问日期：2026-10-28）。
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