阿普昔腾坦
别名 / 同义词: N-[5-(4-溴苯基)-6-[2-[(5-溴-2-嘧啶基)氧基]乙氧基]-4-嘧啶基]氨基磺酰胺、N-去丙基马西替坦、N-脱丙基马西替坦、马西腾坦脱丙基杂质、阿普洛腾坦、ACT-132577
阿普昔腾坦（CAS 1103522-45-7）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C16H14Br2N6O4S，分子量为 546.19300 g/mol。又称 N-[5-(4-溴苯基)-6-[2-[(5-溴-2-嘧啶基)氧基]乙氧基]-4-嘧啶基]氨基磺酰胺、N-去丙基马西替坦、N-脱丙基马西替坦。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 1103522-45-7
- 晶世纪编号
- J-1960803-7
- 分子式
- C16H14Br2N6O4S
- 分子量
- 546.19300 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 精确质量 | 543.91600 |
|---|---|
| 其他信息 | 150.59000 |
| LogP | 4.38590 |
| 储存条件 | -20°C，密闭，干燥 |
活性 / 生物活性
| 描述 | ACT-132577 是 macitentan 的主要活性代谢物,为 ETA/ETB 双重抑制剂。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 内皮素受体 研究领域 >> 心血管疾病 |
| 体外研究 | ACT-132577实现了ET-1对非重组细胞(原代人肺平滑肌细胞和大鼠主动脉平滑肌细胞系A10和小鼠成纤维细胞系3T3)诱导的细胞内钙增加的完全抑制[1]。 |
| 体内研究 | ACT-132577的分布容积大于血浆容量,并且其半衰期比其在大鼠中的母体化合物更长[1]。在大鼠血浆中,ACT-132577的平均回收率为82.6％至90.6％,ACT-132577在大鼠血浆中的基质效应范围为101.4％至115.2％[2]。 |
| 激酶实验 | 竞争结合试验在200μL50mMTris / HCl缓冲液（pH 7.4）中进行，包括25mM MnCl 2,1mM EDTA，0.5％（w / v）牛血清白蛋白（V部分）和50μg/ mL 4 - 聚丙烯微量滴定板中的（2-氨基乙基）苯磺酰氟。将含有0.5μg蛋白质（ETA）或0.2μg蛋白质（ETB）的膜在室温下与16pM 125I-ET-1（8000cpm）和递增浓度的未标记的测试化合物一起温育2小时。在没有和没有100nM未标记的ET-1的样品中测定最大和最小结合。温育2小时后，将膜过滤到含有GF / C过滤器的滤板上。向每个孔中加入50μL闪烁混合物，并在微孔板计数器中计数滤板。将测试化合物溶解，稀释，并在二甲基亚砜中加入测定中。测定中二甲基亚砜的最终浓度为2.5％，发现其不会干扰结合。 IC 50值计算为抑制50％ET-1特异性结合的拮抗剂浓度。 |
| 参考文献 | [1]. Iglarz M, et al. Pharmacology of macitentan, an orally active tissue-targeting dual endothelin receptor antagonist. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Dec;327(3):736-45. [2]. Zhang J, et al. Pharmacokinetic study of ACT-132577 in rat plasma by ultra performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry. Int J Clin Exp Med. 2015 Oct 15;8(10):18420-6 |
常见问题
阿普昔腾坦 的 CAS 号是多少？
阿普昔腾坦 的 CAS 号是 1103522-45-7。
阿普昔腾坦 的分子式和分子量是什么？
阿普昔腾坦 的分子式为 C16H14Br2N6O4S，分子量为 546.19300 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “阿普昔腾坦 (CAS 1103522-45-7)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1960803-7（访问日期：2026-10-28）。
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