JNJ-26481585
别名 / 同义词: -羟基-2-[4-[[[(1-甲基-1H-吲哚-3-基)甲基]氨基]甲基]-1-哌啶基]-5-嘧啶甲酰胺、HDAC抑制剂(QUISINOSTAT)、JNJ 26854165、N-羟基-2-(4-((((1-甲基-1H-吲哚-3-基)甲基)氨基)甲基)哌啶-1-基)嘧啶-5-甲酰胺、N-羟基-2-[4-[[[(1-甲基-1H-吲哚-3-基)甲基]氨基]甲基]-1-哌啶基]-5-嘧啶甲酰胺、N1-(2-(1H-吲哚-3-基)乙基)-N4-(吡啶-4-基)苯-1,4-二胺、QUISINOSTAT游离、奎诺司他、奎诺司他,10 MM DMSO 溶液
JNJ-26481585(CAS 875320-29-9)是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C21H26N6O2,分子量为 394.47000 g/mol。又称 -羟基-2-[4-[[[(1-甲基-1H-吲哚-3-基)甲基]氨基]甲基]-1-哌啶基]-5-嘧啶甲酰胺、HDAC抑制剂(QUISINOSTAT)、JNJ 26854165。主要理化性质包括沸点 615.103ºC at 760 mmHg、密度 1.358g/cm3、闪点 325.803ºC。目前暂无供应商报价,可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 875320-29-9
- 晶世纪编号
- J-1960311-1
- 分子式
- C21H26N6O2
- 分子量
- 394.47000 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
该化合物暂无报价。
获取报价基础理化性质
| 沸点 | 615.103ºC at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.358g/cm3 |
| 闪点 | 325.803ºC |
| 精确质量 | 394.21200 |
| 其他信息 | 95.31000 |
| LogP | 2.94030 |
| 外观性状 | 淡黄或黄色粉末 |
| 折射率 | 1.688 |
| 储存条件 | -20℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | Quisinostat (JNJ-26481585)是有口服活性,高效的 HDAC 抑制剂,对HDAC1的 IC50 值为0.11 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC 信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | HDAC1:0.11 nM (IC50) HDAC2:0.33 nM (IC50) HDAC11:0.37 nM (IC50) HDAC10:0.46 nM (IC50) HDAC5:3.69 nM (IC50) HDAC8:4.26 nM (IC50) HDAC3:4.86 nM (IC50) HDAC9:32.1 nM (IC50) HDAC6:76.8 nM (IC50) HDAC7:119 nM (IC50) |
| 体外研究 | Quisinostat以纳摩尔浓度对广泛的癌细胞系(包括肺癌,结肠癌,乳腺癌,前列腺癌和卵巢癌细胞系)发挥广谱抗增殖活性。 JNJ-26481585显示对所有测试的HDAC酶的活性,在体外观察到重组HDAC1具有最高效力(IC50,0.11±0.03 nM),这与从肿瘤细胞中观察到的HDAC1-免疫沉淀复合物的效力相当(IC50,0.16±0.02 nM) )。对HDAC6,7和9观察到最低的体外效力(IC50,32.1-119nM)[1]。 |
| 体内研究 | JNJ-26481585在体内诱导肿瘤组织中的连续H3乙酰化。 JNJ-26481585,“第二代”HDAC抑制剂,在体内具有延长的药效学反应。与该假设一致,与临床前肿瘤模型中的标准护理剂和第一代HDAC抑制剂相比,JNJ-26481585显示出优异的功效。这些研究表明,具有连续药效学活性的HDAC抑制剂可能在实体瘤恶性肿瘤中显示出活性[1]。 |
| 动物实验 | 将JNJ-26481585作为5mM储备溶液溶解在DMSO中,并用适当的培养基稀释。将人A2780卵巢肿瘤细胞(107细胞/小鼠)皮下注射到雄性无胸腺nu / nu CD-1小鼠的腹股沟区域。当获得可触知的肿瘤时,每天用载体(10%羟丙基-β-环糊精)或JNJ-26481585以10mg / kg ip处理小鼠一次,并且在指定时间在第1天和第7天收获肿瘤和血浆。点(5只小鼠/点)。使用定量ELISA(300ng肿瘤蛋白/孔)测定AcH3的水平,并基于间接响应药效学模型进行描述[1]。 |
| 参考文献 | [1]. Arts J, et al. JNJ-26481585, a novel "second-generation" oral histone deacetylase inhibitor, shows broad-spectrum preclinical antitumoral activity. Clin Cancer Res. 2009 Nov 15;15(22):6841-51. |
海关 / 贸易信息
| 海关编码 | 2933990090 |
|---|---|
| 中文概述 | 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
| 申报要素 | 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期 |
| Summary | 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
常见问题
JNJ-26481585 的 CAS 号是多少?
JNJ-26481585 的 CAS 号是 875320-29-9。
JNJ-26481585 的分子式和分子量是什么?
JNJ-26481585 的分子式为 C21H26N6O2,分子量为 394.47000 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “JNJ-26481585 (CAS 875320-29-9)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1960311-1(访问日期:2026-10-28)。
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