NVP-TAE 226
别名 / 同义词: 2-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-吗啉)苯基]氨基]-4-嘧啶]氨基]-N-甲基苯甲酰胺、2-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]-N-甲基苯甲酰胺、TAE226 (NVP-TAE226)、TAE226 (NVP-TAE226) ,S2820、TAE226(NVP-TAE226),双重 FAK 和 IGF-1R 抑制剂、化合物 NVP-TAE 226、化合物TAE226、化合物TAE226,10 MM DMSO 溶液、双重酪氨酸激酶抑制剂(NVP-TAE 226)
NVP-TAE 226（CAS 761437-28-9）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C23H25ClN6O3，分子量为 468.936 g/mol。又称 2-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-吗啉)苯基]氨基]-4-嘧啶]氨基]-N-甲基苯甲酰胺、2-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]-N-甲基苯甲酰胺、TAE226 (NVP-TAE226)。主要理化性质包括密度 1.3±0.1 g/cm3。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 761437-28-9
- 晶世纪编号
- J-1960307-6
- 分子式
- C23H25ClN6O3
- 分子量
- 468.936 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 精确质量 | 468.167664 |
| 其他信息 | 100.64000 |
| LogP | 2.35 |
| 外观性状 | light yellow solid |
| 折射率 | 1.659 |
| 储存条件 | -20℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | NVP-TAE 226 是一种双重酪氨酸激酶抑制剂,作用于 FAK 和 IGF-IR,IC50 分别为 5.5 nM 和 0.14 μM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FAK 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PYK2 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | IC50: 5.5 nM (FAK), 3.5 nM (Pyk2), 0.14 μM (IGF-IR), 0.16 μM (c-Met), 0.36 μM (KDR), 0.48 μM (Flt3)[1] |
| 体外研究 | NVP-TAE 226(TAE226),一种有效的ATP竞争性抑制剂,具有几种酪氨酸蛋白激酶,特别是FAK和IGF-IR激酶。在基于细胞的激酶测定中,FAK,IGF-IR激酶和IR激酶被抑制,与测试的其他激酶相比,IC50范围为100至300nM,其灵敏度低10倍。在培养中,NVP-TAE 226抑制细胞外基质诱导的FAK自身磷酸化(Tyr395)。 NVP-TAE 226还抑制IGF-I诱导的IGF-IR磷酸化和其下游靶基因如MAPK和Akt的活性。如通过细胞活力测定所评估的,NVP-TAE 226延迟肿瘤细胞生长,并减弱与细胞周期蛋白B1和磷酸化cdc2(Tyr15)蛋白表达降低相关的G2-M细胞周期进程。与体外基质胶侵袭测定中的对照相比,NVP-TAE 226处理抑制肿瘤细胞侵袭至少50％。有趣的是,TAE226处理含有野生型p53的肿瘤细胞主要表现出G2-M阻滞,而携带突变型p53的肿瘤细胞则发生凋亡[1]。 |
| 体内研究 | 用50或75mg/kg的NVP-TAE 226(TAE226)治疗分别使U87异种移植动物的中位存活延长6天和7天(分别与载体处理的动物相比,P = 0.084和P = 0.042)。然而,LN229移植动物的NVP-TAE 226处理显着延长了它们的中位存活期19天(与载体处理的动物相比,两种剂量P <0.004)[1]。 |
| 细胞实验 | 用0.05％胰蛋白酶收获神经胶质瘤细胞培养物，并在药物处理前在24孔培养板中以2×104一式三份接种24小时。培养基用于模拟处理。在处理后的指定日收获细胞，并使用Vi细胞活力分析仪计数活细胞。使用基于四唑鎓的比色MTT测定法测定NVP-TAE 226（在0.25至1μM范围内）对培养物中生长的细胞的抗增殖活性[1]。 |
| 动物实验 | 小鼠[1]用于该研究的雄性裸鼠为6至8周龄。在DMEM / F12无血清培养基（5μL）中，通过导螺杆系统将每只小鼠5×105个U87细胞和1×106个LN229细胞植入颅内。注射肿瘤细胞4天后，将小鼠随机分成3组，每组细胞系（n = 6）。通过口服强饲法将组1中的小鼠用50mg / kg NVP-TAE 226在200μL的0.5％甲基纤维素中处理。组2中的小鼠在200μL的0.5％甲基纤维素中接受75mg / kg NVP-TAE 226。组3中的小鼠与用于施用NVP-TAE 226（对照）的相同载体相同。治疗频率为每天一次，持续5天，关闭2天，持续4周。每天监测小鼠。当它们垂死时对小鼠实施安乐死，并且提取整个脑以在液氮中快速冷冻并在-70℃下储存。 |
| 参考文献 | [1]. Liu TJ, et al. Inhibition of both focal adhesion kinase and insulin-like growth factor-I receptor kinase suppresses glioma proliferation in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther, 2007, 6(4), 1357-1367. [2]. Delimont D, et al. Laminin α2-mediated focal adhesion kinase activation triggers Alport glomerular pathogenesis. PLoS One. 2014 Jun 10;9(6):e99083. |
海关 / 贸易信息
| 海关编码 | 2934999090 |
|---|---|
| 中文概述 | 2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
| 申报要素 | 品名, 成分含量, 用途 |
| Summary | 2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
常见问题
NVP-TAE 226 的 CAS 号是多少？
NVP-TAE 226 的 CAS 号是 761437-28-9。
NVP-TAE 226 的分子式和分子量是什么？
NVP-TAE 226 的分子式为 C23H25ClN6O3，分子量为 468.936 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “NVP-TAE 226 (CAS 761437-28-9)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1960307-6（访问日期：2026-10-28）。
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