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布喹那

别名 / 同义词: 6-氟-2-(2'-氟[1,1'-联苯]-4-基)-3-甲基喹啉-4-羧酸、6-氟-2-(2'-氟联苯-4-基)-3-甲基喹啉-4-羧酸

布喹那(CAS 96187-53-0)是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C23H15F2NO2,分子量为 375.367 g/mol。又称 6-氟-2-(2'-氟[1,1'-联苯]-4-基)-3-甲基喹啉-4-羧酸、6-氟-2-(2'-氟联苯-4-基)-3-甲基喹啉-4-羧酸。主要理化性质包括熔点 317 °C、沸点 550.9±50.0 °C at 760 mmHg、密度 1.3±0.1 g/cm3、闪点 287.0±30.1 °C。目前暂无供应商报价,可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
96187-53-0
晶世纪编号
J-1960096-1
分子式
C23H15F2NO2
分子量
375.367 g/mol
分类
有机化合物
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

熔点317 °C
沸点550.9±50.0 °C at 760 mmHg
密度1.3±0.1 g/cm3
闪点287.0±30.1 °C
精确质量375.107086
其他信息50.19000
LogP6.69
外观性状固体;White to Light yellow powder to crystal
蒸汽压0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率1.645
储存条件0-10°C;避免加热

活性 / 生物活性

描述Brequinar 是一种有效的 dihydroorotate dehydrogenase 抑制剂,同时为广谱的抗病毒剂。
相关类别信号通路 >> 其他 >> 其他 研究领域 >> 癌症 研究领域 >> 炎症/免疫 研究领域 >> 感染
体外研究Brequinar使病毒后代产量减少> 90%,EC50为17 nM。 Brequinar(5μM)也抑制其他正痘病毒,并阻止病毒DNA复制。 Brequinar不影响病毒早期基因表达,但对病毒周期晚期有严重影响[1]。 Brequinar以剂量依赖性方式降低包膜蛋白产生水平和病毒滴度,CFI测定中EC50为78nM。 Brequinar(5μM)抑制病毒RNA合成。 Brequinar具有抗病毒作用,但嘧啶可逆转其作用。可以在细胞培养物中选择抗Brequinar的病毒。 Brequinar(5μM)抑制WT和NS5突变体复制子的荧光素酶活性[2]。 Brequinar钠有效防止PyNTP水平升高,IC50为0.26μM。 Brequinar sodium有效抑制细胞增殖,IC50为0.26μM。 Brequinar sodium抑制p56lck的自身磷酸化,IC50为70μM;对于25,50和100μM的Brequinar钠,抑制分别为39,41和60%。 Brequinar sodium还通过p56lck抑制外源底物组蛋白2B的磷酸化,IC50为70μM;对于25,50,100和200μM的Brequinar钠,抑制分别为10,43,59和86%。 Brequinar sodium抑制p59fyn的自身磷酸化,IC50为105μM;对于25,50,100和200μM的Brequinar钠,抑制分别为0,17,48和65%。 Brequinar sodium也抑制p59fyn组蛋白2B的磷酸化,IC50为20μM;对于10,25,50,100和200μM的Brequinar钠,抑制率分别为26%,54%,79%,83%和84%[3]。
体内研究与未处理的BALB/c小鼠相比,Brequinar钠处理的(10-20mg/kg /天)小鼠的包装细胞体积百分比降低31%。 Brequinar钠分别使骨髓细胞中的UTP和CTP水平降低30%和25%。 Brequinar钠(10-20 mg/kg /天)与尿苷(1000-2000 mg/kg /天)联合预防贫血,血细胞比容保持在与未治疗对照组相当的水平(61-63%)[3] 。
激酶实验将来自CTLL-4细胞或LSTRA细胞(5×106)的免疫沉淀的p59fyn或p56lck在PTK缓冲液(50mM HEPES(pH 7.4),10mM MgCl 2和10mM MnCl 2)中在冰上预孵育不同浓度的BQR 10分钟。加入外源底物,组蛋白2B(2μg),10分钟后,通过加入10μCi[γ-32P] ATP引发反应。在20℃温育10分钟后,将反应混合物在12.5%SDS-聚丙烯酰胺凝胶中进行电泳。通过放射自显影分析激酶和外源底物的磷酸化。
细胞实验中性红摄取测定法用于评估细胞活力。在浓度为0.01μM至75μM的Brequinar存在下,将BSC-40细胞接种于96孔板中24小时。将对照细胞与0.1%DMSO一起温育。中性红是从细胞中提取的甲醇/乙酸,并在490nm的吸光度下定量(A490)。所有测量均表示四次独立测定的平均值。
动物实验通过腹膜内注射每天给予Brequinar一次,而每天给予尿苷两次。使用微量血细胞比容毛细管将小鼠通过眼眶静脉放血,并将血液以550×g离心10分钟。用微量血细胞比容毛细管读数器测定填充细胞体积的百分比。所有小鼠在接受最后一剂Brequinar或尿苷后4小时被杀死。
参考文献[1]. Schnellrath LC, et al. Potent antiviral activity of brequinar against the emerging Cantagalo virus in cell culture. Int J Antimicrob Agents. 2011 Nov;38(5):435-41. [2]. Qing M, et al. Characterization of dengue virus resistance to brequinar in cell culture. Antimicrob Agents Chemother. 2010 Sep;54(9):3686-95. [3]. Xu X, et al. In vitro and in vivo mechanisms of action of the antiproliferative and immunosuppressive agent, brequinar sodium. J Immunol. 1998 Jan 15;160(2):846-53.

海关 / 贸易信息

海关编码2933499090
中文概述2933499090. 其他含喹琳或异喹啉环系的化合物〔但未进一步稠合的〕. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary2933499090. other compounds containing in the structure a quinoline or isoquinoline ring-system (whether or not hydrogenated), not further fused. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

常见问题

布喹那 的 CAS 号是多少?

布喹那 的 CAS 号是 96187-53-0。

布喹那 的分子式和分子量是什么?

布喹那 的分子式为 C23H15F2NO2,分子量为 375.367 g/mol。

数据来自公开化学数据库与供应商目录;供应商报价由供应商提供。

更新时间:

引用格式: 晶世纪. “布喹那 (CAS 96187-53-0)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1960096-1(访问日期:2026-10-26)。

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