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非索罗定

别名 / 同义词: 弗斯特罗定、福斯特罗定、非索罗定

CAS号
286930-02-7
晶世纪编号
J-1960056-7
分子式
C26H37NO3
分子量
412.58500 g/mol
分类
有机化合物
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

Boiling Point518.9ºC at 760 mmHg
Density1.043
Flash Point267.6ºC
精确质量412.28500
PSA49.77000
LogP5.48800

活性 / 生物活性

描述Fesoterodine 是一种口服有效,非亚型选择性的,竞争性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂,对 M1,M2,M3,M4,M5 受体的 pKi 值分别为 8.0,7.7,7.4,7.3,7.5。Fesoterodine 用于膀胱过度活动症 (OAB)。
相关类别信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR 研究领域 >> 代谢疾病 研究领域 >> 神经疾病
靶点pKi: 8.0 (M1), 7.7 (M2), 7.4 (M3), 7.3 (M4) and 7.5 (M5)[3]
体外研究Fesoterodine降低排尿频率、急迫程度和急迫性尿失禁发作,增加每次排尿的排尿量[1]。口服给药后,非特异性酯酶在血浆中迅速广泛地水解铁索特罗定,生成铁索特罗定(5-羟甲基托特罗定;SPM 7605;HY-76569;铁索特罗定的活性代谢物)[3][4]。
体内研究Fesoterodine(0.01-1 mg/kg;IV)在0.01 mg/kg的最低试验剂量下降低排尿压力,增加膀胱容量和ICIs(中心间期)[3]。动物模型:雌性Sprague-Dawley大鼠膀胱(225-275 g)[3]剂量:0.01、0.1和1 mg/kg给药:IV结果:在0.01 mg/kg的最低剂量下,排尿压力降低,膀胱容量和ICIs增加。
参考文献[1]. Ellsworth P, et al. Fesoterodine for the treatment of urinary incontinence and overactive bladder. Ther Clin Risk Manag. 2009;5:869-76. Epub 2009 Nov 18. [2]. Didem Yilmaz-Oral, et al. The Beneficial Effect of Fesoterodine, a Competitive Muscarinic Receptor Antagonist on Erectile Dysfunction in Streptozotocin-induced Diabetic Rats [3]. Peter Ney, et al. Pharmacological Characterization of a Novel Investigational Antimuscarinic Drug, Fesoterodine, in Vitro and in Vivo. BJU Int. 2008 Apr;101(8):1036-42. [4]. Martin C Michel, et al. Fesoterodine: A Novel Muscarinic Receptor Antagonist for the Treatment of Overactive Bladder Syndrome. Expert Opin Pharmacother. 2008 Jul;9(10):1787-96.

常见问题

非索罗定 的 CAS 号是多少?

286930-02-7

非索罗定 的分子式和分子量是什么?

C26H37NO3,分子量 412.58500 g/mol

非索罗定 的上游和下游产品有哪些?

上游产品: 异丁酸酐、(R)-5-羟甲基托特罗定、异丁酰氯

数据来自公开化学品数据库与供应商目录,采购前请与供应商核实规格。 · 更新时间: 2026/8/21